更昔洛韦 标准品
| 英文名称 | Ganciclovir |
| CAS | 82410-32-0 |
| 分子式 | C9H13N5O4 |
| 分子量 | 255.23 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 规格 | 100mg |
更昔洛韦 标准品
| EC | EINECS 627-054-3 |
| MDL | MFCD00870588 |
| 别名 | 赛美维 |
| 英文名称 | Ganciclovir |
| CAS | 82410-32-0 |
| 分子式 | C9H13N5O4 |
| 分子量 | 255.23 |
| 储存条件 | 2-8度 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 外观（性状） | Off-white Powder |
| 单位 | 瓶 |
| SMILES | O=C1NC(N)=NC2=C1N=CN2COC(CO)CO |
| 规格 | 100mg |
Ganciclovir；更昔洛韦
| MDL | MFCD00870588 |
| EC | EINECS 627-054-3 |
| 别名 | 丙氧鸟苷;DHPG;BWB759U;GVC |
| 英文名称 | Ganciclovir |
| CAS | 82410-32-0 |
| 分子式 | C9H13N5O4 |
| 分子量 | 255.23 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 支 |
| 生物活性 | Ganciclovir 是有效的单纯疱疹病毒 (HSV) 抑制剂，包括巨细胞病毒（CMV），抑制FHV-1的 IC50 值为5.2 μM 。[1-4] |
| IC50 | 5.2 μM (FHV-1)[1] |
| In Vitro | 更昔洛韦是一种非环状脱氧鸟苷类似物，其结构与阿昔洛韦相似，但具有优异的抗CMV活性。抑制病毒复制50％所需的更昔洛韦中位数浓度为2.15 mumol，而阿昔洛韦为72 mumol [2]。更昔洛韦对CMV的作用的主要机制是抑制ganciclovir-5′-triphosphate（更昔洛韦）对病毒DNA的复制。 TP）。这种抑制包括对病毒DNA聚合酶的选择性和有效抑制。更昔洛韦主要通过三种细胞酶代谢成三磷酸形式：由CMV感染细胞诱导的脱氧鸟苷激酶;鸟苷酸激酶;和磷酸甘油酸激酶[3]。 |
| In Vivo | 在成年大鼠中，更昔洛韦的耳蜗内扩散显示出与血液中相同的浓度。在妊娠小鼠中，观察到经胎盘扩散，胎儿与母体的血液比率为0.5。在新生小鼠中，更昔洛韦的血浆浓度曲线在2小时显示峰值，然后逐渐减少。在成年小鼠中，浓度在1小时达到峰值，但在注射后2小时变得不可检测。在更昔洛韦治疗的新生小鼠中，白细胞，红细胞和血小板的数量显著减少[4]。 |
| SMILES | O=C1NC(N)=NC2=C1N=CN2COC(CO)CO |
| 靶点 | HSV |
| 动物实验 | 大鼠：在该研究中使用两只未经MCMV免疫的白化大鼠。称重后，两只成年大鼠进行腹膜注射。第一只大鼠每天两次（即100mg/kg /天）接受50mg/kg更昔洛韦，总共3天或6次注射。第二只大鼠用作阴性对照并接受腹膜内注射葡萄糖溶液。第6次注射后，处死两只大鼠;收集血液和外淋巴液进行分析[4]。小鼠：非近交的Oncins法国1（OF1）小鼠用于该研究。更昔洛韦在5％葡萄糖血清中稀释至浓度为5mg/mL，并以50mg/kg的剂量腹膜内给予新生小鼠，每天两次。总共进行五次注射[4]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Maggs DJ, et al. In vitro efficacy of ganciclovir, cidofovir, penciclovir, foscarnet, idoxuridine, and acyclovir against feline herpesvirus type-1. Am J Vet Res. 2004 Apr;65(4):399-403. [2]. Fletcher CV, et al. Evaluation of ganciclovir for cytomegalovirus disease. DICP. 1989 Jan;23(1):5-12. [3]. Matthews T, et al. Antiviral activity and mechanism of action of ganciclovir. Rev Infect Dis. 1988 Jul-Aug;10 Suppl 3:S490-4. [4]. BoujemLa I, et al. Pharmacokinetics and tissue diffusion of ganciclovir in mice and rats. Antiviral Res. 2016 Aug;132:111-5. |
| 规格 | 100mg 10mM*1mL in DMSO 200mg |
Ganciclovir 是有效的单纯疱疹病毒 (HSV) 抑制剂 。