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Bergapten 佛手柑内酯

发表于由

Bergapten 佛手柑内酯

货号：
IB0130

品牌：
Jinpan

Bergapten 佛手柑内酯

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产品简介
EC EINECS 207-604-5
MDL MFCD00010272
别名 佛手醇甲醚; ?香柑内酯
CAS 484-20-8
分子式 C12H8O4
分子量 216.19
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Bergapten 是一种抗炎剂和抗肿瘤剂。Bergapten抑制鼠和人CYP 亚型。[1-2]
In Vitro 在Bergapten (5-甲氧基补骨脂素, 5-MOP) 浓度为0.05 mM至25 mM时, SC-M1细胞中的N-乙酰转移酶 (NAT) 活性降低, 但在这些剂量之间未发现明显的剂量依赖性效应 (r = 0.5687) 。在COLO205细胞中, 在低剂量Bergapten (0.05mM和0.5mM) 下NAT活性降低, 并且在高剂量 (50mM) 下NAT活性增加。 Bergapten在我们的COLO 205细胞实验浓度中诱导剂量依赖性效应 (r = 0.8912) ; 较高剂量 (50 mM) 的促进作用和较低剂量 (0.05-0.5 mM) 的抑制作用, 而5-25 mM的浓度与对照方案相比没有显着差异[1]。 Bergapten (5-甲氧基补骨脂素) 通过调节骨保护素敲除小鼠中的PI3K / AKT, JNK / MAPK和NF-κB信号传导途径, 对糖尿病相关的骨质疏松症发挥抑制作用。 Bergapten也被证明可显着抑制促炎细胞因子的产生。 Bergapten具有显着抑制RANKL-RANK信号转导, 抑制PI3K / AKT, JNK / MAPK和NF-κB信号通路活化的能力, 从而保护小梁结构, 降低破骨细胞分化[2]。
In Vivo 大鼠结肠的NAT代谢活性高于胃的代谢活性, 并且Bergapten (5-甲氧基补骨脂素, 5-MOP) 在24小时时间段导致胃中AF浓度降低。胃和结肠中AAF的浓度很低。尽管DMSO (溶剂) 影响AAF的代谢, 但与对照方案相比, Bergapten仍导致AAF进一步代谢增加, 并且24小时胃内AAF浓度降低, 而结肠期间降低AAF浓度。 24至72小时的时间段[1]。
SMILES O=C1C=CC2=C(OC)C3=C(OC=C3)C=C2O1
靶点 DNA/RNA Synthesis;Cytochrome P450
动物实验 大鼠[1]使用重约200g的72只雄性Sprague-Dawley (SD) 大鼠。总共72只大鼠接受3种不同的方案, 每种方案分成4组, 每组6只大鼠。胃插管用于将测试化合物递送到每只动物中。第一种方案以0.5mmol / Kg体重的剂量接受1mL Bergapten (溶于DMSO中) 。方案2, 即对照方案, 仅接受1mL溶剂 (DMSO) , 没有任何Bergapten。方案3, 对比方案, 当时没有得到任何结果。 24小时后, 来自3种方案的所有大鼠均以0.3mmol / Kg体重的剂量接受1mL AF (溶解于DMSO中) 。按不同的收集时间分组：AF给药后12, 24, 48和72小时, 然后将动物转移到个体代谢笼中。收集来自每种方案的大鼠的胃和结肠, 并立即用乙酸乙酯/甲醇 (95：5) 萃取。蒸发溶剂, 将残余物重新溶解在甲醇中, 并通过HPLC测定AF和AAF。
细胞实验 将人结肠腺癌细胞系 (COLO 205, 来自70岁的雄性高加索人) 置于75cm2组织培养瓶中, 并在含有10％胎牛血清的RPMI1640培养基中培养, 该培养基含有青霉素和链霉素 (100μg) / mL) 和1mM谷氨酰胺, 在37℃, 5％CO 2和95％O 2的潮湿气氛中。将人胃腺癌细胞系置于75-cm2组织培养瓶中, 并在补充有10％胎牛血清的RPMI 1640培养基中生长, 该培养基含有青霉素和链霉素 (100μg/ mL) 和1mM谷氨酰胺, 在37℃下培养。 5％CO2和95％O2的潮湿气氛。用不同浓度的Bergapten (0.05, 0.5, 5, 10, 25和50mM) 处理SC-M1和COLO 205细胞, 并孵育72小时, 用于Bergapten对NAT活性的剂量 – 效应研究。为了确定0.5mM Bergapten对NAT活性的时程效应, 将细胞在37AC温育并分别在12, 24, 48和72小时收获。将Bergapten溶解在DMSO中, 载体的最终浓度<0.1％。仅添加DMSO (溶剂) 用于对照方案[1]。
数据来源文献 1]. Lee YM, et al. Effects of 5-methoxypsoralen (5-MOP) on arylamine N-acetyltransferase activity in the stomach and colon of rats and human stomach and colon tumor cell lines. In Vivo. 2005 Nov-Dec; 19 (6) :1061-9.

[2]. Li XJ, et al. Bergapten exerts inhibitory effects on diabetes-related osteoporosis via the regulation of the PI3K/AKT, JNK/MAPK and NF-κB signaling pathways in osteoprotegerin knockout mice. Int J Mol Med. 2016 Dec; 38 (6) :1661-1672
备注 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。
These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods.
规格 50mg 10mM*1mL (in DMSO) 100mg
是一种补骨脂素，可以与DNA交叉连接，共价修饰蛋白质和脂质，从而抑制细胞复制。