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8-O-乙酰山栀苷甲酯

发表于由

8-O-乙酰山栀苷甲酯

货号：
IA2680

品牌：
Jinpan

8-O-乙酰山栀苷甲酯

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产品简介
MDL MFCD15071141
描述 是一种环孢菌素葡萄糖苷，可以抑制 NF-κB 活性。
别名 Barlerin, ND01
英文名称 8-O-Acetyl Shanzhiside Methyl Ester
CAS 57420-46-9
分子式 C19H28O12
分子量 448.42
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 8-O-Acetyl shanzhiside methyl ester (ND01)是从中国西藏民间药用植物中分离出的环孢菌素葡萄糖苷。8-O-Acetyl shanzhiside methyl ester 可以抑制 NF-κB 活性。[1-4]
In Vitro 用ND01处理SH-SY5Y细胞阻断TNF-α诱导的核转录因子κB（NF-κB）活化并降低高迁移率族蛋白-1（HMGB-1）的表达。 [1]。用ND019μM处理H9c2细胞通过阻断高迁移率族蛋白1（HMGB1）表达阻断TNF-α诱导的NF-κB磷酸化[2]。
In Vivo 即使在I / R后4小时延迟给药，8-O-乙酰基山栀子甲酯40mg / kg也显示出显著的神经保护作用。 8-O-乙酰基山栀子甲酯40 mg / kg可减轻组织病理学损伤，减少脑肿胀，抑制NF-κB活化，降低缺血脑组织中HMGB-1的表达[1]。 8-O-乙酰基山栀子甲酯显著促进缺血性脑中的血管生成，并改善中风后的功能结果。与载体处理相比，8-O-乙酰基山栀子甲酯也显著增加血管形成。它增加VEGF，Ang1的表达，Tie2和Akt VEGF的磷酸化[3]。 8-O-乙酰基山栀子甲酯显著缩短毛细血管凝血时间，减少失血量，但不影响小鼠活化部分凝血活酶时间，凝血酶原时间或凝血酶时间。它显著延长了超纤维蛋白溶解小鼠的优球蛋白凝块溶解时间[4]。
SMILES O[C@H]([C@@H](O)[C@@H]1O)[C@](O[C@@H]1CO)([H])O[C@H]2[C@@]([C@@]3(C)OC(C)=O)([H])[C@@]([C@H](O)C3)([H])C(C(OC)=O)=CO2
靶点 NF-κB
动物实验 大鼠：在盐水中制备8-O-乙酰基山栀子甲酯。对成年雄性大鼠进行1小时大脑中动脉闭塞（MCAO）和再灌注，并在缺血和再灌注（I / R）后24小时开始，用或不用不同剂量（5和10mg / kg）的ND01治疗。每天静脉注射14天。进行神经功能测试并测量脑伊文思蓝外渗[3]。小鼠：在盐水中制备8-O-乙酰基山栀子甲酯（ASM）。将雄性Balb / C小鼠（20至25g）随机分成5组（生理盐水组，Hemocoagulase，0.34 KU / kg，静脉注射ASM-L，100 mg / kg，静脉注射，ASM-M，250 mg / kg，静脉注射， ASM-H，500mg / kg，iv）。在用戊巴比妥钠（200mg / kg，ip）麻醉前5分钟通过尾静脉注射药物和载体。注射后20分钟，从心脏抽取血液。测定活化的部分促凝血酶原激酶时间，凝血酶原时间，凝血酶时间和纤维蛋白原[4]。
细胞实验 在缺氧之前，用各种浓度（1,3,9和27μM）的ND01预处理细胞24小时。通过MTT测定确定细胞活力[2]。
数据来源文献 [1]. Zhang L, et al. 8-O-acetyl shanzhiside methylester attenuates cerebral ischaemia/reperfusion injury through an anti-inflammatory mechanism in diabetic rats. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2014 Dec;115(6):481-7.
[2]. Kang ZC, et al. Cardioprotection with 8-O-acetyl shanzhiside methylester on experimental myocardial ischemia injury. Eur J Pharm Sci. 2012 Aug 30;47(1):124-30.
[3]. Jiang WL, et al. Effect of 8-O-acetyl shanzhiside methylester increases angiogenesis and improves functional recovery after stroke. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2011 Jan;108(1):21-7.
[4]. Fan PC, et al. A new anti-fibrinolytic hemostatic compound 8-O-acetyl shanzhiside methylester extracted from Lamiophlomis rotata. J Ethnopharmacol. 2016 Jul 1;187:232-8.
规格 5mg 10mg 20mg

可以抑制 NF-κB 活性。

8-O-乙酰山栀苷甲酯 标准品

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8-O-乙酰山栀苷甲酯 标准品

货号：
SA8010

品牌：
Jinpan

8-O-乙酰山栀苷甲酯 标准品

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产品简介
MDL MFCD15071141
别名 8-O-acetylshanziside;Ac-Shanz-ME;ipolamiidoside;
英文名称 8-O-Acetyl shanzhiside methyl ester
CAS 57420-46-9
分子式 C19H28O12
分子量 448.42
储存条件 2-8℃
纯度 HPLC≥98%
外观（性状） Off-white Powder
单位 支
SMILES O[C@H]([C@@H](O)[C@@H]1O)[C@](O[C@@H]1CO)([H])O[C@H]2[C@@]([C@@]3(C)OC(C)=O)([H])[C@@]([C@H](O)C3)([H])C(C(OC)=O)=CO2
规格 20mg
生化实验用标准品