阿仑膦酸钠三水
货号：
IA3090
品牌：
Jinpan
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产品简介
| EC | EINECS 601-766-4 |
| MDL | MFCD01748233 |
| 描述 | 是一种 farnesyl diphosphate synthase 抑制剂。 |
| 别名 | 阿仑曲酯;三水阿仑膦酸钠 |
| 英文名称 | Alendronate Sodium Trihydrate |
| CAS | 121268-17-5 |
| 分子式 | C4H13NO7P2·3H2O·Na |
| 分子量 | 326.13 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Alendronate sodium hydrate 是一种 farnesyl diphosphate synthase 抑制剂，IC50 值为 460 nM。[1-5] |
| In Vitro | 阿仑膦酸盐直接作用于破骨细胞，抑制胆固醇生物合成途径中的限速步骤，这对于破骨细胞功能至关重要[1]。由于香叶基香叶基二磷酸酯水平降低，阿仑膦酸盐抑制类异戊二烯生物合成途径并干扰蛋白质异戊烯化。阿仑膦酸盐抑制[3H]甲羟戊酸内酯掺入18-25 kDa的蛋白质和不可皂化的脂质，包括破骨细胞中的甾醇[2]。阿仑膦酸盐引起[3H] MVA掺入甾醇的剂量依赖性抑制，并伴随着放射性标记掺入IPP和DMAPP的增加[3]。 |
| In Vivo | 阿仑膦酸钠导致兔胃糜烂，但大鼠不会出现窦溃疡。阿仑膦酸盐增加吲哚美辛诱导的胃窦溃疡的发生率和大小。阿仑膦酸盐还可增强吲哚美辛诱导的大鼠胃损伤，延缓胃溃疡愈合[4]。阿仑膦酸盐（每周两次0.04-0.1mg / kg或每周0.1mg / kg）部分阻断人PC-3ML细胞的骨转移的建立，并导致腹膜和其他软组织中的肿瘤形成。阿仑膦酸盐预处理小鼠（每周两次或每周一次0.1 mg / kg）和紫杉醇（10-50 mg / kg /天，每周两次或每周一次）给药可阻断PC-3 ML肿瘤在骨髓和软组织中的生长组织以统计学上显著的方式显著提高存活率4-5周[5]。 |
| 激酶实验 | 大鼠肝细胞溶质由来自大鼠的单独肝脏制备。测定的总体积为0.1mL，含有10mg胞质蛋白和根据Rilling的组分。将所有反应组分（IPP除外）混合并在冰上保持15分钟。通过加入[14 C] IPP并在37℃温育来引发反应。 5分钟后，通过加入0.4mL MeOH / HCl（4/1，按体积计）终止反应，并将样品再孵育15分钟以将烯丙基焦磷酸酯水解成石油醚可提取产物。加入0.5mL水和1mL石油醚后，取50％上层（石油醚可萃取的）相进行液体闪烁分析。初步实验表明，在这些条件下，反应与时间和蛋白质呈线性关系，并且不超过10％的底物被消耗。 |
| SMILES | [O-]P(C(O)(CCCN)P(O)(O)=O)(O)=O.O.O.O.[Na+] |
| 靶点 | farnesyl diphosphate synthase |
| 数据来源文献 | [1]. Fisher JE, et al. Alendronate mechanism of action: geranylgeraniol, an intermediate in the mevalonate pathway, prevents inhibition of osteoclast formation, bone resorption, and kinase activation in vitro. Proc Natl Acad Sci U S A. 1999 Jan 5;96(1):133-8. [2]. Bergstrom JD, et al. Alendronate is a specific, nanomolar inhibitor of farnesyl diphosphate synthase. Arch Biochem Biophys. 2000 Jan 1;373(1):231-41. [3]. Keller RK, et al. Mechanism of aminobisphosphonate action: characterization of alendronate inhibition of the isoprenoid pathway. Biochem Biophys Res Commun. 1999 Dec 20;266(2):560-3. [4]. Elliott SN, et al. Alendronate induces gastric injury and delays ulcer healing in rodents. Life Sci. 1998;62(1):77-91. [5]. Stearns ME, et al. Effects of alendronate and taxol on PC-3 ML cell bone metastases in SCID mice. Invasion Metastasis. 1996;16(3):116-31. |
| 规格 | 100mg 250mg 500mg |
是一种 farnesyl diphosphate synthase 抑制剂。