Betulinic acid 白桦脂酸
货号：
IB0190
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00009619 |
| EC | EINECS 207-448-8 |
| 别名 | 桦木酸; ?香柠檬烯 |
| CAS | 472-15-1 |
| 分子式 | C30H48O3 |
| 分子量 | 456.7 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Betulinic acid 是一种天然的五环三萜类化合物，为真核细胞拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的抑制剂，IC50 值为 5 μM，具有抗炎，抗疟疾，抗艾滋病和抗肿瘤等活性。[1-4] |
| IC50 | Topoisomerase I:5 μM ; HIV-1:1.4 μM (EC50)[1-4] |
| In Vitro | 桦木酸是一种真核拓扑异构酶I抑制剂，IC50为5μM，可阻止拓扑异构酶I-DNA的相互作用[1]。在处理24或48小时后，桦木酸（10,20,40,8和160μM）以时间和剂量依赖性方式显著抑制MDA-MB-231细胞活力。桦木酸（20,40μM）导致MDA-MB-231细胞的Bcl-2表达降低。桦木酸还诱导20μM的MDA-MB-231细胞的形态学变化，并导致MDA-MB-231细胞在40μM时的超微结构变化[2]。桦木酸显示出抗HIV活性，在急性感染的H9淋巴细胞中EC50为1.4μM[4]。 |
| In Vivo | 桦木酸（10和30mg/kg，po）显著消除结肠缩短，并降低小鼠中葡聚糖硫酸钠（DSS）诱导的结肠炎中的丙二醛（MDA）和脂质氢过氧化物水平。桦木酸（30mg/kg，po）恢复超氧化物歧化酶（SOD），过氧化氢酶活性和谷胱甘肽（GSH）含量以控制小鼠DSS诱导的结肠炎中的水平。桦木酸（30mg/kg，口服）也抑制DSS诱导的炎症标志物的增加。桦木酸（3,10,30 mg/kg，po）抑制乙酸诱导的扭体反应和芥子油（MO）诱导的小鼠内脏伤害感受[3]。 |
| SMILES | [H][C@@]12CC[C@@]3(C)[C@]4(C)CC[C@]5(C(O)=O)[C@@]([C@H](C(C)=C)CC5)([H])[C@@](CC[C@@]([H])3[C@@]1(C)CC[C@H](O)C2(C)C)4[H] |
| 靶点 | Apoptosis;Topoisomerase |
| 动物实验 | 雌性瑞士白化病小鼠口服给予载体（花生油中的5％v/v DMSO）或载体中的桦木酸（3,10或30mg/kg）。 1小时后，通过腹膜内途径给予乙酸（300mg/kg），并且对治疗无视的观察者计数每只动物的扭体反应次数，持续20分钟。扭曲的反应是当动物的腹部在桌子/地板的表面上摩擦时，身体伸长和后肢伸展[3]。 |
| 细胞实验 | CCK-8用于测定。 MDA-MB-231细胞在96孔板中以2×103细胞/孔的密度培养，然后用DMSO载体或各种浓度的桦木酸在100μL培养基中处理5μM至160μM，用于指示倍。在处理期后，用110μL含有10μLCCK-8混合物的培养基替换每个孔中的培养基，并将板在37℃温育1小时30分钟。用酶标仪[2]测量波长450nm处的吸光度。 |
| 数据来源文献 | [1]. Chowdhury AR, et al. Betulinic acid, a potent inhibitor of eukaryotic topoisomerase I: identification of the inhibitory step, the major functional group responsible and development of more potent derivatives. Med Sci Monit. 2002 Jul;8(7):BR254-65. [2]. Gao Y, et al. Betulinic acid induces apoptosis and ultrastructural changes in MDA-MB-231 breast cancer cells. Ultrastruct Pathol. 2018 Jan-Feb;42(1):49-54. [3]. Kalra J, et al. Betulinic acid alleviates dextran sulfate sodium-induced colitis and visceral pain in mice. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2017 Dec 26. [4]. Hashimoto F, et al. Anti-AIDS agents–XXVII. Synthesis and anti-HIV activity of betulinic acid and dihydrobetulinic acid derivatives. Bioorg Med Chem. 1997 Dec;5(12):2133-43 |
| 规格 | 20mg 10mM*1mL (in DMSO) 100mg |
Betulinic acid 是一种真核细胞拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的抑制剂。
