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Aprotinin；抑肽酶

发表于由

Aprotinin；抑肽酶

货号：
IA0431

品牌：
Jinpan

Aprotinin；抑肽酶

暂无详情
产品简介
EC EINECS 232-994-9
MDL MFCD00130541
CAS 9087-70-1
分子式 C284H432N84O79S7
分子量 6511.44
储存条件 2-8℃
纯度 ≥90%
单位 瓶
生物活性 Aprotinin是丝氨酸蛋白酶 (BPTI) 抑制剂，对胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶胰凝乳蛋白酶的 Ki 值分别为0.06 pM和9 nM。[1-6]
In Vitro 抑肽酶是一种从牛肺中分离出的丝氨酸蛋白酶抑制剂, 是一种复合蛋白酶抑制剂, 具有抗纤维蛋白溶解作用, 可抑制接触激活, 并可降低对体外循环的炎症反应[2]。抑肽酶抑制胰蛋白酶 (牛, Ki = 0.06 pM) , 胰凝乳蛋白酶 (牛, Ki = 9 nM) , 纤溶酶 (人, 0.23 nM) [1]。抑肽酶也是NOS活性的竞争蛋白抑制剂。它抑制NOS-I和NOS-II, Ki值分别为50μM和78μM[3]。抑肽酶显着抑制纤维蛋白溶解, IC50为0.16±0.05μM[4]。
In Vivo 高剂量抑肽酶可以减少与原发性心脏手术相关的失血和输血要求, 如冠状动脉旁路移植术 (CABG) 或心脏瓣膜置换手术[5]。抑肽酶以剂量依赖性方式抑制血栓形成。以1.5mg kg-1 (推注) 和3mg kg-1h-1输注 (维持输注) 的剂量的抑肽酶导致出血时间减少的趋势。从3mg kg-1推注剂量加6mg kg-1h-1开始, 抑肽酶显着减少出血时间, 显示减少约84％±2.9％。在最高剂量为5 mg kg-1和10 mg kg-1 h-1时, 观察到最强的效果[4]。抑肽酶可能影响肿瘤坏死因子-α (TNF) 水平。在抑肽酶处理的野生型小鼠中I / R后可溶性TNFRI水平显着增加, 并且在所有TNFRInull小鼠中均未检测到[6]。
SMILES [RPDFCLEPPYTGPCKARIIRYFYNAKAGLCQTFVYGGCRAKRNNFKSAEDCMRTCGGA]
靶点 Serine Protease inhibitor
动物实验 大鼠：在研究中使用雄性Wistar大鼠 (180-220g) 。将抑肽酶溶解在生理盐水中。通过推注注射然后维持输注来施用抑肽酶。给予的剂量是1.5mg kg-1和3mg kg-1h-1, 3mg kg-1和6mg kg-1h-1至5mg kg-1和10mg kg-1h-1。通过大鼠的药代动力学研究评估两种药物的血浆浓度[4]。小鼠：使用缺血/再灌注的完整小鼠模型 (30分钟-I / 60分钟-R) 并且在野生型小鼠 (WT, C57BL / 6; n = 10) , WT中测量左心室峰值+ dP / dt。具有抑肽酶 (4mL / kg; n = 10) 的小鼠, 缺乏TNFRI的转基因小鼠 (TNFRInull; n = 10) 和含有抑肽酶的TNFRInull (n = 10) [6]。
数据来源文献 [1]. Fritz H, et al. Biochemistry and applications of aprotinin, the kallikrein inhibitor from bovine organs. Arzneimittelforschung. 1983; 33 (4) :479-94.

[2]. Levy JH, et al. Efficacy and safety of aprotinin in cardiac surgery. Orthopedics. 2004 Jun; 27 (6 Suppl) :s659-62.

[3]. Venturini G, et al. Aprotinin, the first competitive protein inhibitor of NOS activity.Biochem Biophys Res Commun. 1998 Aug 10; 249 (1) :263-5

[4]. Sperzel M, et al. Evaluation of aprotinin and tranexamic acid in different in vitro and in vivo models of fibrinolysis, coagulation and thrombus formation. J Thromb Haemost. 2007 Oct; 5 (10) :2113-8. Epub 2007 Jul 31.

[5]. Davis R, et al. Aprotinin. A review of its pharmacology and therapeutic efficacy in reducing blood loss associated withcardiac surgery. Drugs. 1995 Jun; 49 (6) :954-83.

[6]. Sabbagh MJ, et al. Aprotinin exacerbates left ventricular dysfunction after ischemia/reperfusion in mice lacking tumor necrosis factor receptor I. J Cardiovasc Pharmacol. 2008 Oct; 52 (4) :355-62.
备注 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods.
规格 10mg 50mg 100mg

是一种丝氨酸蛋白酶 (BPTI) 抑制剂。

蛋白酶抑制剂Aprotinin

发表于由

蛋白酶抑制剂Aprotinin

货号：BS192-10mg

规格：10mg

产品简介：
抑肽酶是一种竞争性丝氨酸蛋白酶抑制剂，可抑制胰蛋白酶、糜蛋白酶、激肽原酶等
的活性。抑肽酶通过按一定化学比例形成的可逆的酶-抑制剂复合物从而抑制人体的胰蛋白酶、纤溶酶、血浆及组织中血管舒缓素。抑肽酶不仅与游离的酶分子结合，而且可以与已和第三组份结合的酶结合。因此，抑肽酶抑制游离的纤溶酶，也可抑制用链激酶进行溶栓治疗时形成的中间体-纤维蛋白溶酶链激酶复合物。
别名：抑肽酶
CAS：9087-70-1
分子式：C284H432N84O79S7
分子量：6511.44
溶解性：10mg/mL in water
活性(KIU/mg)：≥ 4500
储存条件：2-8°C
外观（性状）：白色粉末
单位：瓶
有效期：3 年
应用：
抑肽酶能抑制胰蛋白酶及糜蛋白酶，阻止胰脏中其他活性蛋白酶原的激活及胰蛋白酶
原的自身激活。临床用于预防和治疗急性胰腺炎、纤维蛋白溶解引起的出血及弥漫性血管内凝血。
使用方法：
可以用 PBS 配成 10mg/mL 的储存液，分装冻存于-20 度，工作浓度 0.6-2ug /mL。
注意：
1．本产品仅供科研使用，请勿用于医药、临床诊断或治疗，食品及化妆品等用途
2．为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
货号 BS192-10mg
规格 10mg
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Aprotinin 蛋白酶抑制剂（抑肽酶）

发表于由

Aprotinin 蛋白酶抑制剂（抑肽酶）

货号：
IA0430

品牌：
Jinpan

Aprotinin 蛋白酶抑制剂（抑肽酶）

暂无详情
产品简介
EC EINECS 232-994-9
MDL MFCD00130541
CAS 9087-70-1
分子式 C284H432N84O79S7
分子量 6511.44
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 Aprotinin是丝氨酸蛋白酶 (BPTI) 抑制剂，对胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶胰凝乳蛋白酶的 Ki 值分别为0.06 pM和9 nM。[1-6]
In Vitro 抑肽酶是一种从牛肺中分离出的丝氨酸蛋白酶抑制剂, 是一种复合蛋白酶抑制剂, 具有抗纤维蛋白溶解作用, 可抑制接触激活, 并可降低对体外循环的炎症反应[2]。抑肽酶抑制胰蛋白酶 (牛, Ki = 0.06 pM) , 胰凝乳蛋白酶 (牛, Ki = 9 nM) , 纤溶酶 (人, 0.23 nM) [1]。抑肽酶也是NOS活性的竞争蛋白抑制剂。它抑制NOS-I和NOS-II, Ki值分别为50μM和78μM[3]。抑肽酶显着抑制纤维蛋白溶解, IC50为0.16±0.05μM[4]。
In Vivo 高剂量抑肽酶可以减少与原发性心脏手术相关的失血和输血要求, 如冠状动脉旁路移植术 (CABG) 或心脏瓣膜置换手术[5]。抑肽酶以剂量依赖性方式抑制血栓形成。以1.5mg kg-1 (推注) 和3mg kg-1h-1输注 (维持输注) 的剂量的抑肽酶导致出血时间减少的趋势。从3mg kg-1推注剂量加6mg kg-1h-1开始, 抑肽酶显着减少出血时间, 显示减少约84％±2.9％。在最高剂量为5 mg kg-1和10 mg kg-1 h-1时, 观察到最强的效果[4]。抑肽酶可能影响肿瘤坏死因子-α (TNF) 水平。在抑肽酶处理的野生型小鼠中I / R后可溶性TNFRI水平显着增加, 并且在所有TNFRInull小鼠中均未检测到[6]。
SMILES [RPDFCLEPPYTGPCKARIIRYFYNAKAGLCQTFVYGGCRAKRNNFKSAEDCMRTCGGA]
靶点 Serine Protease
动物实验 大鼠：在研究中使用雄性Wistar大鼠 (180-220g) 。将抑肽酶溶解在生理盐水中。通过推注注射然后维持输注来施用抑肽酶。给予的剂量是1.5mg kg-1和3mg kg-1h-1, 3mg kg-1和6mg kg-1h-1至5mg kg-1和10mg kg-1h-1。通过大鼠的药代动力学研究评估两种药物的血浆浓度[4]。小鼠：使用缺血/再灌注的完整小鼠模型 (30分钟-I / 60分钟-R) 并且在野生型小鼠 (WT, C57BL / 6; n = 10) , WT中测量左心室峰值+ dP / dt。具有抑肽酶 (4mL / kg; n = 10) 的小鼠, 缺乏TNFRI的转基因小鼠 (TNFRInull; n = 10) 和含有抑肽酶的TNFRInull (n = 10) [6]。
数据来源文献 [1]. Fritz H, et al. Biochemistry and applications of aprotinin, the kallikrein inhibitor from bovine organs. Arzneimittelforschung. 1983; 33 (4) :479-94.

[2]. Levy JH, et al. Efficacy and safety of aprotinin in cardiac surgery. Orthopedics. 2004 Jun; 27 (6 Suppl) :s659-62.

[3]. Venturini G, et al. Aprotinin, the first competitive protein inhibitor of NOS activity.Biochem Biophys Res Commun. 1998 Aug 10; 249 (1) :263-5

[4]. Sperzel M, et al. Evaluation of aprotinin and tranexamic acid in different in vitro and in vivo models of fibrinolysis, coagulation and thrombus formation. J Thromb Haemost. 2007 Oct; 5 (10) :2113-8. Epub 2007 Jul 31.

[5]. Davis R, et al. Aprotinin. A review of its pharmacology and therapeutic efficacy in reducing blood loss associated withcardiac surgery. Drugs. 1995 Jun; 49 (6) :954-83.

[6]. Sabbagh MJ, et al. Aprotinin exacerbates left ventricular dysfunction after ischemia/reperfusion in mice lacking tumor necrosis factor receptor I. J Cardiovasc Pharmacol. 2008 Oct; 52 (4) :355-62.
备注 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods.
规格 10mg 50mg 100mg

是一种丝氨酸蛋白酶 (BPTI) 抑制剂。

使用本产品的应用案例（仅供参考）

In Vitro

Western blotting. （0.3 µM Aprotinin）

MCF-7 cells were treated with the aforementioned CoCl2 concentrations for 24 h and cells were lysed with ice-cold radioimmunoprecipitation assay buffer (150 mM NaCl, 1.0% NP-40, 0.1% Triton X-100, 0.5% sodium deoxycholate, 0.1% SDS and 50 mM Tris-HCl, pH 8.0) and protease inhibitors (AEBSF at 2 mM, Aprotinin at 0.3 µM, Bestatin at 116 µM, E-64 at 14 µM, Leupeptin at 1 µM and EDTA at 1 mM; Beijing Jinpan Science & Technology Co., Ltd., Beijing, China). 

来源文献：Li Q, Ma R, Zhang M. CoCl2 increases the expression of hypoxic markers HIF-1α, VEGF and CXCR4 in breast cancer MCF-7 cells. Oncol Lett. 2018 Jan;15(1):1119-1124. doi: 10.3892/ol.2017.7369. Epub 2017 Nov 8. PMID: 29391899; PMCID: PMC5769392.

蛋白酶抑制剂Aprotinin

发表于由

蛋白酶抑制剂Aprotinin

货号：BS192-2mg

规格：2mg

品牌： biosharp

产品简介：
抑肽酶是一种竞争性丝氨酸蛋白酶抑制剂，可抑制胰蛋白酶、糜蛋白酶、激肽原酶等
的活性。抑肽酶通过按一定化学比例形成的可逆的酶-抑制剂复合物从而抑制人体的胰蛋白酶、纤溶酶、血浆及组织中血管舒缓素。抑肽酶不仅与游离的酶分子结合，而且可以与已和第三组份结合的酶结合。因此，抑肽酶抑制游离的纤溶酶，也可抑制用链激酶进行溶栓治疗时形成的中间体-纤维蛋白溶酶链激酶复合物。
别名：抑肽酶
CAS：9087-70-1
分子式：C284H432N84O79S7
分子量：6511.44
溶解性：10mg/mL in water
活性(KIU/mg)：≥ 4500
储存条件：2-8°C
外观（性状）：白色粉末
单位：瓶
有效期：3 年
应用：
抑肽酶能抑制胰蛋白酶及糜蛋白酶，阻止胰脏中其他活性蛋白酶原的激活及胰蛋白酶
原的自身激活。临床用于预防和治疗急性胰腺炎、纤维蛋白溶解引起的出血及弥漫性血管内凝血。
使用方法：
可以用 PBS 配成 10mg/mL 的储存液，分装冻存于-20 度，工作浓度 0.6-2ug /mL。
注意：
1．本产品仅供科研使用，请勿用于医药、临床诊断或治疗，食品及化妆品等用途
2．为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
货号 BS192-2mg
规格 2mg
品牌 biosharp
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