阿扎那韦
货号：
IA3500
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| 描述 | 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂。 |
| EC | EINECS 812-543-8 |
| MDL | MFCD08435966 |
| 别名 | BMS-232632-05;CGP-73547 |
| 英文名称 | Atazanavir |
| CAS | 198904-31-3 |
| 分子式 | C38H52N6O7 |
| 分子量 | 704.86 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | Crystalline Solid |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | 是一种氮杂肽及HIV-蛋白酶抑制剂，常与其他抗HIV药物结合，用于治疗HIV感染以及获得性免疫缺乏综合征。Atazanavir 是 cytochrome P450 isozyme 3A (CYP3A4) 的底物和抑制剂，也是 P-glycoprotein 的抑制剂和诱导剂。[1-3] |
| In Vitro | Atazanavir在体外对野生型病毒具有有效活性，其EC50和EC90分别为2-5 nM和9-15 nM[1]。Atazanavir在恶性胶质瘤细胞中能有有效地诱导内质网应激反应，GRP78和CHOP水平升高，caspase-4被激活，导致细胞死亡[3]。 |
| SMILES | O=C(OC)N[C@@H](C(C)(C)C)C(NN(CC1=CC=C(C2=NC=CC=C2)C=C1)C[C@H](O)[C@H](CC3=CC=CC=C3)NC([C@H](C(C)(C)C)NC(OC)=O)=O)=O |
| 靶点 | HIV |
| 动物实验 | 用浓度增加的nelfinavir和atazanavir处理U251, T98G和LN229胶质母细胞瘤细胞系。将细胞培养在96孔板中，处理以药物48小时，通过MTT试验检测细胞生长和生存。[3] |
| 细胞实验 | WT 小鼠和 Cyp 小鼠分别用 P-gp/Bcrp 抑制剂 elacridar（5 mg/kg of body weight）和 the HIV protease inhibitor and boosting agent ritonavir (2 mg/kg intravenously [i.v.])进行预处理。 阿扎那韦 (10 mg/kg) 静脉注射给药。Cplasma、Cbrain和Ctestes中的阿扎那韦浓度通过液相色谱-串联质谱法在不同时间进行量化。 [2] |
| 数据来源文献 | [1] Piliero PJ, et al. Expert Opin Investig Drugs. 2002, 11(9):1295-301. [2] Robillard KR, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2014, 58(3):1713-22. [3] Pyrko P, et al. Cancer Res. 2007, 67(22):10920-8. |
| 规格 | 10mg 20mg 50mg |
