Bezafibrate 苯扎贝特
货号：
IB0210
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00078970 |
| EC | EINECS 255-567-9 |
| 别名 | 2-[4-[2-(4-氯苯甲酰胺基)乙基]苯氧基]-2-甲基丙酸 |
| CAS | 41859-67-0 |
| 分子式 | C19H20ClNO4 |
| 分子量 | 361.82 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂，对于小鼠PPARα，PPARγ和PPARδ，EC50分别为90μM，55μM，110μM，对于人PPARα，PPARγ和PPARδ分别为50μM，60μM，20μM；Bezafibrate 是一种降血脂剂。[1-3] |
| In Vitro | 苯扎贝特（>200μM）显示出对人视网膜微血管内皮细胞（HRMEC）和人视网膜色素上皮ARPE-19细胞的显著细胞毒性。苯扎贝特（30-100μM）抑制肿瘤坏死因子（TNF）α诱导的炎症因子并调节HRMEC中TNFα诱导的核因子（NF）-κB反式激活。苯扎贝特抑制VEGF诱导的HRMECs迁移，并抑制白细胞介素（IL）-1β诱导的ARPE-19细胞VEGF分泌[2]。 |
| In Vivo | 苯扎贝特（0.5％）显著降低血浆脂质和葡萄糖水平，并增加TallyHo小鼠胰腺中的胰岛面积。苯扎贝特还可以改善能量消耗和代谢灵活性。此外，苯扎贝特可改善脂肪变性，改善脂质成分，增加肝脏线粒体质量[3]。 |
| SMILES | CC(C)(OC1=CC=C(CCNC(C2=CC=C(Cl)C=C2)=O)C=C1)C(O)=O |
| 靶点 | PPAR |
| 动物实验 | TallyHo小鼠在我们的动物设施中繁殖。在该研究中仅使用雄性小鼠，并且小鼠接受标准饮食（SD），其为苯扎贝特组补充0.5％（w/w）苯扎贝特8周。通过异氟醚过量杀死动物，并如下所述制备解剖的组织。所有数据均代表苯扎贝特（或SD）治疗8周后取样，除非另有说明[3]。 |
| 细胞实验 | 使用CCK-8试剂盒评估细胞活力。将人类视网膜微血管内皮细胞（HRMEC）或ARPE-19细胞以5000个细胞/孔接种在96孔板中含有10％血清的培养基中。孵育24小时后，将培养基用1％FBS血清饥饿6小时，加入CCK-8试剂，并在三个时间点使用酶标仪在450nm处测量所得溶液的吸光度。用苯扎贝特（0,10,50,100,200,500和1000μM）治疗后24,48和72小时[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Willson TM, et al. The PPARs: from orphan receptors to drug discovery. J Med Chem. 2000 Feb 24;43(4):527-50. [2]. Usui-Ouchi A, et al. The peroxisome proliferator-activated receptor pan-agonist bezafibrate suppresses microvascular inflammatory responses of retinal endothelial cells and vascular endothelial growth factor production in retinal pigmented epithelial cells. Int Immunopharmacol. 2017 Nov;52:70-76. [3]. Franko A, et al. Bezafibrate ameliorates diabetes via reduced steatosis and improved hepatic insulin sensitivity in diabetic TallyHo mice. Mol Metab. 2017 Jan 6;6(3):256-266. |
| 规格 | 100mg 10mM*1mL (in DMSO) |
Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂。