Regorafenib；瑞戈非尼
货号：
IR0450
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD16038047 |
| EC | EINECS 815-051-1 |
| 别名 | BAY73-4506;Fluoro-Sorafenib |
| 英文名称 | Regorafenib |
| CAS | 755037-03-7 |
| 分子式 | C21H15ClF4N4O3 |
| 分子量 | 482.82 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。[1-5] |
| IC50 | VEGFR2:4.2 nM ; PDGFRβ:22 nM ; Raf-1:2.5 nM [1-5] |
| In Vitro | Regorafenib有效抑制NIH-3T3/VEGFR2细胞中的VEGFR2自身磷酸化，IC50为3 nM。在HAoSMC中，瑞格非尼在用PDGF-BB刺激后抑制PDGFR-β自身磷酸化，IC50为90nM。瑞格非尼抑制VEGF165刺激的HUVECs的增殖，IC50为3 nM [1]。瑞格非尼引起Hep3B细胞生长的浓度依赖性降低，IC50为5μM。瑞格非尼随后增加了磷酸化c-Jun（一种JNK靶标）的水平，但未增加Hep3B细胞中的总c-Jun水平[3]。 |
| In Vivo | 瑞格非尼有效抑制Colo-205异种移植物的生长，剂量范围为10-100mg/kg，在第14天以10mg/kg剂量达到75％的TGI。在MDA-MB-231模型中，瑞格列尼在低至3 mg/kg的剂量下非常有效，导致显著的TGI为81％，在10和30 mg/kg的剂量下增加至93％，其中肿瘤达到瘀滞[1]。 |
| SMILES | O=C(NC1=CC=C(C(C(F)(F)F)=C1)Cl)NC2=CC=C(OC3=CC(C(NC)=O)=NC=C3)C=C2F |
| 靶点 | VEGFR |
| 动物实验 | 雌性无胸腺NCr nu/nu小鼠皮下接种5×10 6个Colo-205或MDA-MB-231细胞。当肿瘤达到100 mm3时，regolafenib或载体对照在786-O模型中口服qd×21，在Colo-205和MDA-MB-231模型中分别以剂量100，qd×9， 30,10和3毫克/千克。紫杉醇每2天×10次以10mg/kg在乙醇/ Cremophor EL /盐水（12.5％/ 12.5％/ 75％）中静脉内施用。 |
| 细胞实验 | 对于增殖测定，GIST 882和TT细胞在含有L-谷氨酰胺的RPMI培养基中生长，MDA-MB-231，HepG2和A375细胞在DMEM中总是含有10％hiFBS。将细胞用胰蛋白酶消化，以5×10 4个细胞/孔铺板于含有10％FBS的完全培养基中的96孔板中，并在37℃下生长过夜。第二天，将在完全生长培养基中连续稀释至10μM至5nM终浓度的载体或瑞格非尼加入0.2％DMSO，并继续培养96小时。 |
| 数据来源文献 | [1]. Wilhelm SM, et al. Regorafenib (BAY 73-4506): a new oral multikinase inhibitor of angiogenic, stromal and oncogenic receptor tyrosine kinases with potent preclinical antitumor activity. Int J Cancer, 2011, 129(1), 245-255. [2]. Heng DY, et al. Targeted therapy for metastatic renal cell carcinoma: current treatment and future directions. Ther Adv Med Oncol, 2010, 2(1), 39-49. [3]. Carr BI, et al. Fluoro-Sorafenib (Regorafenib) effects on hepatoma cells: growth inhibition, quiescence, and recovery. J Cell Physiol, 2013, 228(2), 292-297. [4]. Wagner J, et al. Anti-tumor effects of ONC201 in combination with VEGF-inhibitors significantly impacts colorectal cancer growth and survival in vivo through complementary non-overlapping mechanisms. J Exp Clin Cancer Res. 2018 Jan 22;37(1):11. [5]. Matsuoka K, et al. Effective Sequential Combined Chemotherapy with Trifluridine/Tipiracil and Regorafenib in Human Colorectal Cancer Cells. Int J Mol Sci. 2018 Sep 25;19(10). pii: E2915. |
| 规格 | 10mg 10mM*1mL in DMSO 50mg 100mg |
是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1。
