氯沙坦钾 标准品
| EC | EINECS 200-287-4 |
| MDL | MFCD02092704 |
| 别名 | 洛沙坦钾；DuP753；MK954 |
| 英文名称 | Losartan Potassium |
| CAS | 124750-99-8 |
| 分子式 | C22H22CIKN6O |
| 分子量 | 461.01 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 外观（性状） | Off-white Powder |
| 单位 | 瓶 |
| SMILES | OCC1=C(Cl)N=C(CCCC)N1CC2=CC=C(C3=CC=CC=C3C4=N[N-]N=N4)C=C2.[K+] |
| 规格 | 50mg |
Losartan (potassium) 氯沙坦钾
| MDL | MFCD02092704 |
| EC | EINECS 200-287-4 |
| 别名 | 科素亚钾盐; MK 954 |
| CAS | 124750-99-8 |
| 分子式 | C22H22CIKN6O |
| 分子量 | 461.0 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Losartan potassium是血管紧张素II受体1型 (AT1)拮抗剂，与血管紧张素II与AT1的结合竞争，IC50为20 nM。[1-5] |
| In Vitro | 氯沙坦与血管紧张素II与AT1受体的结合竞争。抑制50％血管紧张素II结合的浓度（IC50）为20 nM [1]。氯沙坦（40μM）影响ISC，但阻止ANGII对ISC的影响[2]。氯沙坦显著降低Ang II介导的子宫内膜癌细胞的增殖。与单独使用每种药物相比，氯沙坦和抗miR-155的组合具有显著更高的抗增殖作用[3]。 |
| In Vivo | 与安慰剂治疗的Fbn1C1039G/+动物相比，氯沙坦（0.6g/L，po）处理的Fbn1C1039G/+小鼠显示远端空气口径减少。滴定氯沙坦和普萘洛尔的剂量以达到相当的血液动力学效果。对pSmad2核染色的分析显示氯沙坦拮抗Fbn1C1039G/+小鼠的主动脉壁中的TGF-β信号传导。氯沙坦可以改善肺部的疾病表现，这一事件与改善血液动力学无关[4]。氯沙坦（10 mg/kg，动脉内注射）使血液中的血管紧张素水平增加4到6倍。氯沙坦（10 mg/kg，ip）使血浆肾素水平增加100倍;血浆血管紧张素原水平降低至对照的24％;和血浆醛固酮水平没有变化[5]。 |
| SMILES | OCC1=C(Cl)N=C(CCCC)N1CC2=CC=C(C3=CC=CC=C3C4=N[N-]N=N4)C=C2.[K+] |
| 靶点 | Angiotensin Receptor |
| 动物实验 | 雌性Fbn1C1039G/+小鼠与野生型雄性小鼠进行定时交配。在交配后14.5d，怀孕的雌性Fbn1C1039G/+小鼠用口服氯沙坦（饮用水中0.6g/L; n = 10），普萘洛尔（0.5g/L; n = 6）或安慰剂（n = 12）治疗。 。在整个哺乳期和断奶后持续治疗至10个月大。使用上述技术处死小鼠并检查。普萘洛尔用于与氯沙坦进行比较，因为β-肾上腺素能受体阻断是目前虽然有争议的调节标准，用于调节MFS中主动脉根的异常生长。从7周龄开始，野生型和Fbn1C1039G/+小鼠用口服氯沙坦（饮用水中0.6 g/L; n = 5），普萘洛尔（0.5 g/L; n = 7）或安慰剂（n = 10）。小鼠继续口服治疗6个月，然后处死。 |
| 细胞实验 | MTT测定用于测量细胞增殖和活力。对于测定，将每孔200μL培养基中的5000个细胞接种在96孔板中。在孵育过夜以允许细胞附着后，通过抽吸除去培养基。加入无血清培养基中1mg/mL浓度的MTT，然后在37℃下孵育4小时。除去MTT溶液后，加入100μLDMSO以溶解甲crystals晶体。然后使用酶标仪测量570nm处和600nm处的吸光度作为参考。因此，吸光度的差异与细胞存活的程度有关。 |
| 数据来源文献 | [1]. Burnier, M. Angiotensin II type 1 receptor blockers. Circulation, 2001. 103(6): p. 904-12.
[2]. Ashry, O., et al. Evidence for expression and function of angiotensin II receptor type 1 in pulmonary epithelial cells. Respir Physiol Neurobiol, 2014. [3]. Choi, C.H., et al. Angiotensin II type I receptor and miR-155 in endometrial cancers: synergistic antiproliferative effects of anti-miR-155 and losartan on endometrial cancer cells. Gynecol Oncol, 2012. 126(1): p. 124-31. [4]. Habashi, J.P., et al. Losartan, an AT1 antagonist, prevents aortic aneurysm in a mouse model of Marfan syndrome. Science, 2006. 312(5770): p. 117-21. [5]. Campbell, D.J., et al. Effects of losartan on angiotensin and bradykinin peptides and angiotensin-converting enzyme. J Cardiovasc Pharmacol, 1995. 26(2): p. 233-40. |
| 规格 | 50mg 100mg 10mM*1mL (in DMSO) |
是血管紧张素II受体1型 (AT1)拮抗剂。
氯沙坦钾 标准品
| 规格 | 100mg |