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N-(2-((2-氧代氮杂环庚烷-3-基)氨甲酰)苯基)苯并噻吩-2-甲酰胺

发表于由

N-(2-((2-氧代氮杂环庚烷-3-基)氨甲酰)苯基)苯并噻吩-2-甲酰胺

货号：
IA1590

品牌：
Jinpan

N-(2-((2-氧代氮杂环庚烷-3-基)氨甲酰)苯基)苯并噻吩-2-甲酰胺

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产品简介
MDL MFCD00117444
EC EINECS 803-090-7
别名 ANA12
英文名称 ANA-12
CAS 219766-25-3
分子式 C22H21N3O3S
分子量 407.49
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 ANA-12是有效，选择性的 TrkB 拮抗剂，对高亲和力和低亲和力位点的IC50 分别为45.6 nM和41.1 μM[1-4]。
In Vitro ANA-12（10 nM）可阻止BDNF诱导的TrkB表达细胞中神经突向外生长，并在浓度高达10-100μM时完全消除BDNF的作用[1]。
In Vivo ANA-12（0.5mg/kg，ip）部分抑制小鼠全脑中的内源性TrkB活性。注射到小鼠体内的ANA-12表现出0.5mg/kg的抗焦虑和抗抑郁活性。 ANA-12（0.5,1.0和2.0 mg/kg）不影响神经元存活[1]。 ANA-12（0.5mg/kg）在脂多糖（LPS）诱导的抑郁样行为中显示出抗抑郁作用。 ANA-12（0.5mg/kg）显著减弱抑郁小鼠的不动时间增加。在TST，FST和SPT中，ANA-12（0.5mg/kg）在对照小鼠中不显示抗抑郁样作用[2]。 ANA-12（0.5 mg/kg，ip）可逆转CocSired大鼠中可卡因自我给药的减少[3]。
货期 1-2天
SMILES O=C(C1=CC2=CC=CC=C2S1)NC3=CC=CC=C3C(NC4C(NCCCC4)=O)=O
靶点 Trk Receptor
动物实验 在注射当天，氯胺酮（氯胺酮盐酸盐，10 mg/kg），7,8-二羟基黄酮（7,8-DHF; 10 mg/kg）和ANA-12，N2-（2 – {[（2-在磷酸盐缓冲盐水中的17％二甲基亚砜（DMSO）载体中制备氧代氮杂环庚烷-3-基）氨基]羰基}苯基）苯并[b]噻吩-2-甲酰胺（0.5mg/kg）。选择氯胺酮（10mg/kg），7,8-DHF（10mg/kg）和ANA-12（0.5mg/kg）的剂量。将所有化合物腹膜内（ip）给予小鼠。
数据来源文献 [1]. Cazorla M, et al. Identification of a low-molecular weight TrkB antagonist with anxiolytic and antidepressant activity in mice. J Clin Invest. 2011 May;121(5):1846-57.
[2]. Zhang JC, et al. Comparison of ketamine, 7,8-dihydroxyflavone, and ANA-12 antidepressant effects in the social defeat stress model of depression. Psychopharmacology (Berl). 2015 Dec;232(23):4325-35.
[3]. Vassoler FM, et al. Epigenetic inheritance of a cocaine-resistance phenotype. Nat Neurosci. 2013 Jan;16(1):42-7.
[4]. Fang X, et al. Brain-derived neurotrophic factor-TrkB signaling in the medial prefrontal cortex plays a role in the anhedonia-like phenotype after spared nerve injury. Eur Arch Psychiatry Clin Neurosci. 2018 Jun 7.
规格 2mg 10mM*1mL in DMSO 5mg 10mg

是有效，选择性的 TrkB 拮抗剂。

N-(四氢-2-氧代-3-噻吩)-乙酰胺

发表于由

N-(四氢-2-氧代-3-噻吩)-乙酰胺

货号：
IC2830

品牌：
Jinpan

N-(四氢-2-氧代-3-噻吩)-乙酰胺

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产品简介
有效期 2年
描述 是半胱氨酸的衍生物，用于肝脏疾病的相关研究。
EC EINECS 214-793-8
MDL MFCD00005480
InChIKey NRFJZTXWLKPZAV-UHFFFAOYSA-N
InChI InChI=1S/C6H9NO2S/c1-4(8)7-5-2-3-10-6(5)9/h5H,2-3H2,1H3,(H,7,8)
PubChem CID 14520
别名 BO-714
英文名称 Citiolone
CAS 1195-16-0
分子式 C6H9NO2S
分子量 159.21
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观（性状） White to light-yellow Powder or Crystals
单位 瓶
SMILES CC(NC(CCS1)C1=O)=O
靶点 Others
规格 100mg 250mg 500mg

特美汀（新型革兰氏阴性菌抗生素）

发表于由

特美汀（新型革兰氏阴性菌抗生素）

货号：
T8660

品牌：
Jinpan

特美汀（新型革兰氏阴性菌抗生素）

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产品简介
有效期 3年
级别 医药级
溶解性 100mg/ml in Water
别名 羧噻吩青霉素钠-棒酸钾;替门汀、替卡西林-克拉维酸钾、羧噻吩青霉素-棒酸钾
英文名称 Timentin
CAS 4697-14-7
分子式 C15H14N2O6SNa2
分子量 428
储存条件 2-8℃
外观（性状） 白色至浅黄色粉末
单位 瓶
规格 3.2g
说明：常用与抑制农杆菌生长，特别在胚性愈伤组织再生系统中，能达到很好的抑菌和再生效果。

使用浓度：300 mg/L ；400 mg/L ；500 mg/L为了达到更加的使用效果，建议设置3~5个梯度

原理：Timentin其组分为替卡西林钠及克拉维酸钾，按有效酸计，替卡西林钠与克拉维酸钾的配比为15:l，替卡西林是青霉素类杀菌试剂，而克拉维酸则是一种不可逆性高效β-内酰胺酶抑制剂。多种革兰氏阳性菌（G+）和阴性菌（G-）都能产生β-内酰胺酶，这类酶能在青霉素作用于病原体之前将其破坏。克拉维酸通过阻断β-内酰胺酶破坏细菌的防御屏障，恢复替卡西林敏感性。克拉维酸钾单独抗菌作用甚微，但与替卡西林配置后使本品成为具有广谱杀菌作用的抗生素，适用于对广泛的细菌感染性疾病的经验治疗。
成份：替卡西林钠及克拉维酸钾，按照15:1比例组成。
保存：
2~8°条件下保持，2年有效期
-20°条件下保持，5年有效期

  

(S)-5-(3-氟苯基)-N-(哌啶-3-基)-3-脲基噻吩-2-甲酰胺

发表于由

(S)-5-(3-氟苯基)-N-(哌啶-3-基)-3-脲基噻吩-2-甲酰胺

货号：
IA1660

品牌：
Jinpan

(S)-5-(3-氟苯基)-N-(哌啶-3-基)-3-脲基噻吩-2-甲酰胺

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产品简介
含量 Purity≥98%
CAS 860352-01-8
分子式 C17H19FN4O2S
分子量 362.42
纯度 ≥98%
单位 支
生物活性 AZD-7762 是一种有效的ATP竞争性的Checkpoint kinase(Chk) 抑制剂，抑制Chk1的 IC50 为 5 nM[1-2]。
IC50 Chk1:5 nM ; Chk2:5 nM [1-2]
In Vitro AZD-7762有效抑制Chk1和Chk2，消除DNA损伤诱导的S和G2检查点，增强吉西他滨和拓扑替康的功效，并调节下游检查点途径蛋白。通过闪烁亲近测定法测量，AZD-7762有效抑制cdc25C肽的Chk1磷酸化，IC50为5nM。 AZD-7762的Ki确定为3.6nM。动力学表征表明AZD-7762结合Chk1的ATP结合位点，并且被认为以可逆的方式直接竞争ATP结合。 AZD-7762显示消除了喜树碱诱导的G2停滞，平均EC50为10 nM（n = 12），最大消除范围为100 nM [1]。
In Vivo 在大鼠H460-DNp53异种移植研究中，AZD-7762（AZD7762）以剂量依赖性方式增强吉西他滨的抗肿瘤活性，随着剂量增加％T/C降低（48％和32％，10和20 mg/kg AZD-7762，分别）。在与伊立替康组合的小鼠异种移植研究中，用载体，单独的伊立替康，单独的AZD-7762或与伊立替康组合的AZD-7762处理SW620建立的肿瘤。单独给药的AZD-7762显示出不显著的抗肿瘤活性，而单独的伊立替康显示出惊人且显著的活性（％T/C随剂量增加分别为9和1）。与AZD-7762组合，％T/C分别显著增加至-66％和-67％[1]。 AZD7762与CX-5461的组合在体外和体内诱导Tp53-无效（Tp53 – / – ）Eμ-Myc淋巴瘤细胞的癌细胞死亡[2]。
激酶实验 对于动力学分析，使用过滤器结合测定。测定反应含有以下浓度的ATP [0-600μM（冷+ Ci [33P] ATP），测定的Km]，Chk1（0.5nM）和AZD-7762（0,1.5,5,10nM）。将反应物在室温下温育20分钟，通过加入EDTA终止反应，转移至链霉抗生物素蛋白Flashplate，在室温下温育1小时，吸出，并用PBS洗涤孔。使用TopCount读数器对平板进行计数，并使用专有软件分析数据[1]。
SMILES O=C(N[C@@H]1CNCCC1)C2=C(C=C(S2)C3=CC=CC(F)=C3)NC(N)=O
靶点 Checkpoint Kinase (Chk)
动物实验 小鼠和大鼠[1]使用雄性NCr小鼠和雄性大鼠。对于小鼠中的异种移植模型，收获肿瘤细胞，通过离心5分钟沉淀，并重悬于无菌PBS中。使用25号针头将细胞（3×103-6×106）以0.1至0.2mL的体积皮下植入小鼠的右侧腹部。在给予化合物之前，允许肿瘤生长至100至200mm 3的指定大小。对于大鼠中的异种移植模型，收获细胞，通过离心5分钟沉淀，并重悬于50％无菌PBS和50％基质胶中。在细胞植入前5天，大鼠接受5Gy全身辐射剂量以改善肿瘤生长。将H460-DNp53细胞（1×107）在异氟烷麻醉下用25号针头以0.2mL的体积皮下植入大鼠右侧。在施用AZD-7762之前，允许肿瘤生长至100至200mm 3的指定大小。通过尾静脉静脉内注射施用AZD-7762（10和20mg/kg）。使用循环时间表，治疗范围为三到五个周期。每个周期包括每3天施用标准药剂（吉西他滨或伊立替康），然后递送AZD-7762。用电子卡尺测量肿瘤体积并计算。给小鼠[2] C57Bl/6小鼠静脉内注射PBS中的2×105Eμ-Myc B-淋巴瘤细胞，并在注射后8天用药理学抑制剂处理。继续治疗小鼠直至达到伦理终点;驼背姿势，荷叶边毛发，淋巴结肿大，呼吸困难，体重减轻超过起始体重的20％，行动不便或瘫痪。 AZN7762在工作日每天以20mg/kg在0.9％盐水中以10.3％ – 羟丙基-β-环糊精的形式腹膜内递送。
细胞实验 将SW620（每孔5.5×103）或MDA-MB-231（每孔5×103）细胞接种在96孔板中并孵育过夜。将细胞给药24小时，吉西他滨的9点滴定范围为0.01至100nM，有或没有恒定剂量的AZD-7762（300nM）。对照孔用单独的载体（0.1％DMSO）或300nM AZD-7762给药。 24小时后，除去培养基，仅将AZD-7762加回到先前用AZD-7762处理的孔中另外24小时。然后将细胞在无药物培养基中再培养72小时。通过MTS测定确定对细胞增殖的影响[1]。
数据来源文献 [1]. Zabludoff SD, et al. AZD7762, a novel checkpoint kinase inhibitor, drives checkpoint abrogation and potentiates DNA-targeted therapies. Mol Cancer Ther. 2008 Sep;7(9):2955-66.
[2]. Quin J, et al. Inhibition of RNA polymerase I transcription initiation by CX-5461 activates non-canonical ATM/ATR signaling. Oncotarget. 2016 Aug 2;7(31):49800-49818.
规格 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg 20mg

AZD-7762 是一种有效的ATP竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase，Chk) 抑制剂。