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TL2-C29，TLR2信号抑制剂新品上线

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TL2-C29，TLR2信号抑制剂新品上线

法国InvivoGen最新推出人TLR2/1 & TLR2/6, 小鼠TLR2/1 信号抑制剂TL2-C29，为TLR2信号研究的科研人员提供最新工具。

 

TL2-C29 是一种Toll样受体2 (TLR2)的小分子抑制剂 [1]，TLR2在检测来自细菌、真菌、寄生虫和病毒的多种病原相关分子模式（PAMPs）中起着非常重要的作用 [2]。TLR1和TLR6的共受体(co-receptors)对TLR2 信号和配体的特异性有关键影响。细胞表面的TLR2/TLR1和TLR2/TLR6异二聚体可分别结合三酰化和二酰化脂蛋白 [3,4]。TLR2信号是由配体诱导的TLR2异二聚体和衔接蛋白（adapter proteins）的基本细胞质TIR（Toll/IL-1受体）结构域的二聚化启动。随后的信号级联导致促炎症反应。

 

TL2-C29抑制TLR2信号作用机理

TL2-C29，TLR2信号抑制剂新品上线 

 

产品信息

名称：TL2-C29

规格：5mg

货号：inh-c29

别名: C29; TLR2-IN-C29; 3-[[(2-hydroxy-3-methoxyphenyl)methylene]amino]-2-methyl-benzoic acid

CAS号: 363600-92-4

分子式: C16H15NO4

分子量: 285.3 g/mol

溶解度: 50 mM (14.3 mg/ml) in DMSO

工作浓度: 25 – 200 µM for cell culture assays.

质控:

     · Purity ≥ 95% (NMR)

     · Inhibition of human TLR2/1 and TLR2/6 signaling has been confirmed using cellular assays

     · The absence of bacterial contamination (e.g. lipoproteins and endotoxins) has been confirmed using HEK-Blue™ TLR2 and HEKBlue™ TLR4 cells.

 

 

主要特点:

–人TLR2/1和TLR2/6信号的高效抑制剂

–小鼠TLR2/1信号的高效抑制剂

–无明显细胞毒性

–在细胞试验上验证可抑制NF-κB/AP-1信号

–每个批次纯度均大于≥ 95%，并经过功能性测试

 

InvivoGen实验室数据支持

TL2-C29，TLR2信号抑制剂新品上线 

 

TL2-C29，TLR2信号抑制剂新品上线

 

 

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产品名称

描述

Pam3CSK4 

TLR2/TLR1 Agonist – Synthetic triacylated lipopeptide

Pam2CSK4 

TLR2/TLR6 Agonist – Synthetic diacylated lipopeptide

FSL-1 

TLR2/TLR6 Agonist – Synthetic diacylated lipoprotein

HKLM 

TLR2 Agonist – Heat Killed Listeria monocytogenes

HKPA 

TLR2 Agonist – Heat Killed – Pseudomonas aeruginosa

HEK-Blue™ hTLR2 

Human TLR2 / NF-κB / SEAP reporter HEK293 cells

QUANTI-Blue™ 

Alkaline phosphatase detection medium

HEK-Blue™ hTLR2-TLR1 

Human TLR2+TLR1 / NF-κB / SEAP reporter HEK293 cells

HEK-Blue™ hTLR2-TLR6 

Human TLR2+TLR6 / NF-κB / SEAP reporter HEK293 cells

HEK-Blue™ hTLR2 KO-TLR1/6 

Human TLR2 (KO-TLR1/6) / NF-κB / SEAP reporter HEK293 cells

 

参考文献

1. Mistry, P. et al., 2015. Inhibition of TLR2 signaling by small molecule inhibitors targeting a pocket within the TLR2 TIR domain. PNAS. 112(17):5455-5460.
2. Oliveira-Nascimento L. et al., 2012. The role of TLR2 in infection and Immunity. Front Immunol. 3(79): doi:10.3389/fimmu.2012.00079.
3. Takeuchi O. et al., 2001. Discrimination of bacterial lipoproteins by Toll-like receptor 6. Int Immunol. 13: 933-940.
4. Takeuchi O. et al., 2002. Cutting edge: role of Toll-like receptor 1 in mediating immune response to microbial lipoproteins. J Immunol. 169: 10-14

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Bortezomib蛋白酶体抑制剂

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Bortezomib蛋白酶体抑制剂

产品名称：Bortezomib

产品描述：蛋白酶体抑制剂

产品货号：SIH-328

纯度：>98%

CAS号：179324-69-7

分子式：C19H25BN4O4

分子量：384.2

产品特性

储存温度：-20ºC

运输温度：常温运输

产品类型：抑制剂

溶解性：溶解于DMSO (50mg/mL), 乙醇 (35mg/mL )

来源：合成的

性状：白色粉末

SMILES：B([C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=NC=CN=C2)(O)O

InChI InChI=1S/C19H25BN4O4/c1-13(2)10-17(20(27)28)24-18(25)15(11-14-6-4-3-5-7-14)23-19(26)16-12-21-8-9-22-16/h3-9,12-13,15,17,27-28H,10-11H2,1-2H3,(H,23,26)(H,24,25)/t15-,17-/m0/s1

InChIKey：GXJABQQUPOEUTA-RDJZCZTQSA-N

安全术语：安全级别: 注意: 物质尚未充分测试. 安全术语: S22 -不要吸入粉尘 S36/37/39 – 穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面部保护 S24/25- 避免皮肤和眼睛接触

引用该产品：Bortezomib (StressMarq Biosciences Inc., Victoria BC CANADA, Catalog # SIH-328)

生物学特性

别名：Bortezomib, 保特佐米, B-[(1R)-3-Methyl-1-[[(2S)-1-oxo-3-phenyl-2-[(2-pyrazinylcarbonyl)amino]propyl]amino]butyl]boronic Acid; [(1R)-3-Methyl-1-[[(2S)-1-oxo-3-phenyl-2-[(pyrazinylcarbonyl)amino]propyl]amino]butyl]boronic Acid; Velcade; Radiciol

研究领域：癌症, 细胞凋亡, 肿瘤生长抑制剂, 蛋白酶体抑制剂

PubChem ID：387447

科研背景：Potent and selective proteasome inhibitor (Ki=0.6 nM). Inhibits proliferation of a number of tumor cell lines (IC50=7 nM). Inhibits TNF synthesis and FGF-induced angiogenesis. Reversible. Cell permeable.

参考资料：1. Adams J., et al. (1999) Cancer Res. 59: 2615. 2. Williams S., et al. (2003) Mol. Cancer Ther. 2: 835.

订购详情

品牌 产品名称 产品货号 规格
Stressmarq Bortezomib SIH-328-25MG 25MG
Stressmarq Bortezomib SIH-328-5MG 5MG

文献引用

Extracellular vesicles drived from injured vascular tissue promote the formation of tertiary lymphoid structures in vascular allografts.

Dieude, M. et al. (2019) Am J Transpl 20(3):726-738.

PubMed ID: 31729155 应用范围: In vitro inhibition

The 20S proteasome core, active within apoptotic exosome-like vesicles, induces autoantibody production and accelerates rejection

Dieude, M. et al. (2019) Sci Transl Med 7(318)

PubMed ID: 26676607 应用范围: In vitro inhibition

更多详细信息，请联系Stressmarq国内代理商-上海金畔生物

胞浆蛋白提取试剂盒

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胞浆蛋白提取试剂盒

货号：
BC3740

品牌：
Jinpan

产品简介
储存条件 -20℃，避光，有效期至少1年
单位 盒
规格 50T 100T
胞浆蛋白提取试剂盒用于哺乳动物组织和细胞中提取胞质蛋白，试剂盒中的裂解液含有蛋白酶抑制剂和磷酸酶抑制剂，作用较为温和，可获得蛋白，可用于免疫印迹实验等基础研究实验，由于含有上述的酶抑制剂，不能用于研究蛋白激酶和磷酸激酶的研究。本品仅用于科研。

产品组成:

规格

储存条件

裂解液

100 ml

2-8 oC

磷酸酶抑制剂（100x）

1ml

-20 oC

蛋白酶抑制剂（100x）

1 ml

PMSF（100x）

1ml

操作方法:
1、组织总蛋白的提取
在1ml的冷裂解液中各加入10ul的磷酸酶抑制剂、蛋白酶抑制剂和PMSF；混匀，放置在冰上备用；
称取0.1g的新鲜组织，放置于玻璃匀浆器的入口缓冲处，用眼科剪将组织块尽可能的剪碎，然后加入0.5-1ml的新配置的裂解液，研磨直至没有明显的组织块，这个过程注意冰上操作；
将组织匀浆液移入1.5ml的EP管中，4 oC 12000g离心30min；
吸取上清至新的管中；
进行蛋白定量或者变性进行蛋白实验。
（提取好的蛋白建议保存于-80 oC，即用即取，避免反复冻融，避免长时间储存。)
2、细胞总蛋白的提取
裂解液的用量：107个细胞需要裂解液1ml；
贴壁细胞：弃去培养基，用冷的PBS洗两次，弃去PBS，然后加入计算好的细胞裂解液；在冰上用细胞刮刀进行刮离细胞，
将刮离的细胞裂解液移入EP管中，颠倒裂解20-30min
悬浮细胞：4 oC 400g离心收集细胞，用冷的PBS洗两次细胞，同样按细胞数加入裂解液，
涡旋10s，放置冰上裂解10min，重复3-4次；
裂解完毕之后，将细胞裂解液4 oC 12000g离心30min；
将上清移入新的EP管中；
进行蛋白定量或者变性进行蛋白实验。
（提取好的蛋白建议保存于-80 oC，即用即取，避免反复冻融，避免长时间储存。)

注意事项：
实验过程，所有试剂都要需要预冷或者即融，保证操作过程中的低温环境；
PSMF（有毒）现用现加，因为PMSF在水溶液中会快速降解；

RNA酶抑制剂

发表于由

RNA酶抑制剂

￥3200.00

货号：BL780C

规格：10000U

品牌：Jinpan

商品详情：

RNA 酶抑制剂

产品编号

产品名称

规格

BL780A

RNA酶抑制剂

2000U

BL780A

RNA酶抑制剂

10000U

BL780A

RNA酶抑制剂

50000U

 

产品简介：

RNA 酶抑制剂即核糖核酸酶抑制剂，是一种大肠杆菌表达的重组蛋白，可以通过非竞争性方式按 1:1比例和 RNase A、RNase B 或 RNase C 结合，并抑制这三种酶的活性，保护 RNA 不被这三种酶降解。但本RNA 酶抑制剂不能抑制 RNase I、T1、T2、H、U1、U2 和 CL3 的酶活性。本产品不含 DNA 内切酶和外切酶，不含 RNA 酶，主要用于 cDNA 合成，体外转录，体外翻译，以及 mRNA-protein 复合物分离纯化等过程中保护 RNA 不被降解；还可用于特定 RNase 活性的鉴定等。

本产品酶活为 40U/ul，溶剂成分为：20mM HEPES-NaOH (pH7.5)，50 mM NaCl，8 mM DTT，0.5 mM Detergent，50% (v/v) glycerol。

 

使用方法：

对于 cDNA 合成、体外转录、体外翻译等常见的反应体系中，为保护其中的 RNA 不被 RNase 降解，RNase 抑制剂推荐用量为最终浓度 1-2U/µl，也可以根据实验需求自行添加相应体积。

 

 

注意事项：

1.  本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品；

2.  为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

 

有效期：

-20℃保存，有效期 1 年。

 

 

货号 BL780C
规格 10000U
品牌 Jinpan

Salubrinal

发表于由

Salubrinal

货号：
IS1660

品牌：
Jinpan

Salubrinal

暂无详情
产品简介
MDL MFCD00548612
英文名称 Salubrinal
CAS 405060-95-9
分子式 C21H17Cl3N4OS
分子量 479.81
储存条件 -20°C
纯度 Purity≥98%
单位 瓶
生物活性 Salubrinal是可渗透细胞，选择性的eIF2α去磷酸化抑制剂。Salubrinal是最近发现的PP1抑制剂。[1-2]
In Vitro Salubrinal能够在各种模型系统中保护免受内质网（ER）应激，与蛋白酶体抑制剂强烈协同，可增强不同白血病细胞系的凋亡。Salubrinal优先靶向PP1/GADD34复合物[1]。
In Vivo Salubrinal是一种合成化学物质，可抑制真核翻译起始因子2α（eIF2α）的去磷酸化。 Salubrinal显著抑制CAIA小鼠的爪子的炎症。例如，第6天的临床评分为1.94±1.7（安慰剂）和0.31±0.6（Salubrinal）;在第12天，4.63±3.4（安慰剂）和1.09±1.6（Salubrinal）。与临床评分一致，在Salubrinal治疗组中，爪的增厚也减少。此外，Salubrinal将组织学评分从1.47±1.10（N = 16;安慰剂）降至0.59±0.64（N = 16; Salubrinal）（p = 0.01）[2]。
激酶实验 磷酸酶活性是根据磷酸酶的免疫沉淀物确定的。简而言之，用Salubrinal（20μM），PSI（10nM），两种药物或冈田酸（100nM）的组合处理2×106K562细胞18小时。用PBS洗涤后，将细胞在冰上在PP1LB中裂解15分钟（用于测定PP1γ活性; 20mM Tris-HCl，pH 7.5,1％Triton X-100,10％甘油，132mM NaCl，罗氏完成）蛋白酶抑制剂）或在RIPA（用于PP2A）中，补充罗氏完全蛋白酶抑制剂）。将含有500μg（PP1γ）或300μg（PP2A）蛋白的细胞裂解物在4℃下与2-3μg适当的抗体一起免疫沉淀过夜，然后与蛋白A-Sepharose一起温育。免疫沉淀物在裂解缓冲液中洗涤三次，然后重悬于磷酸酶测定缓冲液（PP2A：20mM Tris-HCl，pH7.5,0.1mM CaCl 2;PP1γ：50mM Tris HCl pH 7.0,0.2mM MnCl 2,0.1mM CaCl 2， 125μg/ mL BSA，0.05％吐温20），补充有100μM6,8-二氟-4-甲基 – 伞形酮磷酸酯（DiFMUP）。使沉淀物在37℃下在Eppendorf Thermoshaker上与底物反应1小时，离心并在BioTek Lambda Fluoro 320酶标仪（360 nmex/460 nmem）上测量DiFMU荧光。磷酸酶活性以相对于对照（DMSO处理的细胞）的百分比变化给出[1]。
SMILES O=C(NC(NC(NC1=CC=CC2=C1N=CC=C2)=S)C(Cl)(Cl)Cl)/C=C/C3=CC=CC=C3
靶点 eIF2α;Phosphatase
动物实验 小鼠[2]使用Balb/c雌性小鼠（~9周龄），在第0天通过静脉注射2mg ArthritoMAb抗体混合物诱导CAIA，然后在第3天腹膜内注射100μgLPS。小鼠随机分开进入安慰剂组和Salubrinal治疗组。从第0天开始每天静脉内施用Salubrinal（2.0mg/kg），同时向安慰剂组施用溶剂（49.5％PEG 400和0.5％Tween 80的PBS溶液）。
细胞实验 通过WST-1比色测定评估细胞活力。在具有2×104K562细胞/孔的96孔板上进行测定，一式三份，Salubrinal浓度范围为5-75μM（总体积200μL，18小时）。未处理的细胞作为阴性对照样品[1]。
数据来源文献 [1]. Drexler HC. Synergistic Apoptosis Induction in Leukemic Cells by the Phosphatase Inhibitor Salubrinal and Proteasome Inhibitors. PLoS One. 2009;4(1):e4161.
[2]. Hamamura K, et al. Salubrinal acts as a Dusp2 inhibitor and suppresses inflammation in anti-collagen antibody-induced arthritis. Cell Signal. 2015 Apr;27(4):828-35.
规格 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg 25mg 50mg

Salubrinal是选择性的eIF2α去磷酸化抑制剂。

炎症小体抑制剂种类及相关产品

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炎症小体抑制剂种类及相关产品

炎症小体的信号可以在不同程度上被药理学抑制。InvivoGen提供了一系列的抑制剂来阻断炎症小体诱导的反应。这些包括靶向特定传感器或炎性caspase，以及多靶点（例如NF-κB和传感器）的小分子化合物。所有InvivoGen的抑制剂都经测试确保没有细菌污染物，避免实验出现偏差。

Caspase抑制剂

Ac-YVAD-cmk

Ac-YVAD-cmk是一种可以穿透细胞膜、具有选择性和不可逆的CASP-1抑制剂，不过它对CASP-4/5的活性很低。它的小肽序列是基于proIL-1β中的CASP-1特异性序列 [87]。

Z-VAD-FMK

Z-VAD-FMK是一种可以穿透细胞膜的泛caspase抑制剂，能不可逆转地结合到caspase的催化位点。它已被证明在细胞中能强效抑制经NLRP3诱导的CASP-1活化 [87, 88]。

VX-765

VX-765是一种由血浆酯酶转化为VRT-043198拟肽代谢物的前药，能有效抑制CASP-1和CASP-4。它通过共价修饰caspase催化的半胱氨酸来发挥抑制作用 [89, 90]。

多靶点抑制剂

Parthenolide

Parthenolide（小白菊内酯）具有多种靶点，包括NF-κB、炎症小体传感器和CASP-1。这种化合物能抑制多种炎症小体的活性，包括NLRP1、NLRP3、NLRC4，但不抑制AIM2 [91-93]。从机制上讲，有研究指出Parthenolide能抑制NF-κB活化所需的IκB激酶功能 [94]，并使CASP-1中的半胱氨酸残基和NLRP3的ATPase结构域烷基化 [93]。

BAY11-7082

BAY11-7082不只是一种NF-κB通道抑制剂 [96]，还会通过阻断传感的ATPase活性，直接抑制NLRP3 [91]。这种化合物不影响NLRP1的激活。可能是由于对细菌本身的毒性作用，它会部分抑制沙门氏菌诱导的NLRC4炎症小体 [91]。

Isoliquiritigenin

Isoliquiritigenin（异甘草素）具有多种作用。这种分子通过阻断IκB激酶活性来抑制TNF-α诱导的NF-κB活化 [97]。它还会抑制NLRP3-ASC的寡聚化反应 [93]。值得注意的是，Isoliquiritigenin是一种比Parthenolide和Glybenclamide更有效的NLRP3抑制剂，且有研究指出它对AIM2炎症小体并没有抑制作用 [93]。

ODN TTAGGG (A151)

A151是合成的寡核苷酸，除了TLR9拮抗剂，也是对dsDNA与cGAS和AIM2炎症小体间结合的强效竞争性抑制剂 [98]。

NLRP3抑制剂

MCC950

MCC950（又名CRID3或CP-456773）是一种强效、可逆的NLRP3特异性抑制剂，可防止NLRP3炎症小体组装，而不影响AIM2、NLRC4或NLRP1炎症小体。它直接靶向NLRP3的NATCH结构域并干扰ATP水解，从而阻止NLRP3的构象变化和寡聚化过程 [99, 100]。

Glybenclamide

Glybenclamide（格列本脲）又名 Glyburide（优降糖），它通过诱导ATP敏感性钾通道关闭，间接抑制NLRP3炎症小体的活化，从而提高细胞内K+浓度。这种化合物作用于ATP受体P2X7的下游和NLRP3的上游 [101]。由于尚未检测到其对NLRC4和NLRP1介导的应答的影响，Glybenclamide似乎是一种NLRP3特异性的抑制剂 [101]。

产品名称 规格 货号
Ac-YVAD-cmk 5 mg inh-yvad
Z-VAD-FMK 1 mg tlrl-vad
VX-765 10 mg inh-vx765i-1
Parthenolide  50 mg inh-ptd
BAY11-7082 10 mg tlrl-b82
Isoliquiritigenin 10 mg inh-ilg
ODN TTAGGG (A151) 200 µg tlrl-ttag151

MCC950

 10 mg inh-mcc
Glybenclamide 1 g tlrl-gly

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环状抑制剂-Α氢溴酸盐

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环状抑制剂-Α氢溴酸盐

货号：
IC2100

品牌：
Jinpan

环状抑制剂-Α氢溴酸盐

暂无详情
产品简介
MDL MFCD02683960
别名 Pifithrin-β hydrobromide
英文名称 Cyclic Pifithrin-α Hydrobromide
CAS 511296-88-1
分子式 C16H16N2S·HBr
分子量 349.29
储存条件 -20°C
纯度 ≥98%
单位 瓶
SMILES CC1=CC=C(C2=CN3C(SC4=C3CCCC4)=N2)C=C1.Br
靶点 MDM-2/p53
规格 5mg 10mg 50mg
是p53的转录抑制剂。

PI 3-激酶抑制剂 (PI-103)

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PI 3-激酶抑制剂 (PI-103)

货号：
B-0303

品牌：
Echelon

PI 3-激酶抑制剂 (PI-103)

暂无详情
产品简介
英文名称 PI 3-Kinase Inhibitor (PI-103)
CAS 371935-74-9
货期 3-5Weeks
规格 5mg 25mg
PI3Kα选择性抑制剂

磷脂酰肌醇 (phosphotidylinositol,PI) 是构成细胞膜的重要组分之一，同时在细胞内外环境信号的传递上也起着非常重要的作用。

美国Echelon提供各类磷脂酰肌醇（PIPn）及检测工具 。助力细胞膜以及细胞信号通路上的研究！

全蛋白提取试剂盒（强）

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全蛋白提取试剂盒（强）

货号：
BC3710

品牌：
Jinpan

产品简介
储存条件 -20℃，避光，有效期至少1年
单位 盒
规格 50T 100T
全蛋白提取试剂盒（强）用于哺乳动物组织和细胞中提取总蛋白，试剂盒中的裂解液含有蛋白酶抑制剂和磷酸酶抑制剂，作用较为强烈，可快速获得总蛋白，可用于免疫印迹实验等基础研究实验，由于含有上述的酶抑制剂，不能用于研究蛋白激酶和磷酸激酶的研究。本品仅用于科研。

产品组成:

 

规格

储存条件

裂解液（强）

100 ml

2-8 oC

磷酸酶抑制剂（100x）

1ml

-20 oC

蛋白酶抑制剂（100x）

1 ml

PMSF（100x）

1ml

操作方法:
1、组织总蛋白的提取
在1ml的冷裂解液中各加入10ul的磷酸酶抑制剂、蛋白酶抑制剂和PMSF；混匀，放置在冰上备用；
称取0.1g的新鲜组织，放置于玻璃匀浆器的入口缓冲处，用眼科剪将组织块尽可能的剪碎，然后加入0.5-1ml的新配置的裂解液，研磨直至没有明显的组织块，这个过程注意冰上操作；
将组织匀浆液移入1.5ml的EP管中，4 oC 12000g离心30min；
吸取上清至新的管中；
进行蛋白定量或者变性进行蛋白实验。
（提取好的蛋白建议保存于-80 oC，即用即取，避免反复冻融，避免长时间储存。)
2、细胞总蛋白的提取
裂解液的用量：107个细胞需要裂解液1ml；
贴壁细胞：弃去培养基，用冷的PBS洗两次，弃去PBS，然后加入计算好的细胞裂解液；在冰上用细胞刮刀进行刮离细胞，
将刮离的细胞裂解液移入EP管中，颠倒裂解20-30min
悬浮细胞：4 oC 400g离心收集细胞，用冷的PBS洗两次细胞，同样按细胞数加入裂解液，
涡旋10s，放置冰上裂解10min，重复3-4次；
裂解完毕之后，将细胞裂解液4 oC 12000g离心30min；
将上清移入新的EP管中；
进行蛋白定量或者变性进行蛋白实验。
（提取好的蛋白建议保存于-80 oC，即用即取，避免反复冻融，避免长时间储存。)

注意事项：
实验过程，所有试剂都要需要预冷或者即融，保证操作过程中的低温环境；
PSMF（有毒）现用现加，因为PMSF在水溶液中会快速降解；

N-3-(氨甲基)苄基乙脒二盐酸盐

发表于由

N-[3-(氨甲基)苄基]乙脒二盐酸盐

货号：
ID2460

品牌：
Jinpan

N-3-(氨甲基)苄基乙脒二盐酸盐

暂无详情
产品简介
有效期 2年
MDL MFCD03428622
英文名称 1400W Dihydrochloride
CAS 214358-33-5
分子式 C10H15N3·2HCl
分子量 250.17
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观（性状） White to pink (Solid)
单位 瓶
生物活性 1400W是一种不可逆的抑制剂或是一种具有积极缓慢的可逆性的抑制剂，抑制iNOS。1400W (N-(3-(Aminomethyl)benzyl)acetamidine) 是iNOS的抑制剂，与iNOS缓慢、紧密地结合，具有选择性。[1-4]
IC50 Ki: 7 nM (iNOS), 2 μM (nNOS), 50 μM (eNOS)[1]
In Vitro 1400对于人源iNOS的抑制作用是时间依赖性的。1400W与L-arginine属于竞争关系，不是iNOS的底物[1]。
In Vivo 1400W在大鼠中选择性地抑制微脉管系统损伤。在大鼠内毒素诱导的血管损伤模型中，1400W对iNOS的抑制作用比eNOS有效50倍以上。除此之外，1400W还在结肠、肝脏、肾脏和心脏处浓度依赖性地减少LPS诱导的、与iNOS诱导相关的血管渗漏.对于除去肾脏的其他器官，其保护作用几近100%，而在肾脏中式54%[1]。1400W在肾脏缺血再灌注的大鼠模型中，对肾脏的氧化和硝化压力具有改善作用[2]。在小鼠中，处理以1400W可以减少实体瘤的生长速率[4]。
SMILES CC(NCC1=CC=CC(CN)=C1)=N.[H]Cl.[H]Cl
靶点 iNOS，nNOS，eNOS
动物实验 用LPS/IFNγ和iNOS的抑制剂1400W（100 μM）处理RAW264.7，处理16小时。GAPDH-P300的结合被1400W抑制。获取细胞裂解液，用anti-p300的抗体进行免疫沉淀，免疫沉淀物用于WB分析。[3]
细胞实验 Rats: The effects of 1400W on plasma leakage are assessed in rats by determining the leakage of [125I]human serum albumin from plasma into organs. 1400W (0.1-10 mg/kg, subcutaneous) is dissolved in isotonic saline and administered either concurrently with endotoxin or 3 h following LPS administration (E. coli LPS, 3 mg/kg intravenously). Plasma leakage is then assessed 1 or 5 h after delivery of 1400W[1].
数据来源文献 [1] Garvey EP, et al. J Biol Chem. 199, 272(8):4959-63.
[2] Ersoz N, et al. Ren Fail. 2009, 31(8):704-10.
[3] Sen N, et al. Nat Cell Biol. 2008, 10(7):866-73.
[4] Thomsen LL, et al. Cancer Res. 1997, 57(15):3300-4.
规格 5mg 10mg

是一种有效且高选择性的诱导型一氧化氮合酶（iNOS）抑制剂