标签归档：abbv

米维布塞

发表于由

米维布塞

货号：
IM2440

品牌：
Jinpan

米维布塞

暂无详情
产品简介
有效期 2年
MDL MFCD30377200
别名 ABBV-075
英文名称 Mivebresib
CAS 1445993-26-9
分子式 C22H19F2N3O4S
分子量 459.47
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
外观（性状） Solid
单位 瓶
生物活性 ABBV-075 是一种有效且选择性的 BET 家族溴结构域抑制剂。它以相似的亲和力结合 BRD2/4/T 的溴结构域（Ki 为 1-2.2 nM），但对 BRD3 的效力大约弱 10 倍（Ki 为 12.2 nM）。 ABBV-075 对测试的 18 种溴结构域蛋白具有高度选择性（Kd > 1 μM；对 BRD4 的选择性超过 600 倍），对 CREBBP 具有中等活性（Kd = 87 μM；对 BRD4 的选择性为 54 倍）。 [1]
In Vitro ABBV-075 在源自实体瘤、白血病和淋巴瘤的癌细胞系的细胞活力测定中表现出强大的单剂活性。癌细胞对 ABBV-075 反应的进一步表征表明 ABBV-075 在不同的癌症环境中表现出不同的作用机制。这些包括 1)：细胞周期控制的破坏导致 G1 期停滞随后衰老，2) 抑制导致细胞凋亡的肿瘤发生驱动因素和 3) 潜在地靶向肿瘤微环境以提供额外的治疗益处。与其在体外的广谱活性一致，ABBV-075在非小细胞和小细胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、头颈癌的侧腹异种移植小鼠模型中具有与标准护理剂相当或更高的功效、多发性骨髓瘤、弥漫性大B细胞淋巴瘤和白血病。[1]。
In Vivo 在侧面异种移植了非小细胞和小细胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、头部和颈部癌症、多发性淋巴瘤、弥散性巨大B细胞淋巴瘤和白血病的小鼠模型中，ABBV-075和其他标准的护理剂相比，具有同等或者更好的功效[1]。
SMILES CCS(=O)(NC1=CC=C(OC2=CC=C(F)C=C2F)C(C3=CN(C)C(C4=C3C=CN4)=O)=C1)=O
靶点 BRD2，BRD4，BRD-T
数据来源文献 [1] Sarthy A , Li L , Albert D H , et al. Abstract 4718: ABBV-075, a novel BET family bromodomain inhibitor, represents a promising therapeutic agent for a broad spectrum of cancer indications[J]. Cancer Research, 2016, 76(14 Supplement):4718-4718.
规格 5mg 10mg

是一种新型的BET family bromodomain抑制剂。

ABBV-744

发表于由

ABBV-744

货号：
IA4030

品牌：
Jinpan

ABBV-744

暂无详情
产品简介
别名 CPD-1639
CAS 2138861-99-9
分子式 C28H30FN3O4
分子量 491.55
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 ABBV-744是一种具有选择性的BET bromodomain强效抑制剂，对 BRD2/3/4 的 BDII 具有特异性，可抑制BRD2、BRD3和BRD4。它可进一步研究用于治疗急性髓细胞性白血病和癌症。ABBV-744 是一种有效且选择性的 AR 转录途径抑制剂。[1]
In Vitro ABBV-744是有效的BDII抑制剂，可抑制BRD2/3/4。对BDII的结合偏好是对BDI的250倍以上，具有良好的药物类属性。RNA-Seq 和 qPCR 显示 ABBV-744 是一种有效且选择性的 AR 转录途径抑制剂。 ChIP-Seq 和 ChIP-qPCR 揭示了 BRD4 从 AR 占据的增强子和启动子中的 BDII 抑制剂置换，这与 AR 对维持致癌基因表达程序的 BRD4 BDII 特异性依赖性一致。[1]。
In Vivo 在AML和前列腺癌移植瘤模型中，最大耐受剂量的ABBV-744可诱导肿瘤生长抑制作用[1]。
SMILES CC(O)(C)C1=CC(C(C2=C3NC(C(NCC)=O)=C2)=CN(C)C3=O)=C(OC4=C(C)C=C(F)C=C4C)C=C1
靶点 Epigenetic Reader Domain;BRD2、BRD3、BRD4
数据来源文献 [1] Emily J. Faivre, et al. First-in-class, highly BDII-selective BET family inhibitor ABBV-744 displays potent anti-tumor activity in androgen receptor positive prostate cancer models and an improved tolerability profile. Cancer Res. 2018, 78(13 Suppl):Abstract nr 4960.
规格 2mg 5mg

ABBV-744是一种对BDII具有选择性的BET bromodomain抑制剂，可抑制BRD2、BRD3和BRD4。