标签归档：氯氮平

氯氮平N-氧化

发表于由

氯氮平N-氧化

货号：
IC1700

品牌：
Jinpan

氯氮平N-氧化

暂无详情
产品简介
含量 HPLC≥98%
别名 氯氮平氮氧化合物;氯氮平N-氧化物;
CAS 34233-69-7
分子式 C18H19ClN4O
分子量 342.82
纯度 HPLC≥98%
单位 支
SMILES [O-][N+]1(C)CCN(C2=NC3=CC(Cl)=CC=C3NC4=CC=CC=C42)CC1
靶点 mAChR; Dopamine Receptor
规格 2mg 5mg 10mg

是human muscarinic designer receptors (Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs, DREADDs) 的激动剂。

也是一种有效的 dopamine (DA) 拮抗剂和选择性的 muscarinic M4 receptor 的激动剂。

Clozapine；氯氮平

发表于由

Clozapine；氯氮平

货号：
IC1530

品牌：
Jinpan

Clozapine；氯氮平

暂无详情
产品简介
MDL MFCD00153785
EC EINECS 227-313-7
别名 Iprox;Azaleptine
英文名称 Clozapine
CAS 5786-21-0
分子式 C18H19ClN4
分子量 326.83
纯度 HPLC≥98%
单位 支
生物活性 Clozapine (HF 1854) 是用于治疗精神分裂症的抗精神病药。氯氮平是多巴胺和许多其他受体的有效拮抗剂，结合M1受体的Ki值为9.5 nM。[1-3]
IC50 Ki: 9.5 nM (M1), 51 nM (α2-adrenoceptor), 75 nM (D2)[1]
In Vitro 氯氮平显示出具有抗精神病作用但不具有帕金森样运动副作用的独特性质。氯氮平的化学结构促进了与D2受体的相对快速的解离。在短期占据D2受体后，峰值神经活动会引起突触多巴胺，然后取代氯氮平。虽然氯氮平也占据其他类型的受体，但它们在预防帕金森病方面可能没有显著作用。氯氮平对D2受体非常有效，Ki为75 nM。氯氮平对α2-肾上腺素能受体也有效，Ki值为51 nM [1]。氯氮平导致5-HT2A受体的反常下调。氯氮平还与高度亲和力的5-HT6和5-HT7受体结合[2]。
In Vivo 慢性氯氮平后1天，7天和14天，头部抽搐反应降低，[3H]酮色林结合下调。慢性氯氮平后1天，5-HT2A mRNA减少。在慢性氯氮平[3]后7天，拯救c-fos而非egr-1和egr-2的诱导。
SMILES CN1CCN(CC1)C2=NC3=CC(Cl)=CC=C3NC4=CC=CC=C42
靶点 5-HT2;Dopamine Receptor
动物实验 小鼠：用25mg/kg /天氯氮平长期治疗小鼠（21天）。在最后一次氯氮平给药后1,7,14和21天进行实验。 [3H]在小鼠躯体感觉皮层中测定酮色林结合和5-HT2A mRNA表达。测定头痉挛行为，由所有5-HT2A激动剂诱导的c-fos表达，以及LSD样特异性的egr-1和egr-2的表达[3]。
数据来源文献 [1]. Seeman P, et al. Clozapine, a fast-off-D2 antipsychotic. ACS Chem Neurosci. 2014 Jan 15;5(1):24-9.

[2]. Zhukovskaya NL, et al. Clozapine downregulates 5-hydroxytryptamine6 (5-HT6) and upregulates 5-HT7 receptors in HeLa cells. Neurosci Lett. 2000 Jul 21;288(3):236-40.

[3]. Moreno JL, et al. Persistent effects of chronic clozapine on the cellular and behavioral responses to LSD in mice. Psychopharmacology (Berl). 2013 Jan;225(1):217-26
规格 100mg 10mM*1mL in DMSO 200mg 500mg

是多巴胺和许多其他受体的有效拮抗剂。

氯氮平 标准品

发表于由

氯氮平 标准品

货号：
SC5310

品牌：
Jinpan

氯氮平 标准品

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产品简介
EC EINECS 227-313-7
MDL MFCD00153785
别名 Iprox;Azaleptine;
英文名称 Clozapine
CAS 5786-21-0
分子式 C18H19ClN4
分子量 326.83
储存条件 RT
纯度 HPLC≥98%
外观（性状） Light yellow Powder
单位 瓶
SMILES CN1CCN(CC1)C2=NC3=CC(Cl)=CC=C3NC4=CC=CC=C42
规格 100mg

氯氮平-N-氧化物-BML-NS105产品介绍

发表于由

氯氮平-N-氧化物-BML-NS105产品介绍

品牌：ENZO

品名：Clozapine N-oxide，氯氮平-N-氧化物，CNO

货号：BML-NS105-0025（25mg）、BML-NS105-0005（5mg）

分子式：C18H19ClN4O 

分子量：342.8 

CAS：34233-69-7 

纯度：≥99% (HPLC)

描述：Clozapine N-oxide，氯氮平-N -氧化物，是hM3Dq和hM4Di的激活配体。毒蕈碱样乙酰胆碱受体(MAChRs)是G蛋白偶联受体(GPCRs)超家族中的一员，在正常生理条件下，人毒蕈碱样乙酰胆碱受体亚型hM3和hM4能与内源性神经递质乙酰胆碱（Ach）结合，激活相应的GPCR信号通路。而经由DREADDs（designer receptors exclusively activated by designer drugs）系统改造后的hM3和hM4（分别称为hM3Dq和hM4Di），不再对乙酰胆碱(ACh)有反应，只对氯氮平-N-氧化物(CNO)有反应，并激活相应的GPCR信号通路，而氯氮平-N-氧化物在其他药理学上是惰性的。这有助于科研人员对复杂的GPCR信号通路的进行研究。

ENZO品牌的氯氮平-N-氧化物(Clozapine N-oxide ,CNO)产品特点：

1.纯度高

2.体内体外皆有活性

3.对5-HT受体几乎没有活性

详情请咨询 ENZO 代理商-上海金畔生物科技