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Alantolactone 土木香内酯

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Alantolactone 土木香内酯

货号：
IA0130

品牌：
Jinpan

Alantolactone 土木香内酯

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产品简介
MDL MFCD00046915
EC EINECS 208-899-3
别名 阿兰内酯;木香腦
CAS 546-43-0
分子式 C15H20O2
分子量 232.32
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Alantolactone 是 STAT3 的选择性抑制剂，并具有抗肿瘤活性[1-2]。
In Vitro Alantolactone以剂量依赖性方式诱导HepG2细胞凋亡。发现这种Alantolactone诱导的细胞凋亡与GSH耗竭，STAT3激活抑制，ROS产生，线粒体跨膜电位耗散，Bax/Bcl-2比值增加和caspase-3激活有关[1]。 Alantolactone降低STAT3易位至细胞核，其DNA结合和STAT3靶基因表达。 Alantolactone显著抑制STAT3活化，对MAPKs和NF-κB转录具有边际效应;然而，这种作用并不是通过抑制STAT3上游激酶来实现的[2]。
In Vivo 发现与对照小鼠相比，Alantolactone处理的小鼠的平均肿瘤体积约低2.17倍。然而，在实验期间给予Alantolactone不影响总体重，表明没有明显的毒性。另外，与对照小鼠相比，在Alantolactone处理的小鼠中平均肿瘤重量显著更低。此外，Alantolactone的使用导致肿瘤组织中p-STAT3和cyclin D1表达的显著降低[2]。
SMILES O=C(O[C@@]1([H])[C@]2([H])C=C3[C@@H](C)CCC[C@]3(C)C1)C2=C
靶点 STAT
动物实验 小鼠[2]使用6周龄的雌性无胸腺BALB/c裸鼠。将MDA-MB-231细胞（5×10 6个细胞/200μL）皮下注射到小鼠的右侧腹中。注射细胞10天后，将小鼠随机分成治疗组和对照组（n = 5）。每2天给动物施用Alantolactone（2.5mg/kg体重，悬浮于DMSO 0.1％v/v，100μL腹膜内注射），而对照动物用等体积的盐水处理[2]。
细胞实验 将细胞培养24小时，然后在96孔板中进行药物处理。用Alantolactone（0,10,20,30,40,50和60μM）处理细胞12小时，并通过MTT测定法测量细胞活力[1]。
数据来源文献 [1]. Khan M, et al. Alantolactone induces apoptosis in HepG2 cells through GSH depletion, inhibition of STAT3 activation, and mitochondrial dysfunction. Biomed Res Int. 2013;2013:719858.
[2]. Chun J, et al. Alantolactone selectively suppresses STAT3 activation and exhibits potent anticancer activity in MDA-MB-231 cells. Cancer Lett. 2015 Feb 1;357(1):393-403
规格 5mg 10mM*1mL (in DMSO) 10mg 20mg

是 STAT3 的选择性抑制剂，并具有抗肿瘤活性。