N-(2-((2-氧代氮杂环庚烷-3-基)氨甲酰)苯基)苯并噻吩-2-甲酰胺
货号：
IA1590
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00117444 |
| EC | EINECS 803-090-7 |
| 别名 | ANA12 |
| 英文名称 | ANA-12 |
| CAS | 219766-25-3 |
| 分子式 | C22H21N3O3S |
| 分子量 | 407.49 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | ANA-12是有效，选择性的 TrkB 拮抗剂，对高亲和力和低亲和力位点的IC50 分别为45.6 nM和41.1 μM[1-4]。 |
| In Vitro | ANA-12（10 nM）可阻止BDNF诱导的TrkB表达细胞中神经突向外生长，并在浓度高达10-100μM时完全消除BDNF的作用[1]。 |
| In Vivo | ANA-12（0.5mg/kg，ip）部分抑制小鼠全脑中的内源性TrkB活性。注射到小鼠体内的ANA-12表现出0.5mg/kg的抗焦虑和抗抑郁活性。 ANA-12（0.5,1.0和2.0 mg/kg）不影响神经元存活[1]。 ANA-12（0.5mg/kg）在脂多糖（LPS）诱导的抑郁样行为中显示出抗抑郁作用。 ANA-12（0.5mg/kg）显著减弱抑郁小鼠的不动时间增加。在TST，FST和SPT中，ANA-12（0.5mg/kg）在对照小鼠中不显示抗抑郁样作用[2]。 ANA-12（0.5 mg/kg，ip）可逆转CocSired大鼠中可卡因自我给药的减少[3]。 |
| 货期 | 1-2天 |
| SMILES | O=C(C1=CC2=CC=CC=C2S1)NC3=CC=CC=C3C(NC4C(NCCCC4)=O)=O |
| 靶点 | Trk Receptor |
| 动物实验 | 在注射当天，氯胺酮（氯胺酮盐酸盐，10 mg/kg），7,8-二羟基黄酮（7,8-DHF; 10 mg/kg）和ANA-12，N2-（2 – {[（2-在磷酸盐缓冲盐水中的17％二甲基亚砜（DMSO）载体中制备氧代氮杂环庚烷-3-基）氨基]羰基}苯基）苯并[b]噻吩-2-甲酰胺（0.5mg/kg）。选择氯胺酮（10mg/kg），7,8-DHF（10mg/kg）和ANA-12（0.5mg/kg）的剂量。将所有化合物腹膜内（ip）给予小鼠。 |
| 数据来源文献 | [1]. Cazorla M, et al. Identification of a low-molecular weight TrkB antagonist with anxiolytic and antidepressant activity in mice. J Clin Invest. 2011 May;121(5):1846-57. [2]. Zhang JC, et al. Comparison of ketamine, 7,8-dihydroxyflavone, and ANA-12 antidepressant effects in the social defeat stress model of depression. Psychopharmacology (Berl). 2015 Dec;232(23):4325-35. [3]. Vassoler FM, et al. Epigenetic inheritance of a cocaine-resistance phenotype. Nat Neurosci. 2013 Jan;16(1):42-7. [4]. Fang X, et al. Brain-derived neurotrophic factor-TrkB signaling in the medial prefrontal cortex plays a role in the anhedonia-like phenotype after spared nerve injury. Eur Arch Psychiatry Clin Neurosci. 2018 Jun 7. |
| 规格 | 2mg 10mM*1mL in DMSO 5mg 10mg |
是有效，选择性的 TrkB 拮抗剂。
