Anastrozole；阿纳托唑
货号：
IA1790
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00866298 |
| EC | EINECS 601-715-6 |
| InChIKey | YBBLVLTVTVSKRW-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C17H19N5/c1-16(2,9-18)14-5-13(8-22-12-20-11-21-22)6-15(7-14)17(3,4)10-19/h5-7,11-12H,8H2,1-4H3 |
| PubChem CID | 2187 |
| 别名 | 阿拉曲唑;阿纳曲唑;四甲基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-苯二乙腈 |
| 英文名称 | Anastrozole |
| CAS | 120511-73-1 |
| 分子式 | C17H19N5 |
| 分子量 | 293.37 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Anastrozole 是一种选择性的芳香酶 (aromatase) 抑制剂，抑制胎盘芳香化酶，IC50 为 15 nM。[1] |
| In Vitro | Anastrozole是一种比较简单的非手性苄基三唑衍生物，可抑制人胎盘芳香化酶，IC50为15 nM。在同一试验中，它的效力是氨基乙酰亚胺（AG）的200倍，效力是4-OHA的两倍，三分之一是有效的Fadrozole [1]。 |
| In Vivo | 在第4天，在有或没有各种剂量的Anastrozole口服的情况下，每天给8只未成熟（22日龄）雌性大鼠的雄烯雄酮（AD）（30mg/kg）在花生油sc中给予3天，子宫被解剖，印迹和称重。在该周期的第2天或第3天给予0.1mg/kgAnastrozole的口服剂量完全阻断排卵。在相同的每日剂量（0.1mg/kg）下，Anastrozole完全消除了未成熟大鼠中外源性AD的子宫营养活性。在雄性尾壳猴中，每天两次口服0.1 mg/kg及以上的Anastrozole可使循环雌二醇浓度降低50-60％[1]。 |
| 激酶实验 | 使用人胎盘微粒体和Thompson和Siiteri以睾酮（0.5μM）作为底物的方法测量芳香酶抑制。通过使用来自豚鼠，狗和牛肾上腺的新鲜制备的线粒体测量[1,2,6,7-3H] – 烯 – 脱氧 – 皮质醇向皮质醇的转化来确定11-羟化酶抑制。将反应产物萃取到氯仿中并通过薄层色谱法分离[1]。 |
| SMILES | CC(C)(C#N)C1=CC(C(C)(C#N)C)=CC(CN2C=NC=N2)=C1 |
| 靶点 | Aromatase |
| 动物实验 | 小鼠[1]至少8只成年雌性大鼠的组，在受控照明（06.00-20.00小时）和温度（24±2℃）下饲养并进行4天的发情周期，用单剂量的Anastrozole治疗在第2天16.00小时或第3天在12.00小时（0.01-0.1mg/kg），法倔唑（0.01-0.1mg/kg）或AG（5-20mg/kg）。然后确定在下一个周期的第1天在输卵管中是否存在卵。当没有发现卵子时，排卵被认为是阻塞的。 |
| 数据来源文献 | [1]. Dukes M, et al. The preclinical pharmacology of Arimidex (anastrozole; ZD1033)–a potent, selective aromatase inhibitor. J Steroid Biochem Mol Biol. 1996 Jul;58(4):439-45. |
| 规格 | 20mg 50mg 100mg |
Anastrozole 是一种选择性的芳香酶 (aromatase) 抑制剂。