Kaempferitrin 山奈苷 标准品

Kaempferitrin 山奈苷 标准品

货号:
SK8020

品牌:
Jinpan

Kaempferitrin   山奈苷 标准品

暂无详情
产品简介
MDL MFCD21333499
别名 山奈酚-3,7-O-L-二鼠李糖苷;
英文名称 Kaempferitrin
CAS 482-38-2
分子式 C27H30O14
分子量 578.53
储存条件 2-8℃
纯度 HPLC≥98%
外观(性状) White to yellow Powder
单位
SMILES O=C1C(O[C@H](O[C@@H](C)[C@H](O)[C@H]2O)[C@@H]2O)=C(C3=CC=C(O)C=C3)OC4=CC(O[C@H](O[C@@H](C)[C@H](O)[C@H]5O)[C@@H]5O)=CC(O)=C14
规格 20mg
本品为分析标准品。

Kaempferitrin;山奈苷

Kaempferitrin;山奈苷

货号:
IK0110

品牌:
Jinpan

Kaempferitrin;山奈苷

暂无详情
产品简介
MDL MFCD21333499
别名 山奈酚-3,7-O-L-二鼠李糖苷
英文名称 Kaempferitrin
CAS 482-38-2
分子式 C27H30O14
分子量 578.53
纯度 HPLC≥98%
单位
生物活性 Kaempferitrin 是一种黄酮苷类化合物,具有镇痛、消炎、抗糖尿病、抗肿瘤和化疗的作用,同时可激活胰岛素信号传导。[1-2]
In Vitro 在成熟的3T3-L1脂肪细胞中,Kaempferitrin在1-20μM时存活率高于90%,并且存活率在25和50μM时迅速下降。 Kaempferitrin(15μM)增加胰岛素受体底物1的胰岛素受体β酪氨酸磷酸化和酪氨酸磷酸化,并且这种效果类似于10nM胰岛素的效果。 Kaempferitrin(15μM)也刺激ser473的akt磷酸化,刺激可被PI3-K抑制剂渥曼青霉素阻断。 Kaempferitrin在15μM时有效地发挥GLUT4向脂肪细胞膜的转运,并且这被渥曼青霉素抑制。此外,Kaempferitrin可增加成熟3T3-L1脂肪细胞中分化细胞和分泌脂联素的Glu4蛋白总水平[1]。 Kaempferitrin对人癌细胞如HeLa和MDA-MB231细胞具有细胞毒性,IC50为45±2.6和65±2.6μM,对非致瘤细胞显示低毒性作用。 Kaempferitrin(45μM)在处理24和48小时后诱导HeLa细胞凋亡,并在HeLa细胞中引起活性氧(ROS)的产生。此外,Kaempferitrin(45μM)发挥G1期阻滞作用,导致与细胞凋亡内在途径相关的蛋白质表达,并激活HeLa细胞中的caspase 3 [2]。
In Vivo Kaempferitrin(2.5,10和25 mg/kg,ip)显著抑制肿瘤生长40%,87%和97%,并且在nu/nu小鼠中肿瘤重量分别降低37%,81%和95% HeLa肿瘤。 Kaempferitrin还抑制细胞增殖并延长携带肿瘤的小鼠的寿命[2]。
SMILES O=C1C(O[C@H](O[C@@H](C)[C@H](O)[C@H]2O)[C@@H]2O)=C(C3=CC=C(O)C=C3)OC4=CC(O[C@H](O[C@@H](C)[C@H](O)[C@H]5O)[C@@H]5O)=CC(O)=C14
靶点 Insulin Receptor
动物实验 在小鼠的背部皮下注射HeLa细胞(1.5×106)。肿瘤植入后4小时,5只小鼠组接受2.5至25 mg/kg剂量的Kaempferitrin,溶于0.1 mL 0.9%盐水溶液,1 mg/kg顺铂(CDDP)或1 mg/kg注射紫杉醇(PCX)每天腹腔注射32天。动物对照组接受0.1mL载体溶液。使用游标卡尺测量肿瘤,并且计算它们的尺寸(mm3)肿瘤体积=长度×宽度×高度2。在实验结束时,处死动物并切除肿瘤并称重[2]。
细胞实验 通过MTT测定进行活力测定。将预融合的3T3-L1前脂肪细胞接种以达到汇合。在汇合后(第0天)立即加入Kaempferitrin代替胰岛素,并在加入化合物后3小时测量活力。在第8天进行另一次细胞活力测定。对于山奈菌素与胰岛素处理组合,从第0天到第8天同时加入各种浓度的山奈菌素和0.2nM胰岛素。在分化过程中没有胰岛素或山奈素处理的细胞(第0天至第8天)用作对照。最后,为了验证用胰岛素或山奈素处理成熟的3T3-L1细胞24-48小时的细胞活力,将MTT在化合物处理的24小时和48小时结束时孵育3小时,并计算存活率和与没有胰岛素或山奈素的情况相比[1]。
数据来源文献 [1]. Tzeng YM, et al. Kaempferitrin activates the insulin signaling pathway and stimulates secretion of adiponectin in 3T3-L1 adipocytes. Eur J Pharmacol. 2009 Apr 1;607(1-3):27-34.
[2]. Alonso-Castro AJ, et al. Kaempferitrin induces apoptosis via intrinsic pathway in HeLa cells and exerts antitumor effects. J Ethnopharmacol. 2013 Jan 30;145(2):476-89
规格 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg 20mg

Kaempferitrin 是一种黄酮苷类化合物,可激活胰岛素 (insulin) 信号传导.