盐酸普奈洛尔 标准品

盐酸普奈洛尔 标准品

货号:
SP9780

品牌:
Jinpan

盐酸普奈洛尔 标准品

暂无详情
产品简介
EC EINECS 206-268-7
别名 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐;Propranolol hyd;Inderal hydrochloride;
英文名称 Propranolol hydrochloride
CAS 318-98-9
分子式 C16H21NO2·HCl
分子量 295.8
储存条件 2-8℃
纯度 HPLC≥98%
外观(性状) Off-white Powder
单位
SMILES OC(CNC(C)C)COC1=CC=CC2=CC=CC=C12.Cl
规格 100mg
本品为分析标准品

Propranolol hydrochloride;盐酸普奈洛尔

Propranolol hydrochloride;盐酸普奈洛尔

货号:
IP1000

品牌:
Jinpan

Propranolol hydrochloride;盐酸普奈洛尔

暂无详情
产品简介
EC EINECS 206-268-7
InChIKey ZMRUPTIKESYGQW-UHFFFAOYSA-N
InChI InChI=1S/C16H21NO2.ClH/c1-12(2)17-10-14(18)11-19-16-9-5-7-13-6-3-4-8-15(13)16;/h3-9,12,14,17-18H,10-11H2,1-2H3;1H
PubChem CID 62882
别名 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐;Propranololhyd;Inderalhydrochloride
英文名称 Propranolol hydrochloride
CAS 318-98-9
分子式 C16H21NO2·HCl
分子量 295.8
纯度 HPLC≥98%
单位
生物活性 Propranolol hydrochloride是一种非选择性β-肾上腺素能受体 (βAR) 拮抗剂, IC50 值为12 nM[1]。
IC50 IC50: 12 nM (βAR) [1]
In Vitro 在培养的内皮细胞或肿瘤细胞中, 普萘洛尔已经显示出降低cAMP水平并同时激活βAR抑制下游的促分裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 途径[2]。它显示出对5-HT1B受体的高亲和力 (Ki = 17 nM) , 对5HT1D受体具有更温和的亲和力 (Ki =10.2μM) [3]。
In Vivo 普萘洛尔的慢性给药增加了β (1) – 肾上腺素能受体, 但在不改变质膜β-肾上腺素受体总量的情况下降低了β (2) – 肾上腺素能受体[4]。
SMILES OC(CNC(C)C)COC1=CC=CC2=CC=CC=C12.Cl
靶点 Adrenergic Receptor
动物实验 在该研究中使用重250-300g的雄性Wistar大鼠。普萘洛尔用自来水溶解, 并随意给予。普萘洛尔的每日消耗估计为40mg / kg, 基于250g大鼠的平均摄入量35mL /天的水。 β-肾上腺素能受体拮抗剂的治疗期从1周改为3周或6周, 并检查其效果[4]。
数据来源文献 [1]. Briley M, et al. Evidence?against?beta-adrenoceptor?blocking?activity?of?diltiazem, a?drug?with?calcium?antagonistproperties. Br J Pharmacol.?1980 Aug; 69 (4) :669-73.[2]. Munabi NC, et al. Propranolol Targets Hemangioma Stem Cells via cAMP and Mitogen-Activated Protein Kinase Regulation. Stem Cells Transl Med. 2016 Jan; 5 (1) :45-55.[3]. Glennon RA, et al. The binding of propranolol at 5-hydroxytryptamine1D beta T355N mutant receptors may involve formation of two hydrogen bonds to asparagine. Mol Pharmacol. 1996 Jan; 49 (1) :198-206.[4]. Horinouchi T, et al. Different changes of plasma membrane beta-adrenoceptors in rat heart after chronic administrationof propranolol, atenolol and bevantolol. Life Sci. 2007 Jul 12; 81 (5) :399-404. Epub 2007 Jun 16
备注 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods.
规格 100mg 10mM*1mL in DMSO 200mg

是对β1AR和β2AR具有高亲和力的非选择性β-肾上腺素能受体(βAR)拮抗剂。常用于控制高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病等方向的相关研究。