Ramelteon；雷美替胺
货号：
IR0480
品牌：
Jinpan
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产品简介
| EC | EINECS 200-835-2 |
| MDL | MFCD08067736 |
| 别名 | 雷美尔通;TAK-375 |
| 英文名称 | Ramelteon |
| CAS | 196597-26-9 |
| 分子式 | C16H21NO2 |
| 分子量 | 259.35 |
| 纯度 | Purity≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Ramelteon是高效选择性的melatonin受体激动剂，结合人melatonin1和melatonin2受体的Ki值分别为14 和112 pM。[1-4] |
| IC50 | 14 pM (melatonin1), 112 pM (melatonin2)[1] |
| In Vitro | Ramelteon对人褪黑素1和褪黑激素2受体（在CHO细胞中表达）和鸡前脑褪黑素受体（由褪黑激素1和褪黑激素2受体组成）显示出非常高的亲和力，Ki值分别为14.0,112和23.1 pM。与褪黑激素对褪黑激素3结合位点的亲和力Ki：24.1nM相比，ramelteon对仓鼠脑褪黑素3结合位点的亲和力极弱（Ki：2.65μM）。此外，ramelteon对大量配体结合位点（包括苯二氮卓受体，多巴胺受体，阿片受体，离子通道和转运蛋白）没有显示出可测量的亲和力，并且对各种酶的活性没有影响。 Ramelteon抑制毛喉素刺激的cAMP在表达人褪黑素1和褪黑激素2受体的CHO细胞中的产生[1]。 |
| In Vivo | Ramelteon在剂量为0.001,0.01和0.1 mg/kg时显著降低清醒率，在0.001,0.01和0.1 mg/kg剂量下增加慢波睡眠，并且在0.1 mg/kg剂量下增加快速眼动睡眠[2]。 Ramelteon与减少主观睡眠潜伏期和改善睡眠质量有关。 Ramelteon与持续睡眠潜伏期，睡眠效率和总睡眠时间的改善有关[3]。在L：D周期的暗期中点附近施用Ramelteon（10mg/kg，i/p），显著降低NREM睡眠潜伏期（从注射到NREM睡眠出现的时间）。 Ramelteon也会使NREM睡眠持续时间短暂增加，但NREM功率谱不会改变[4]。 |
| SMILES | O=C(NCC[C@H]1C2=C(C=CC3=C2CCO3)CC1)CC |
| 靶点 | Melatonin Receptor(MT Receptor) |
| 动物实验 | 大鼠：将Ramelteon以200mg/mL的浓度溶解在DMSO中，并在使用前立即在生理盐水中稀释100倍。给予不同组的六只植入大鼠载体或ramelteon（10mg/kg ip）。在注射前记录EEG和EMG 1小时，然后再记录3.5小时。所有治疗均在24:00小时（接近L：D周期的暗期中点）施用，在同一动物中分开注射最少72小时[4]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Kato K, et al. Neurochemical properties of ramelteon (TAK-375), a selective MT1/MT2 receptor agonist. Neuropharmacology. 2005 Feb;48(2):301-10. [2]. Miyamoto M, et al. The sleep-promoting action of ramelteon (TAK-375) in freely moving cats. Sleep. 2004 Nov 1;27(7):1319-25. [3]. Kuriyama A, et al. Ramelteon for the treatment of insomnia in adults: a systematic review and meta-analysis. Sleep Med. 2014 Apr;15(4):385-92. [4]. Fisher SP, et al. Acute sleep-promoting action of the melatonin agonist, ramelteon, in the rat. J Pineal Res. 2008 Sep;45(2):125-32. |
| 规格 | 10mg 50mg 100mg |
Ramelteon是高效选择性的melatonin受体激动剂。
