标签归档：替尼

吉非替尼 标准品

发表于由

吉非替尼 标准品

货号：
SG9080

品牌：
Jinpan

吉非替尼 标准品

暂无详情
产品简介
EC EINECS 643-034-7
MDL MFCD04307832
别名 易瑞沙;Iressa;
英文名称 Gefitinib
CAS 184475-35-2
分子式 C22H24ClFN4O3
分子量 446.9
储存条件 2-8℃
纯度 HPLC≥98%
外观（性状） Off-white Powder
单位 瓶
SMILES ClC1=C(C=CC(NC2=NC=NC3=C2C=C(C(OC)=C3)OCCCN4CCOCC4)=C1)F
规格 20mg

Imatinib 伊马替尼

发表于由

Imatinib 伊马替尼

货号：
II0060

品牌：
Jinpan

Imatinib 伊马替尼

暂无详情
产品简介
MDL MFCD05662257
EC EINECS 604-855-6
别名 甲磺酸伊马替尼
CAS 152459-95-5
分子式 C29H31N7O
分子量 493.6
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Imatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 c-Kit，Bcr-Abl 和 PDGFR。[1-6]
In Vitro 伊马替尼 (STI571) 抑制c-Kit自身磷酸化, MAPK活化和Akt活化而不改变c-kit, MAPK或Akt的总蛋白水平。对这些影响产生50％抑制的浓度约为100 nM [1]。伊马替尼 (STI571) 对引起慢性粒细胞白血病的激酶Bcr-Abl非常有效 (体外IC50为25 nM) 。伊马替尼还有效抑制Kit (体外IC50, 410 nM) 和PDGFR (体外IC50, 380 nM) [2]。伊马替尼 (STI571) 是v-Abl, c-Kit的多靶点抑制剂, 可抑制Bcr / Abl, v-Abl, Tel / Abl, 天然PDGFβ受体和c-Kit, 但不抑制Src家族激酶, c-Fms, Flt3, EGFR或多种其他酪氨酸激酶。伊马替尼抑制表达Bcr / Abl, Tel / Abl, Tel /PDGFβR和Tel / Arg的Ba / F3细胞的酪氨酸磷酸化和细胞生长, 每种情况下IC50约为0.5μM, 但对未转化的Ba / F3没有影响。细胞在IL-3或通过Tel / JAK2转化的Ba / F3细胞中生长[3]。伊马替尼 (STI571) 的IC50s是v-Abl, c-Kit和BON-1和H727细胞的多靶点抑制剂, 暴露48小时后分别为32.4和32.8μM[4]。
In Vivo 在硫代磷酸酯反义寡脱氧核苷酸 (PS-ASODN) 组中, 肿瘤生长被抑制了59.437％, 这显着高于伊马替尼 (STI571) 是v-Abl, c-Kit和组的多靶点抑制剂 (11.071％) ) 和脂质体阴性对照组 (2.759％) 。与伊马替尼组 (1.838±0.241) , 脂质体阴性对照组 (2.013±0.273) 和生理盐水组 (2.004±0.163) 相比, PS-ASODN组端粒酶活性显着降低 (P <0.01) (0.689±0.158) [5]。伊马替尼 (25mg / kg /天, 口服) 抑制子宫内膜异位组织的生长并减少大鼠模型中卵巢卵泡的数量。伊马替尼通过其对血管生成和细胞增殖的抑制作用有效地治疗实验性子宫内膜异位症[6]。
SMILES CN(CC1)CCN1CC2=CC=C(C(NC3=CC=C(C)C(NC4=NC(C5=CC=CN=C5)=CC=N4)=C3)=O)C=C2
靶点 c-Kit
动物实验 小鼠[5]将40只携带肿瘤的SCID小鼠随机分成4组 (每组10只小鼠) ：PS-ASODN组 (5μM, 每只小鼠通过肿瘤内注射每天一次接受0.2mL) ; 伊马替尼组 (0.1 mg / g体重) ; 脂质体阴性对照组 (0.01 mL / g) ; 和生理盐水组 (0.01mL / g) 。每组中的小鼠在植入后第7天至第28天每天一次通过肿瘤内注射接受相关治疗。 28天后, 处死小鼠, 分别用电子秤和游标卡尺测量肿瘤重量, 最长和最短直径。计算肿瘤生长的抑制。大鼠[6]使用成年雌性Wistar-Albino大鼠 (220-240g) 。在第一次外科手术后21天, 对大鼠进行第二次剖腹手术以评估子宫内膜异位症的发生。 24只大鼠视力确诊子宫内膜异位症植入物, 随机分为3组, 接受伊马替尼 (25 mg / kg /天, 口服) , 阿那曲唑 (0.004 mg /天, 口服) 或生理盐水 (0.1 mL, ip) 14天。
细胞实验 将BON-1细胞 (每孔7, 500个) 和NCI-H727细胞 (每孔5, 000个) 接种到平底96孔板中, 一式三份, 并使其在10％胎牛血清补充的DMEM或RPMI 1640完全培养基中粘附过夜。 , 分别; 然后将培养基更换为含有连续稀释的伊马替尼的无血清培养基 (阴性对照) 或无血清培养基。 48小时后 (对照培养物未达到汇合) , 通过溴化3- (4, 5-二甲基噻唑-2-基) -2, 5-二苯基四唑?测定法测定代谢活性细胞的数量, 并测量吸光度。 Packard Spectra酶标仪, 540 nm。计算生长抑制。实验一式三份进行[4]。
数据来源文献 [1]. Heinrich MC, et al. Inhibition of c-kit receptor tyrosine kinase activity by STI 571, a selective tyrosine kinase inhibitor. Blood. 2000 Aug 1; 96 (3) :925-32.

[2]. Guida T, et al. Sorafenib inhibits imatinib-resistant KIT and platelet-derived growth factor receptor beta gatekeeper mutants. Clin Cancer Res. 2007 Jun 1; 13 (11) :3363-9.

[3]. Okuda K, et al. ARG tyrosine kinase activity is inhibited by STI571.Blood. 2001 Apr 15; 97 (8) :2440-8

[4]. Yao JC, et al. Clinical and in vitro studies of imatinib in advanced carcinoid tumors. Clin Cancer Res. 2007 Jan 1; 13 (1) :234-40.

[5]. Sun XC, et al. Depletion of telomerase RNA inhibits growth of gastrointestinal tumors transplanted in mice. World J Gastroenterol. 2013 Apr 21; 19 (15) :2340-7.

[6]. Yildiz C, et al. Effect of imatinib on growth of experimental endometriosis in rats. Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol. 2016 Feb; 197:159-63
备注 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods.
规格 10mg 10mM*1mL (in DMSO) 50mg

是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 c-Kit，Bcr-Abl 和 PDGFR。

阿法替尼

发表于由

阿法替尼

货号：
IA1670

品牌：
Jinpan

阿法替尼

暂无详情

阿法替尼

暂无详情
产品简介
EC EINECS 1308068-626-2
别名 N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺；BIBW2992
英文名称 Afatinib
CAS 439081-18-2
分子式 C24H25ClFN5O3
分子量 485.94
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Afatinib (BIBW2992)，是酪氨酸激酶ErbB家族的不可逆抑制剂，通过结合表皮生长因子受体（EGFR）/表皮生长因子受体2（HER2）的激酶结构域,从而下调ErbB信号，其IC50值分别为0.5 nM和14 nM。[1]
In Vitro Afatinib在许多过表达EGFR和表达HER2的细胞系中抑制EGF诱导的EGFR磷酸化和细胞增殖，如A431、NIH-3T3-HER2、NCI-N87和BT-474[1]。
In Vivo Afatinib也被广泛应用于各种动物模型来研究EGFR/HER2的作用。在异种移植和转基因肺癌模型中，口服Afatinib后可抑制癌细胞的生长和存活，诱导肿瘤衰退[2]。此外，Afatinib是已知的EGFR阻断剂，已获批用于EGFR突变非小细胞肺癌患者的治疗[3]。
SMILES CN(C)CC=CC(=O)NC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)OC4CCOC4
靶点 EGFR
数据来源文献 [1]. Eskens FA, Mom CH, Planting AS, Gietema JA, Amelsberg A, Huisman H, et al. A phase I dose escalation study of BIBW 2992, an irreversible dual inhibitor of epidermal growth factor receptor 1 (EGFR) and 2 (HER2) tyrosine kinase in a 2-week on, 2-week off schedule in patients with advanced solid tumours. Br J Cancer 2008, 98:80-85.
[2]. Li D, Ambrogio L, Shimamura T, Kubo S, Takahashi M, Chirieac LR, et al. BIBW2992, an irreversible EGFR/HER2 inhibitor highly effective in preclinical lung cancer models. Oncogene 2008, 27:4702-4711.
[3]. Engle JA, Kolesar JM. Afatinib: A first-line treatment for selected patients with metastatic non-small-cell lung cancer. Am J Health Syst Pharm 2014, 71:1933-1938.
规格 5mg 10mg 20mg

Afatinib不可逆地抑制EGFR/ErbB。

Tandutinib；坦度替尼

发表于由

Tandutinib；坦度替尼

货号：
IT1230

品牌：
Jinpan

Tandutinib；坦度替尼

暂无详情
产品简介
MDL MFCD09954147
别名 MLN518
英文名称 Tandutinib
CAS 387867-13-2
分子式 C31H42N6O4
分子量 562.7
纯度 Purity≥98%
单位 瓶
SMILES O=C(N1CCN(C2=C(C(C=C3OCCCN4CCCCC4)=NC=N2)C=C3OC)CC1)NC5=CC=C(OC(C)C)C=C5
靶点 FLT3
规格 50mg 100mg
Tandutinib是FLT3拮抗剂，还抑制PDGFR 和c-Kit。

Radotinib；拉多替尼

发表于由

Radotinib；拉多替尼

货号：
IR0590

品牌：
Jinpan

Radotinib；拉多替尼

暂无详情
产品简介
别名 雷度替尼; IY-5511; Supect
CAS 926037-48-1
分子式 C27H21F3N8O
分子量 530.5
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
单位 瓶
SMILES O=C(NC1=CC(C(F)(F)F)=CC(N2C=C(C)N=C2)=C1)C3=CC=C(C)C(NC4=NC=CC(C5=NC=CN=C5)=N4)=C3
靶点 Bcr-Abl
规格 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg 50mg 100mg

Radotinib是一种选择性 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制剂

Solcitinib；索西替尼

发表于由

Solcitinib；索西替尼

货号：
IS2280

品牌：
Jinpan

Solcitinib；索西替尼

暂无详情
产品简介
有效期 2年
别名 GLPG-0778
CAS 1206163-45-2
分子式 C22H23N5O2
分子量 389.45
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
单位 瓶
SMILES O=C(C1CC1)NC2=NN3C(C4=CC=C(C(N5CC(C)(C)C5)=O)C=C4)=CC=CC3=N2
靶点 JAK，TYK2
规格 5mg
是一种有效的，选择性的JAK1抑制剂

S-Ruxolitinib；S-鲁索替尼

发表于由

S-Ruxolitinib；S-鲁索替尼

货号：
IR1020

品牌：
Jinpan

S-Ruxolitinib；S-鲁索替尼

暂无详情
产品简介
有效期 2年
MDL MFCD000142912
别名 INCB-018424
CAS 941685-37-6
分子式 C17H18N6
分子量 306.37
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
单位 瓶
SMILES C1CCC(C1)[C@H](CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3
靶点 JAK，TYK2
规格 5mg 10mg
是高活性JAK1和2选择性抑制剂。

考比替尼

发表于由

考比替尼

货号：
IC3770

品牌：
Jinpan

考比替尼

暂无详情
产品简介
有效期 2年
MDL MFCD22124461
别名 卡吡替尼；可美替尼；GDC-0973；RG-7420
英文名称 Cobimetinib
CAS 934660-93-2
分子式 C21H21F3IN3O2
分子量 531.31
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观（性状） White to off-white (Solid)
单位 瓶
SMILES OC1([C@H]2NCCCC2)CN(C1)C(C3=C(C(F)=C(C=C3)F)NC4=C(C=C(C=C4)I)F)=O
靶点 MEK
规格 2mg 5mg
是一种有效的高选择性MEK1抑制剂