艾塞那肽
| 含量 | Purity≥98% |
| MDL | MFCD00240171 |
| EC | EINECS 686-356-3 |
| 别名 | Exenatide |
| CAS | 141758-74-9 |
| 分子式 | C184H282N50O60S |
| 分子量 | 4186.57 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 支 |
| 生物活性 | Exendin-4 acetate是由39个氨基酸组成的多肽。它是长效的glucagon-like peptide-1受体激动剂, IC50值为3.22 nM[1]。 |
| IC50 | IC50: 3.22 nM (glucagon-like peptide-1 receptor) [1] |
| In Vitro | 在人脐静脉内皮细胞中, exendin-4以剂量依赖的方式显着增加NO产生, 内皮NO合酶 (eNOS) 磷酸化和GTP环化水解酶1 (GTPCH1) 水平[2]。 Exendin-4对MCF-7乳腺癌细胞有细胞毒作用, 48小时IC50为5μM[3]。 |
| In Vivo | 与对照相比, ob / ob小鼠中的低剂量和高剂量exendin-4治疗均改善血清ALT并降低血清葡萄糖, 胰岛素水平和计算的HOMA评分。 Exendin-4处理的ob / ob小鼠在研究期间的最后4周内净体重增加显着减少[4]。用毒蜥外泌肽-4治疗的动物具有更多的胰腺腺泡炎症, 更多的核固缩核并且比对照大鼠显着更轻。 Exendin-4治疗与较低的胰岛素和瘦素水平以及较低的HOMA值相关[5]。艾塞那肽引起大鼠胸主动脉的剂量依赖性舒张, 这是通过GLP-1受体诱发的, 主要由H2S介导, 但也由NO和CO介导[6]。 |
| SMILES | [HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH2] |
| 靶点 | Glucagon Receptor |
| 动物实验 | 大鼠：20只Sprague-Dawley雄性大鼠, 其中10只用exendin-4 (10μg/ kg) 处理, 其中10只用作对照。研究期为75天。去除血清和胰腺组织用于生物化学和组织学研究。比较两组之间的血糖, 淀粉酶, 脂肪酶, 胰岛素和脂肪细胞因子[5]。小鼠：在前14天, 每24小时用10μg/ kg处理毒蜥外泌肽-4治疗组。这种治疗是诱导期。各对照小鼠 (瘦和ob / ob) 每24小时接受盐水。 14天后, 将Exendin-4处理的小鼠随机分成两组：一组每12小时接受高剂量exendin-4 (20μg/ kg) , 而第二组继续接受低剂量exendin-4 (10μg/ kg) ) 每12个小时。对照小鼠每12小时继续接受盐水。每天对小鼠称重60天治疗期[4]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Doyle ME, et al. The importance of the nine-amino acid C-terminal sequence of exendin-4 for binding to the GLP-1 receptor and for biological activity. Regul Pept. 2003 Jul 15; 114 (2-3) :153-8.
[2]. Wei R, et al. Exenatide exerts direct protective effects on endothelial cells through the AMPK/Akt/eNOS pathway in a GLP-1 receptor-dependent manner. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2016 Jun 1; 310 (11) :E947-57. [3]. Fidan-YaylalI G, et al. Antidiabetic exendin-4 activates apoptotic pathway and inhibits growth of breast cancer cells. Tumour Biol. 2016 Feb; 37 (2) :2647-53. [4]. Ding X, et al. Exendin-4, a glucagon-like protein-1 (GLP-1) receptor agonist, reverses hepatic steatosis in ob/obmice. Hepatology. 2006 Jan; 43 (1) :173-81. [5]. Nachnani JS, et al. Biochemical and histological effects of exendin-4 (exenatide) on the rat pancreas. Diabetologia. 2010 Jan; 53 (1) :153-9. [6]. Selley E, et al. Exenatide induces aortic vasodilation increasing hydrogen sulphide, carbon monoxide and nitric oxide production. Cardiovasc Diabetol. 2014 Apr 2; 13:69 |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。 These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 | 5mg |