酒石酸长春瑞滨
MDL | MFCD03613607 |
EC | EINECS 639-264-2 |
别名 | KW-2307 |
英文名称 | Vinorelbine Tartrate |
CAS | 125317-39-7 |
分子式 | C45H54N4O8·2C4H6O6 |
分子量 | 1079.11 |
储存条件 | 2~8度 |
纯度 | Purity≥98% |
单位 | 瓶 |
生物活性 | Vinorelbine ditartrate 是一种抗有丝分裂剂,能够抑制 Hela 细胞的增殖,IC50值为 1.25 nM。[1-4] |
In Vitro | 长春瑞滨 (0.5-5nM) 在浓度为1.25nM时抑制细胞增殖50% (IC50) 。浓度为8 nM的长春瑞滨时, 没有细胞处于后期[1]。长春瑞滨时间依赖性地诱导雄激素依赖性 (AD) 和非依赖性 (AI) 前列腺癌细胞系中的p53和p21WAFI / CIP1表达。长春瑞滨以浓度依赖性方式刺激报告基因[2]。 |
In Vivo | 长春瑞滨治疗后, 第一次中性粒细胞过多发生在狗的第一次 (4只狗) , 第二次 (1) 或第六次 (1) 长春瑞滨治疗后[3]。长春瑞滨在携带肿瘤的猫中每周耐受一次, MTD为11.5 mg / m2 [4]。 |
SMILES | CC[C@@]1(C=CCN2CC3)[C@@]2([H])[C@@]3(C(C=C([C@@](C4=C5C(C=CC=C6)=C6N4)(CC(C=C(CC)C7)([H])CN7C5)C(OC)=O)C(OC)=C8)=C8N9C)[C@]9([H])[C@](C(OC)=O)(O)[C@@H]1OC(C)=O.O=C(O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O.O=C(O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O |
靶点 | Microtubule/Tubulin |
动物实验 | 根据该研究的定义, 将VRL1在0.9%NaCl中稀释至1.5mg / mL的浓度, 并在5分钟内进行IV。预期的治疗间隔为7天, 最多4次治疗。在每周接受4次剂量后, 猫有资格每2周继续接受VRL治疗。 |
数据来源文献 | [1]. Ngan VK, et al. Mechanism of mitotic block and inhibition of cell proliferation by the semisynthetic Vinca alkaloids vinorelbine and its newer derivative vinflunine. Mol Pharmacol. 2001 Jul; 60 (1) :225-32.
[2]. Liu XM, et al. Unique induction of p21 (WAF1/CIP1) expression by vinorelbine in androgen-independent prostate cancer cells. Br J Cancer. 2003 Oct 20; 89 (8) :1566-73. [3]. Poirier VJ, et al. Toxicity, dosage, and efficacy of vinorelbine (Navelbine) in dogs with spontaneous neoplasia. J Vet Intern Med. 2004 Jul-Aug; 18 (4) :536-9. [4]. Pierro JA, et al. Phase I clinical trial of vinorelbine in tumor-bearing cats. J Vet Intern Med. 2013 Jul-Aug; 27 (4) :943-8. |
备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。 These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
规格 | 5mg 10mg 20mg |