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常山酮

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常山酮

货号：
IH0200

品牌：
Jinpan

常山酮

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产品简介
MDL MFCD09834143
EC EINECS 1806241-263-5
别名 卤夫酮;Empostatin
英文名称 Halofuginone
CAS 55837-20-2
分子式 C16H17BrClN3O3
分子量 414.68
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 Halofuginone 是 Febrifugine 的一种低毒性衍生物，可从 Dichroa febrifuga 中分离出来[1]。Halofuginone 是一种 ATP 竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM[2]。Halofuginone 通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎[3]。
In Vitro Halofuginone通过占据脯氨酰-tRNA合成酶的脯氨酸和tRNA结合口袋竞争性地抑制脯氨酰-tRNA合成酶[1]。在KYSE70和A549细胞中，Halofuginone的IC50为114.6和58.9nM。在KYSE70和A549细胞中，Halofuginone对NRF2的IC50分别为22.3和37.2nM。在KYSE70和A549细胞中，Halofuginone对全球蛋白质合成的IC50分别为22.6和45.7 nM [1]。在KYSE70和A549细胞系中，在Halofuginone存在下NRF2蛋白的量显著降低。在将Halofuginone应用于KYSE70和A549细胞后，NRF2 mRNA水平没有降低，而是增加，表明Halofuginone在转录后水平起降低NRF2蛋白表达的作用。时程研究表明，Halofuginone在治疗12小时内降低了KYSE70和A549细胞中NRF2蛋白的表达[1]。
In Vivo Halofuginone减弱前交叉韧带横断（ACLT）小鼠的OA进展。使用多次浓度的HF（0.2,0.5,1或2.5mg/kg）在手术后每隔一天注射1个月来确定最佳剂量（1mg/kg体重）。较低浓度（0.2或0.5 mg/kg）对软骨下骨的影响最小，较高浓度（2.5 mg/kg）可诱导关节软骨中蛋白多糖的丢失[3]。 Halofuginone（0.25mg/kg，腹膜内）降低肿瘤中的NRF2蛋白水平。虽然与载体治疗之间肿瘤体积没有显著变化，但是单独使用卤夫酮（0.25 mg/kg，腹膜内注射，每天）或单独使用顺铂，与单独使用Halofuginone或顺铂治疗相比，Halofuginone和顺铂联合治疗显著抑制了肿瘤体积[1]。
货期 1-2天
SMILES O=C1N(CC(C[C@@H]2NCCC[C@H]2O)=O)C=NC3=C1C=C(Cl)C(Br)=C3
靶点 DNA/RNA Synthesis
数据来源文献 [1]. Tsuchida K, et al. Halofuginone enhances the chemo-sensitivity of cancer cells by suppressing NRF2 accumulation. Free Radic Biol Med. 2017 Feb;103:236-247.
[2]. Keller TL, et al. Halofuginone and other Febrifugine derivatives inhibit prolyl-tRNA synthetase. Nat Chem Biol. 2012 Feb 12;8(3):311-7.
[3]. Cui Z, et al. Halofuginone attenuates osteoarthritis by inhibition of TGF-β activity and H-type vessel formation in subchondral bone. Ann Rheum Dis. 2016 Sep;75(9):1714-21.
规格 5mg

是 Febrifugine 的一种衍生物，具有抗纤维化和潜在的抗肿瘤活性。