Berbamine (dihydrochloride) 盐酸小檗胺
货号：
IB0110
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD11982910 |
| 别名 | BERBAMINEDIHYDROCHLORIDE |
| CAS | 6078-17-7 |
| 分子式 | C37H40N2O6.2HCl |
| 分子量 | 681.65 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Berbamine dihydrochloride 是一种 NF-κB 抑制剂[1-2]。 |
| In Vitro | Berbamine是一种新型NF-κB抑制剂，可抑制人骨髓瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。小檗胺处理导致A20的表达增加，IKKα，p-IκBα的下调，并且随后抑制p65核定位。结果，NF-κB下游靶标如细胞周期蛋白D1，Bcl-xL，Bid和存活蛋白被下调。为了确定小檗胺是否对骨髓瘤细胞具有生长抑制作用，分别用不同浓度的小檗胺处理KM3细胞24,48和72小时，然后通过MTT测定评估细胞活力。 Berbamine以剂量和时间依赖性方式抑制KM3细胞的生长，并且对于24,48和72小时的处理，IC50值分别为8.17μg/ mL，5.09μg/ mL和3.84μg/ mL。相比之下，Berbamine对正常造血细胞的IC50值在48小时时为185.20μg/ mL [1]。 |
| In Vivo | 小檗胺（BBM）是从中草药小檗中分离的天然双苄基异喹啉产品，已被用于治疗炎症和其他疾病。小檗胺的抗肿瘤作用是在异种移植物动物模型上测定的。通过皮下注射将两种肝癌细胞系Huh7（上皮）和SK-Hep-1（间充质样）接种到NOD/SCID小鼠中。口服小檗胺处理在很大程度上抑制了Huh7异种移植肿瘤的生长，并且基于肿瘤重量导致肿瘤减少70％。 NOD/SCID小鼠中SK-Hep-1细胞的生长对小檗胺的敏感性低于Huh7。 SK-Hep-1异种移植物的生长受到显著抑制，肿瘤重量减少超过50％[2]。 |
| SMILES | COC1=C(OC2=CC([C@]3([H])CC(C=C4)=CC=C4O5)=C(CCN3C)C=C2OC)C([C@@]6([H])CC7=CC=C(O)C5=C7)=C(CCN6C)C=C1OC.Cl.Cl |
| 靶点 | Bcr-Abl;NF-κB |
| 动物实验 | 将溶解在PBS中的50％基质胶中的小鼠[2] 5×106 Huh7细胞接种在NOD/SCID小鼠中。对于没有Matrigel的每个异种移植物应用5×106个SK-Hep-1细胞。在肿瘤达到直径2mm的大小后，以每天两次的方案对小鼠口服100mg/kg的小檗胺，连续5天。退出2天后，方案重复一次[2]。 |
| 细胞实验 | 通过MTT测定法测量小檗胺对KM3细胞生长的抑制作用。简言之，将KM3细胞（每孔8×103）与浓度增加的小檗胺（1-32μg/ mL）一起孵育24,48或72小时，然后用20μL5mg/mL MTT进行脉冲处理4小时h，然后加入200μLDMSO以溶解甲crystals晶体。在570nm处测量活细胞中的染料吸光度，然后计算50％的抑制浓度（IC50）[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Liang Y, et al. Berbamine, a novel nuclear factor kappaB inhibitor, inhibits growth and induces apoptosis in human myeloma cells. Acta Pharmacol Sin. 2009 Dec;30(12):1659-65. [2]. Meng Z, et al. Berbamine inhibits the growth of liver cancer cells and cancer-initiating cells by targeting Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II. Mol Cancer Ther. 2013 Oct;12(10):2067-77. |
| 规格 | 10mg 10mM*1mL (in DMSO) 100mg |
Berbamine dihydrochloride 是一种 NF-κB 抑制剂。
