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乙酰基-天冬氨酰-谷氨酰-缬氨酰-天冬氨醛

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乙酰基-天冬氨酰-谷氨酰-缬氨酰-天冬氨醛

货号：
IA2510

品牌：
Jinpan

乙酰基-天冬氨酰-谷氨酰-缬氨酰-天冬氨醛

暂无详情
产品简介
MDL MFCD00671412
别名 Caspase-3 Inhibitor I
英文名称 Ac-DEVD-CHO
CAS 169332-60-9
分子式 C20H30N4O11
分子量 502.47
储存条件 -20°C
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 Ac-DEVD-CHO 是一种特异性 Caspase-3 抑制剂，Ki 值为 230 pM.[1-5]
In Vitro 为了确定胱天蛋白酶-3在SLNT诱导的细胞凋亡中的作用，使用半胱天冬酶-3抑制剂（Ac-DEVD-CHO）。添加Ac-DEVD-CHO可显著预防SLNT诱导的细胞凋亡（从32.91±1.21％降至15.88±1.58％，而NC和Ac-DEVD-CHO组分别为6.45±0.96％，7.77±0.79％）[2] ]。经金丝桃素介导的PDT处理后，经zVAD-fmk（5.32％）或Ac-DEVD-CHO（7.43％）预处理的细胞凋亡率明显下降[3]。值得注意的是，10μmol/ L Ac-DEVD-CHO部分阻断了SIN诱导的细胞凋亡的作用并减少了凋亡细胞核的数量。 SIN的这些作用被胱天蛋白酶-3抑制剂Ac-DEVD-CHO阻断。喜树碱（4μM）是一种阳性对照，可增加caspase-3活性，这也被Ac-DEVD-CHO阻断[4]。
In Vivo 与模型组比较，CI组血清BUN浓度在术后各时间点均明显降低，6小时后Cr明显降低，12小时和24小时恢复为假手术组;在所有时间点，血清TNF-α，IL-6浓度均降低，IL-10浓度显着升高。 [TNF-α（μg/ L）6小时：436.2±64.2对比653.6±8.9,12小时：233.4±85.4对比579.7±137.1,24小时：151.0±90.3对比551.0±119.8，IL-6（μg） / L）6小时：1033.2±345.8对比1 595.3±159.4,12小时：366.3±68.3对比1 330.7±249.8,24小时：241.2±208.4对比815.3±572.7，IL-10（μg/ L）6小时：33.6±10.4对比26.6±4.5,12小时：37.2±5.0对比24.5±4.3,24小时：38.3±5.5对比18.2±1.6，所有P <0.05];肾细胞凋亡率在所有时间点均显着下降：凋亡率为6小时：（13.9±3.2）％对比（18.3±1.4）％，12小时：（10.5±3.6）％对比（15.9±3.5）％ ，24小时：（8.4±1.8）％vs.（12.5±2.1）％[5]。
SMILES O=C(N[C@@H](C(C)C)C(N[C@H](C=O)CC(O)=O)=O)[C@H](CCC(O)=O)NC([C@@H](NC(C)=O)CC(O)=O)=O
靶点 Caspase
动物实验 对102只雄性小鼠进行盲肠结扎和穿刺或假手术。根据随机数表将动物分成三个相等的组（n = 34）：假手术组，模型组和半胱天冬酶-3抑制剂（CI）组。在CLP前30分钟，在CI组中皮下注射Ac-DEVD-CHO（4μg/ g）。测定血尿素氮（BUN）和肌酐（Cr）水平，用酶联免疫吸附试验测定肿瘤坏死因子-α（TNF-α），白细胞介素（IL-6和IL-10）的浓度（ ELISA），通过流式细胞术测定肾细胞凋亡率。观察三组小鼠的4天和7天存活率[5]。
细胞实验 将OCL与RANKL一起温育，并用含有或不含特异性半胱天冬酶-3抑制剂Ac-DEVD-CHO（10μM）的0.5mM SIN处理24小时。在处理结束时，用PBS洗涤细胞，并用10μMHoechst33258染料染色15分钟。用荧光显微镜捕获staineing细胞的图像。通过计数每个孔中具有凋亡核浓缩的细胞数来评估差异[4]。
数据来源文献 [1]. Garcia-Calvo M, et al.nhibition of human caspases by peptide-based and macromolecular inhibitors. J Biol Chem. 1998 Dec 4;273(49):32608-13.

[2]. Jinglin Wang, et al. A polysaccharide from Lentinus edodes inhibits human colon cancer cell proliferation and suppresses tumor growth in athymic nude mice. Oncotarget. 2017 Jan 3; 8(1): 610-623.

[3]. Junping Zhang, et al. Hypericin-mediated photodynamic therapy induces apoptosis of myoloma SP2/0 cells depended on caspase activity in vitro. Cancer Cell Int. 2015; 15: 58

[4]. Long-gang He, et al. Sinomenine induces apoptosis in RAW 264.7 cell-derived osteoclasts in vitro via caspase-3 activation. Acta Pharmacol Sin. 2014 Feb; 35(2): 203-210.

[5]. Liu LX, et al. The effect of caspase-3 inhibitor on the concentrations of serum inflammatory cytokines in sepsis related acute kidney injury induced by peritoneal cavity infection in mice. Zhongguo Wei Zhong Bing Ji Jiu Yi Xue. 2010 Dec;22(12):736-9
规格 1mg 5mg

Ac-DEVD-CHO 是一种特异性 Caspase-3 抑制剂.

环(D-alpha-天冬氨酰-L-脯氨酰-D-缬氨酰-L-亮氨酰-D-色氨酰)

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环(D-alpha-天冬氨酰-L-脯氨酰-D-缬氨酰-L-亮氨酰-D-色氨酰)

货号：
IB0620

品牌：
Jinpan

环(D-alpha-天冬氨酰-L-脯氨酰-D-缬氨酰-L-亮氨酰-D-色氨酰)

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产品简介
含量 Purity≥98%
MDL MFCD00133204
别名 BQ-123
CAS 136553-81-6
分子式 C31H42N6O7
分子量 610.7
纯度 ≥98%
单位 支
SMILES O=C(N[C@](C(N(CCC1)[C@]1([H])C2=O)=O)([H])CC(O)=O)[C@H](NC([C@@H](NC([C@H](N2)C(C)C)=O)CC(C)C)=O)CC3=CNC4=CC=CC=C34
靶点 Endothelin Receptor
规格 1mg 5mg
BQ-123 是一种选择性 endothelin A receptor (ETA) 拮抗剂。

细胞凋亡新方式：半胱天冬酶独立细胞死亡

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细胞凋亡新方式：半胱天冬酶独立细胞死亡

目前，大多数癌症治疗（化疗，放射和免疫治疗）是通过称为细胞凋亡的过程杀死癌细胞而起作用，即通过激活蛋白质半胱天冬酶，致死细胞。

细胞凋亡是指细胞自发的死亡过程,对于多细胞机体来说,它是维持机体完整性和自身稳定状态所需要的固有重要生物学过程。半胧天冬酶是细胞凋亡途径中的关键酶，半胱天冬酶通过接受死亡信号、启动凋亡或激活下游的分子及降解细胞骨架、蛋白质、核酸等发挥作用。但是在细胞凋亡治疗中，通常不能杀死所有的癌细胞，进而会导致癌症复发，也可能产生副作用，甚至促进癌症发展。

科学家希望开发一种改善的治疗方法，在杀死癌症的同时降低不必要的毒性。格拉斯哥大学的科学家们发现了一种比现有方法更加有效地的杀死癌细胞的方法。

这种新方法称为半胱天冬酶独立细胞死亡（Caspase Independent Cell Death CICD），相关研究今天发表在自然细胞生物学杂志，题目为“Mitochondrial permeabilization engages NF-kB-dependent anti-tumour activity under caspase deficiency”,研究中该方法实现了实验模型中肿瘤的完全清除。

英国癌症研究所Stephen Tait博士说：“我们的研究发现，触发胱天蛋白酶依赖性细胞死亡（CICD），但不是凋亡，往往导致肿瘤的完全消退。“特别是在部分治疗反应的条件下，随着模拟试验的进行，我们的试验数据表明触发肿瘤特异性死亡CICD而不是凋亡可能是更有效的癌症治疗方法。

“不同于凋亡，沉默形式的细胞死亡CICD死亡，通过释放炎症蛋白来提醒免疫系统，随后，免疫系统可以攻击剩余未杀死的的肿瘤细胞。

研究人员通过实验室生长的结肠直肠癌细胞展示了CICD杀死癌细胞的优势，并且，这些益处可能适用于广泛的癌症类型。同时研究人员补充说：“这种机制或许能够显著提高癌症治疗有效性，减少毒副作用，基于此次试验的研究结果，我们认为有必要将CICD作为癌症治疗手段做进一步研究。”

英国癌症研究部高级科学信息官贾斯汀·阿尔福德博士也强调：“虽然许多癌症治疗通过触发细胞凋亡而起作用，但这种方法并不总是有效，而且可能导致肿瘤变得更难治疗。

“这项新的研究探索了一种更好的杀死癌细胞的方法，同时可以激活免疫系统，现在科学家需要进一步研究，证实它的有效性，那么开发方法可以触发这种特定的人类细胞死亡途径“。

参考资料：

1、Mitochondrial permeabilization engages NF-kB-dependent anti-tumour activity under caspase deficiency

2、Scientists discover potential new improved way to kill cancer cells

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天冬对照药材

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天冬对照药材

货号：
DYT8020

品牌：
Jinpan

产品简介
储存条件 避光，密封，常温保存。
单位 瓶
规格 1g
该产品为对照药材（Reference Crude Drug），用作薄层色谱（TLC）实验的鉴别，是作为药品检验时的药材对照品使用。该产品无纯度、浓度等信息，无法做细胞实验、动物实验等用途。