西达本胺

西达本胺

货号:
IT1840

品牌:
Jinpan

西达本胺

暂无详情

西达本胺

暂无详情
产品简介
有效期 2年
别名 妥西司他
英文名称 Tucidinostat
CAS 1616493-44-7
分子式 C22H19FN4O2
分子量 390.41
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
外观(性状) Solid
单位
In Vitro Chidamide抑制I型HDACs 1-3,以及IIb型HDAC10。在人类宫颈腺癌Hela细胞和人源PBMC细胞中,Chidamide显著地诱导组蛋白H3乙酰化。在微摩尔浓度范围内,Chidamide和MS-275可抑制大多数人源肿瘤细胞系的细胞生长,但并不是所有所检测的肿瘤细胞(共检测18种)。在人胚肾(CCC-HEK)和人胚肝(CCC-HEL)中,Chidamide对正常细胞的毒性作用比MS-275大大减少,说明Chidamide对正常细胞和癌细胞的细胞毒性作用的差异[1]。
In Vivo 在小鼠结肠癌HCT-8移植瘤模型中,Chidamide具有体内抗肿瘤活性。给药浓度范围为12.5-50 mg/kg的Chidamide可浓度依赖性地减少肿瘤大小和重量。Chidamide的给药浓度为50 mg/kg时,相较于对照药物组5-FU(20 mg/kg)和MS-275组(25 mg/kg)具有相似甚至更大的功效。在携瘤动物模型中,Chidamide耐受良好[1]。
SMILES O=C(C1=CC=C(CNC(/C=C/C2=CN=CC=C2)=O)C=C1)NC(C=CC(F)=C3)=C3N
靶点 HDAC
动物实验 Animal Models: Athymic nude mice (BALB/c-nu); Dosages: 12.5-50 mg/kg; Administration: oral[1]
数据来源文献 [1] Ning ZQ, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2012, 69(4):901
规格 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg

是HDAC1, 2, 3, 10的抑制剂。