芳香烃受体的配体-AhR 激动剂

芳香烃受体的配体-AhR 激动剂

芳香烃受体(AhR)是一种配体依赖性的转录因子,能够广泛感知多种结构不同的外源性和内源性分子。AhR配体有着多种不同的结构,并且对鼠源和人源AhR的亲和力有显著差异。已被发现的AhR激动剂包括产生于外界环境中的外源化合物,如污染物;以及在胃和肠道中和其他器官中,由于光氧化或氧化应激而转化的吲哚代谢物。

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PRODUCT

ORIGIN/DESCRIPTION

GRADE*

WORKING

CONCENTRATION

QTY

CATALOG

CODE

AhR Agonists

FICZ                                               NEW

6-Formylindolo[3,2-b]carbazole

TLR2 -/ TLR4 –

50 ng – 5 µg/ml

1 mg

tlrl-ficz

ITE                                                         NEW

1 H-indole-3-carbonyl)-thiazole-4-carboxylic acid methyl ester

TLR2 -/ TLR4 –

1 – 30 µM

10 mg

tlrl-ite

L-Kynurenine                           NEW

Beta-Anthraniloyl-L-Alanine

TLR2 -/ TLR4 –

10 – 100 µg/ml

10 mg

5 x 10 mg

tlrl-kyn

tlrl-kyn-5

AhR Antagonists

CH-223191                              NEW

2-methyl-2H-pyrazole-3-carboxylic acid

TLR2 -/ TLR4 –

1 – 30 µM

10 mg

inh-ch22

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StemRegenin 1

StemRegenin 1

货号:
IS2440

品牌:
Jinpan

StemRegenin 1

暂无详情
产品简介
有效期 2年
描述 是一种有效的芳香烃受体 (AhR) 拮抗剂。
MDL MFCD16987861
别名 SR-1
英文名称 StemRegenin 1
CAS 1227633-49-9
分子式 C24H23N5OS
分子量 429.54
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观(性状) Solid
单位
生物活性 StemRegenin 1 是一种有效的芳香烃受体 (AhR) 拮抗剂,IC50 为 127 nM。[1]
IC50 127 nM (AhR)[1]
In Vitro 干细胞再生素1(SR1)通过拮抗芳烃受体(AhR)起作用。干细胞再生素1在5至7天后增加CD34 +细胞的数量,EC50为~120nM。 StemRegenin 1抑制光亲和配体(PAL)结合(IC50 = 40 nM)这些结果支持StemRegenin 1诱导的CD34 +细胞扩增是通过直接结合和抑制AhR介导的结论[1]。芳烃受体拮抗剂StemRegenin 1(SR1)强有力地促进人CD34 +细胞的离体扩增。 StemRegenin 1治疗加速CD34 +细胞的增殖并降低VentX的表达水平[2]。
SMILES CC(N1C=NC2=C(N=C(N=C21)C3=CSC4=C3C=CC=C4)NCCC5=CC=C(C=C5)O)C
靶点 Aryl Hydrocarbon Receptor(AhR)
细胞实验 将一定量的250,000个CB衍生的CD34 +细胞与对照条件(DMSO,0.01%)或StemRegenin 1(0.75μM)一起培养3周。此时,对照培养物扩增了1080倍,StemRegenin 1处理的细胞相对于起始细胞数扩增了2024倍。移植30至30,000个未培养的CD34 + CB衍生细胞或相当于30至10,000个起始细胞的最终培养物的一部分。通过眼眶后路径将细胞静脉注射到亚致死照射的(300拉德,200拉德)6至10周龄的NSG小鼠中。在照射后24小时内进行植入。通过使用抗人CD45和抗小鼠CD45抗体通过眶后窦或骨髓获得的血液的流式细胞术分析来监测植入。在移植后13-16周处死小鼠;收集骨髓(来自股骨和胫骨),脾脏和胸腺用于分析。对于二次植入,将来自每只受体小鼠的50%的骨髓移植到一个次级亚致死照射的NSG小鼠中。移植后15周,从次级小鼠收集骨髓并通过流式细胞术分析[1]。
数据来源文献 [1]. Boitano AE, et al. Aryl Hydrocarbon Receptor Antagonists Promote the Expansion of Human Hematopoietic Stem Cells. Science. 2010 Sep 10;329(5997):1345-8.
[2]. Gao H, et al. Suppression of homeobox transcription factor VentX promotes expansion of human hematopoietic stem/multipotent progenitor cells. J Biol Chem. 2012 Aug 24;287(35):29979-87
规格 10mg 25mg 50mg