苯溴马隆
货号：
IB2480
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| MDL | MFCD00078962 |
| EC | EINECS 222-630-7 |
| InChIKey | WHQCHUCQKNIQEC-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C17H12Br2O3/c1-2-13-15(10-5-3-4-6-14(10)22-13)16(20)9-7-11(18)17(21)12(19)8-9/h3-8,21H,2H2,1H3 |
| PubChem CID | 2333 |
| 别名 | 苯溴香豆素；痛风利仙 |
| 英文名称 | Benzbromarone |
| CAS | 3562-84-3 |
| 分子式 | C17H12Br2O3 |
| 分子量 | 424.08 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | White to off-white Powder |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Benzbromarone 是CYP2C9抑制剂，与CYP2C9 结合，Ki为19.3 nM。[1] |
| In Vitro | Benzbromarone在10 nM浓度下能够显著减少羟嘌呤醇的吸收，在1 μM时，能够完全阻断其吸收。Benzbromarone (1 μM)存在下，人类OCTN1表达的HEK293细胞中OCTN1（四乙胺）和OCTN2 (肉毒碱)典型基质的摄入与对照组相比，分别为96.7% 和 111%。[3] |
| SMILES | O=C(C1=CC(Br)=C(O)C(Br)=C1)C2=C(CC)OC3=CC=CC=C23 |
| 靶点 | CYP2C9，Xanthine Oxidase |
| 动物实验 | Benzbromarone (20 μM)降低81%离体大鼠肝细胞的线粒体膜电位。Benzbromarone降低离体大鼠肝线粒体中L-谷氨酸状态3的氧化和呼吸控制率，其IC50 < 1 μM。Benzbromarone (50 μM)使氧化磷酸化解耦合，并且使离体大鼠肝细胞中耗氧量从10 μM开始增加。Benzbromarone剂量依赖性抑制酸溶性β氧化产物的形成，其IC50为2 μM。Benzbromarone (100 μM)抑制离体大鼠肝线粒体中电子传递链，也是氧化磷酸化的解偶联剂。Benzbromarone (1 μM)引起HepG2细胞中ROS产品浓度依赖性增长。Benzbromarone (100 μM)引起大鼠肝脏中线粒体大小显著增加。Benzbromarone与HepG2细胞中细胞色素C渗漏到细胞质有关。Benzbromarone (100 μM)导致大鼠肝细胞中凋亡细胞的比例为11%。[2] |
| 数据来源文献 | [1] Locuson CW 2nd, et al. Drug Metab Dispos, 2003, 31(7), 967-971. [2] Kaufmann P, et al. Hepatology, 2005, 41(4), 925-935. [3] Iwanaga T, et al. Drug Metab Dispos, 2005, 33(12), 1791-1795. |
| 规格 | 50mg 100mg 250mg |
是CYP2C9抑制剂。还是一种非常有效且耐受性良好的非竞争性黄嘌呤氧化酶抑制剂。