| MDL |
MFCD13196505 |
| EC |
EINECS 214-655-7 |
| 别名 |
1,5-二咖啡酰奎宁酸 |
| 英文名称 |
Cynarin |
| CAS |
30964-13-7 |
| 分子式 |
C25H24O12 |
| 分子量 |
516.46 |
| 纯度 |
HPLC≥98% |
| 单位 |
瓶 |
| 生物活性 |
Cynarin是咖啡酰奎宁酸衍生物，具有抗氧化活性和自由基清除活性。[1-3] |
| In Vitro |
1, 3-二咖啡酰奎宁酸在神经元中以浓度依赖性方式显示出增加的针对Aβ (42) 毒性的神经元细胞活力。 1, 3-二咖啡酰奎宁酸激活磷酸肌醇3-激酶 (PI3K) / Akt和细胞外调节蛋白激酶1/2 (Erk1 / 2) , 刺激其上游酪氨酸激酶A (Trk A) 。 1, 3-二咖啡酰奎宁酸的抗细胞凋亡潜能与糖原合酶激酶3β (GSK3β) 的增强的失活磷酸化和凋亡相关蛋白Bcl-2 / Bax的表达调节有关[2]。 1, 3-二咖啡酰奎宁酸 (10μM, 20μM, 50μM和100μM) 在OGD /再灌注之前显着增加细胞活力, 并且在OGD /再灌注损伤下防止GSH的消耗。 1, 3-二咖啡酰奎宁酸在OGD /再灌注处理的星形胶质细胞中诱导Nrf2的核转位, 并诱导增加的GCL活性, 并且在Nrf2 siRNA转染的细胞中丧失该作用[3]。 |
| In Vivo |
1, 3-二咖啡酰奎宁酸 (32.0mg / kg, 口服) 和1-O-ABL在Wistar大鼠中非常快地被吸收。 1, 3-二咖啡酰奎宁酸和1-O-ABL的最大血浆浓度分别为44.5±7.1和19.1±6.9 ng / mL [1]。 |
| 激酶实验 |
使用RIPA裂解缓冲液制备全细胞裂解物, 所述RIPA裂解缓冲液加入到含有0.1M Tris (pH 8.2) , 0.15M KCl, 10mM ATP, 10mM L-谷氨酸, 20mM MgCl 2和2mM EDTA的反应缓冲液中, 37° C保持3分钟, 然后在37℃下加入5mM半胱氨酸15分钟。立即定量谷氨酰半胱氨酸的产生用于通过邻苯二甲醛衍生化的HPLC分析。 GCL活性以每分钟每毫克蛋白质产生的-GC毫微摩尔为单位[3]。 |
| SMILES |
O=C([C@@]1(OC(/C=C/C2=CC=C(O)C(O)=C2)=O)C[C@@H](OC(/C=C/C3=CC=C(O)C(O)=C3)=O)[C@H](O)[C@H](O)C1)O |
| 靶点 |
PI3K |
| 动物实验 |
将6只雄性Wistar大鼠 (200-250g) 禁食12小时, 自由饮水, 然后口服给予I. britannica提取物, 草药剂量为8.0g / kg (相当于32.0mg / kg 1, 3-Dicaffeoylquinic) 酸, 4.01mg / kg, 1-O-ABL) 。在给药后0, 0.08, 0.16, 0.33, 0.67, 1, 1.5, 2, 4, 6, 9和12小时从眶下静脉收集血样 (约0.25mL) 到肝素化管中, 然后立即以3500rpm离心持续10分钟将收获的血浆样品储存在-60℃直至分析。 1, 3-二咖啡酰奎宁酸和1-O-ABL的血浆浓度由每日获得的校准曲线计算[1]。 |
| 细胞实验 |
通过MTT还原方法测量星形胶质细胞的活力。简而言之, 用pH7.2的磷酸盐缓冲盐水冲洗细胞, 并与5mg / mL MTT试剂在37℃下孵育3小时。除去培养基, 用1mL二甲基亚砜裂解细胞。通过酶标仪在540nm处测量吸光度[3]。 |
| 数据来源文献 |
[1]. Wang Z, et al. An LC-MS/MS method for simultaneous determination of 1, 5-dicaffeoylquinic acid and 1-O-acetylbritannilactone in rat plasma and its application to a pharmacokinetic study.
[2]. Xiao HB, et al. 1, 5-dicaffeoylquinic acid protects primary neurons from amyloid β 1-42-induced apoptosis via PI3K/Akt signaling pathway. Chin Med J (Engl) . 2011 Sep; 124 (17) :2628-35.
[3]. Cao X, et al. 1, 5-Dicaffeoylquinic acid-mediated glutathione synthesis through activation of Nrf2 protects against OGD/reperfusion-induced oxidative stress in astrocytes. Brain Res. 2010 Aug 6; 1347:142-8. |
| 备注 |
以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 |
5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg |
