盐酸维拉帕米 标准品
| EC | EINECS 205-800-5 |
| MDL | MFCD00069355 |
| 别名 | 戊脉安 |
| 英文名称 | Verapamil Hydrochloride |
| CAS | 152-11-4 |
| 分子式 | C27H38N2O4·HCl |
| 分子量 | 491.07 |
| 储存条件 | 2-8度 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| SMILES | [H]Cl.COC1=CC=C(C(C#N)(C(C)C)CCCN(CCC2=CC=C(OC)C(OC)=C2)C)C=C1OC |
| 规格 | 100mg |
Verapamil (hydrochloride) 盐酸维拉帕米
| MDL | MFCD00069355 |
| EC | EINECS 205-800-5 |
| 别名 | 维拉帕米盐酸盐; ?苯噻嗪 |
| CAS | 152-11-4 |
| 分子式 | C27H38N2O4·HCl |
| 分子量 | 491.06 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Verapamil hydrochloride 是钙离子通道 (calcium channel) 拮抗剂。[1-3] |
| In Vitro | 维拉帕米（盐酸盐）是L型钙通道拮抗剂。 Bortezomib和维拉帕米（70μM）的组合显著降低了培养16小时后JK-6L，RPMI 8226和ARH-77细胞系的活力[1]。重组人羧酸酯酶（CES2）的酶水解酶活性基本上被维拉帕米抑制，Ki为3.84±0.99μM[2]。 |
| In Vivo | 维拉帕米是一种钙通道拮抗剂，在缺血前静脉注射到股静脉中。维拉帕米（1 mg / kg）显着降低室性心律失常的发生率，包括室性心室收缩（PVC），室性心动过速（VT）和45％冠状动脉闭塞的心室颤动（VF）。当心脏发生缺血时，总心律失常评分显着增加（与假手术相比，P <0.01）。维拉帕米（1mg / kg）显着阻止由缺血诱导的总心律失常评分的增强（P <0.01对比缺血）。结果表明维拉帕米具有抗心律失常作用[3]。 |
| SMILES | [H]Cl.COC1=CC=C(C(C#N)(C(C)C)CCCN(CCC2=CC=C(OC)C(OC)=C2)C)C=C1OC |
| 靶点 | Calcium Channel |
| 动物实验 | 大鼠[3]使用成年雄性Sprague-Dawley（SD）大鼠（250-350g）。在缺血前10分钟将维拉帕米（1mg/kg）静脉内注射到股静脉中。假手术组经历了相同的外科手术，除了LAD下方的缝合线未被解开。在另一系列实验中，心律失常由Bay K8644（一种L型钙通道激动剂）以0.1mg/kg的剂量诱导进入FV。维拉帕米（1mg/kg）在Bay K8644之前10分钟施用。所有注射均在30秒内完成。 |
| 细胞实验 | 用10nM硼替佐米和/或70μM维拉帕米处理细胞（1×105）16小时，并用Alamar-Blue再孵育4小时。线粒体脱氢酶的活性导致着色的转换，然后使用分光光度计测量吸收[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Meister S, et al. Calcium channel blocker Verapamil enhances endoplasmic reticulum stress and cell death induced by proteasome inhibition in myeloma cells. Neoplasia. 2010 Jul;12(7):550-61.
[2]. Yanjiao X, et al. Evaluation of the inhibitory effects of antihypertensive drugs on human carboxylesterase in vitro. Drug Metab Pharmacokinet. 2013;28(6):468-74. [3]. Zhou P, et al. Anti-arrhythmic effect of Verapamil is accompanied by preservation of cx43 protein in rat heart. PLoS One. 2013 Aug 12;8(8):e71567. |
| 规格 | 10mg 10mM*1mL (in DMSO) 50mg |
Verapamil Hydrochloride为钙离子拮抗剂，通过调节心肌传导细胞、心肌收缩细胞以及动脉血管平滑肌细胞细胞膜上的钙离子内流，发挥其药理学作用，但不改变血清钙浓度，能选择性扩张冠状动脉，增加冠脉流量；能抑制心肌兴奋性及房室传导。
帕米膦酸二钠 标准品
| 规格 | 100mg |
维拉帕米盐酸盐 标准品
| 英文名称 | (±)-Verapamil hydrochloride |
| CAS | 152-11-4 |
| 分子式 | C27H38N2O4・HCl |
| 分子量 | 491.06 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 规格 | 50mg |