Sulfasalazine；柳氮磺吡啶
货号：
IS1550
品牌：
Jinpan
暂无详情
产品简介
| MDL | MFCD00057363 |
| EC | EINECS 209-974-3 |
| InChIKey | NCEXYHBECQHGNR-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C18H14N4O5S/c23-16-9-6-13(11-15(16)18(24)25)21-20-12-4-7-14(8-5-12)28(26,27)22-17-3-1-2-10-19-17/h1-11,23H,(H,19,22)(H,24,25) |
| PubChem CID | 5339 |
| 别名 | NSC667219;Azulfidine |
| 英文名称 | Sulfasalazine |
| CAS | 599-79-1 |
| 分子式 | C18H14N4O5S |
| 分子量 | 398.39 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Sulfasalazine是治疗类风湿关节炎和溃疡性结肠炎的药物。报道显示Sulfasalazine可抑制 NF-κB 的活性。[1-3] |
| In Vitro | 用柳氮磺胺吡啶处理SW620结肠细胞抑制TNFα-, LPS-或佛波醇酯诱导的NFκB活化。在微量至毫摩尔浓度下, 柳氮磺胺吡啶可抑制NFκB依赖性转录。通过抑制IκBα降解, 柳氮磺胺吡啶可以预防TNFα诱导的NFκB核转位[1]。与载体对照相比, 单独用5mM柳氮磺吡啶预孵育显着增加所有促炎细胞因子的基础mRNA表达, IL-6 mRNA水平增加80倍[2]。一旦被消化, 柳氮磺胺吡啶被结肠细菌切割成磺胺吡啶和5-氨基水杨酸, 后者也被报道抑制NF-κB活性[3]。 |
| In Vivo | 在低剂量 (0.25 mM) 下, 与未经治疗的对照相比, SAS能够抑制胶质瘤生长超过60％[3]。 |
| SMILES | OC(C1=C(O)C=CC(/N=N/C2=CC=C(S(=O)(NC3=NC=CC=C3)=O)C=C2)=C1)=O |
| 靶点 | NF-��B |
| 动物实验 | 小鼠：将柳氮磺胺吡啶溶于0.1M NaOH中, 然后用0.1M HCl滴定中和。将U-87MG神经胶质瘤细胞植入SCID小鼠的颅骨中。 7天后, 将动物随机分成三组, 每组五只动物。一组每天两次接受1mL ip盐水注射, 持续3周。两个试验组每天两次在1mL盐水中接受8mg柳氮磺吡啶, 持续3周。监测肿瘤生长和动物健康。用4％多聚甲醛灌注后, 收集小鼠脑, 冲洗, 并置于30％蔗糖中[3]。 |
| 细胞实验 | 柳氮磺胺吡啶溶解在培养基中。 SW620细胞在Dulbecco改良的Eagle培养基中生长, 补充有10％热灭活的FCS, 2mmol /升谷氨酰胺和1％ (wt / vol) 青霉素/链霉素。用3xIgkBLuc报道构建体转染SW620细胞。 18小时后, 在用TNFα, LPS或PMA刺激之前, 将细胞与单独的培养基或柳氮磺胺吡啶 (0.1, 0.2, 0.5, 1, 2, 5mM) 一起温育。进行荧光素酶测定[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Wahl C, et al. Sulfasalazine: a potent and specific inhibitor of nuclear factor kappa B. J Clin Invest. 1998 Mar 1; 101 (5) :1163-74.
[2]. Sykes L, et al. Sulfasalazine augments a pro-inflammatory response in interleukin-1β-stimulated amniocytes and myocytes. Immunology. 2015 Dec; 146 (4) :630-44. [3]. Chung WJ, et al. Sulfasalazine inhibits the growth of primary brain tumors independent of nuclear factor-kappaB. J Neurochem. 2009 Jul; 110 (1) :182-93 |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 | 500mg 10mM*1mL in DMSO 1g |
是一种磺胺剂，主要用作抗炎剂。是一种有效的、特异性的 nuclear factor kappa B (NF-κB)抑制剂。可诱导铁死亡、凋亡和自噬。
