齐留通 标准品
| EC | EINECS 601-087-3 |
| MDL | MFCD00866097 |
| 别名 | 齐罗噻尿 |
| 英文名称 | Zileuton |
| CAS | 111406-87-2 |
| 分子式 | C11H12N2O2S |
| 分子量 | 236.29 |
| 储存条件 | RT |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 外观（性状） | Off-white Powder |
| 单位 | 瓶 |
| SMILES | CC(N(O)C(N)=O)C1=CC2=CC=CC=C2S1 |
| 规格 | 100mg |
Zileuton 齐留通
| MDL | MFCD00866097 |
| EC | EINECS 601-087-3 |
| 别名 | 齐罗噻尿; Leutrol |
| CAS | 111406-87-2 |
| 分子式 | C11H12N2O2S |
| 分子量 | 236.29 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Zileuton是有效，选择性的5-脂氧合酶抑制剂，具有抗哮喘活性。[1-3] |
| In Vitro | 在抗CD3处理的细胞中, 随着孵育时间的增加, 在齐留通处理和未处理的细胞中IL-2减少。 Zileuton可能通过抑制5-脂氧合酶来降低IL-2水平, 因此白三烯B4的产生是一种IL-2诱导剂[2]。 |
| In Vivo | 在齐留通 (5mg / kg, 口服) 处理的I / R大鼠中, 在COX抑制剂存在下, 齐留通降低NF-κB表达的作用没有显着变化, 并且该组显示出显着较低水平的NF-κB染色。给予I / R大鼠的齐留通 (5mg / kg, 口服) 治疗显着降低细胞凋亡指数。 Zileuton对I / R组血清TNF-α水平升高没有显着影响[1]。 Zileuton (1, 200 mg / kg) 抑制APCΔ468结肠和小肠中的息肉形成。 Zileuton治疗抑制息肉中非上皮细胞的增殖, 增加大鼠息肉的凋亡率。在小肠和结肠中, Zileuton处理的细胞中凋亡细胞的数量显着增加。降低的增殖率可能显着有助于减少Zileuton喂养的APCΔ468小鼠的小肠和结肠中的息肉[3]。 |
| SMILES | CC(N(O)C(N)=O)C1=CC2=CC=CC=C2S1 |
| 靶点 | 5-Lipoxygenase |
| 动物实验 | 大鼠：将大鼠随机分为6组 (每组n = 12) ：假I / R组, I / R组, 齐留通+ I / R组, 齐留通+吲哚美辛+ I / R组, 齐留通+酮咯酸+ I / R组和齐留通+尼美舒利+ I / R组。 5-LOX抑制剂齐留通 (5 mg / kg, 每日口服两次) 单独给予或与非选择性COX抑制剂吲哚美辛 (5 mg / kg, 腹腔注射) , 选择性COX-1抑制剂酮咯酸 (10 mg / kg, 口服) 或选择性COX-2抑制剂尼美舒利 (10mg / kg, 皮下注射) 。在齐留通给药前15分钟给予COX抑制剂。在I / R或假I / R程序之前给予所有药物3天。在该研究中使用齐留通剂量 (5mg / kg, 每天两次) 。假I / R组的大鼠口服接受齐留通的载体。将Zileuton溶解在二甲基亚砜 (DMSO) 中, 并使用盐水进一步稀释以达到最终DMSO浓度为1％。 |
| 数据来源文献 | [1]. Abueid L, et al. Inhibition of 5-lipoxygenase by zileuton in a rat model of myocardial infarction. Anatol J Cardiol. 2016 Nov 10
[2]. Kuvibidila S, et al. Hydroxyurea and Zileuton Differentially Modulate Cell Proliferation and Interleukin-2 Secretion by Murine Spleen Cells: Possible Implication on the Immune Function and Risk of Pain Crisis in Patients with Sickle Cell Disease. Ochsner [3]. Gounaris E, et al. Zileuton, 5-lipoxygenase inhibitor, acts as a chemopreventive agent in intestinal polyposis, by modulating polyp and systemic inflammation. PLoS One. 2015 Mar 6; 10 (3) :e0121402 |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 | 10mg 10mM*1mL (in DMSO) 50mg |
Zileuton是一类选择性的5-脂氧合酶抑制剂。