标签归档：变构

LY-2119620

发表于由

LY-2119620

货号：
IL1960

品牌：
Jinpan

LY-2119620

暂无详情
产品简介
有效期 2年
CAS 886047-22-9
分子式 C19H24ClN5O3S
分子量 437.94
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
外观（性状） Solid
单位 瓶
生物活性 LY2119620 是一种高亲和力的毒蕈碱性 M2/M4 受体激动剂。[1]
In Vitro LY2119620分别显示M2和M4受体的适度变构激动作用为23.2±2.18％和16.8±5.01％。在M1，M3和M5受体处观察到LY2119620的最小变构激动（<20％）。发现用于未占据受体上的变构结合位点的LY2119620的可变KB始终为约1.9至3.4μM。结果显示，加入10μMLY2119620后，M2受体的Bmax从793±1.95 fmol / mg增加到2850±162 fmol / mg，M4受体的Bmax增加约5倍，284±18.3 fmol / mg至1340±42.2 fmol / mg [1]。
激酶实验 通过将15μg膜，正构配体（100μM）和各种浓度的[3H] LY2119620（0.2至60nM）在25℃温育1小时来实现[3H] LY2119620平衡结合。特异性结合对时间数据适合于单位点特异性结合模型，并且计算每个正构配体的变构分子的Bmax和Kd [1]。
SMILES NC1=C(C(NC2CC2)=O)SC3=C1C(C)=C(Cl)C(OCC(N4CCN(C)CC4)=O)=N3
靶点 mAChR
数据来源文献 [1]. Croy CH, et al. Characterization of the novel positive allosteric modulator, LY2119620, at the muscarinic M(2) and M(4) receptors. Mol Pharmacol. 2014 Jul;86(1):106-15
规格 2mg 5mg

是一种高亲和力的毒蕈碱性 M2/M4 受体激动剂。

SSR128129E

发表于由

SSR128129E

货号：
IS1620

品牌：
Jinpan

SSR128129E

暂无详情
产品简介
MDL MFCD25976751
别名 SSR; 2-氨基-5-[(1-甲氧基-2-甲基吲哚嗪-3-基)羰基]苯甲酸钠
CAS 848318-25-2
分子式 C18H15N2NaO4
分子量 346.31
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 SSR128129E 是口服可用的 FGFR 变构调节剂， 对FGFR1 的 IC50 值为1.9 μM。[1]
In Vitro SSR128129E抑制FGF2诱导的EC增殖，IC50为31±1.6nM，迁移IC50为15.2±4.5nM，并且以剂量依赖性方式形成片状伪足。 SSR128129E抑制由FGFR1-4介导的反应。例如，SSR128129E响应于FGF1（FGFR1和FGFR4的配体）以及响应于FGF19（FGFR4的配体）的毛细管形成而阻断EC迁移。响应于FGF7的鼠胰腺Panc02肿瘤细胞系的增殖和迁移也被SSR128129E阻断，表明SSR128129E也抑制其他物种的FGFR亚型。 SSR128129E阻断具有纳摩尔效力的各种细胞系中的不同FGFR亚型[1]。
In Vivo 口服递送SSR128129E（30mg/kg /天，从第3天开始）抑制原位Panc02肿瘤的生长44％并延迟Lewis肺癌的生长。口服SSR128129E（30mg/kg /天，从第5天开始）分别使肿瘤大小和重量减少53％和40％。 SSR128129E抑制皮下CT26结肠肿瘤生长34％，多药耐药MCF7/ADR乳腺癌异种移植模型生长40％。 SSR128129E可降低Panc02肿瘤细胞向腹膜淋巴结的侵袭和转移[1]。
SMILES O=C([O-])C1=CC(C(C2=C(C)C(OC)=C3C=CC=CN23)=O)=CC=C1N.[Na+]
靶点 FGFR
动物实验 小鼠：麻醉的BALB/c小鼠接种鼠4T1乳腺癌细胞。在肿瘤细胞接种后第5天随机分配肿瘤大小的肿瘤大小后，每天通过口服强饲法以30mg/kg的剂量给予SSR128129E或媒介物（0.6％甲基纤维素），直到第21天实验结束。体积测量。在实验结束时，通过戊巴比妥注射处死小鼠，并解剖肺和肿瘤。使用解剖显微镜计数肺部可见的转移性结节[1]。
细胞实验 从不同供体新鲜分离并在第2代和第5代之间使用的HUVEC在补充有20％胎牛血清（FBS），2mM L-谷氨酰胺，30mg/L内皮细胞生长因子补充物（EGCS）的M199培养基中培养， 10单位/ mL肝素和青霉素/链霉素。为了增殖，将EC在含有2％FBS的生长因子耗尽的M199培养基中饥饿过夜，并用含有SSR128129E或DMSO的10ng/mL bFGF刺激24小时。通过与1μCi/ mL [3H]胸苷[1]孵育，在最后2小时评估增殖。
数据来源文献 [1]. Bono F, et al. Inhibition of tumor angiogenesis and growth by a small-molecule multi-FGF receptor blocker with allosteric properties. Cancer Cell. 2013 Apr 15;23(4):477-88.
规格 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg

SSR128129E 是 FGFR 变构调节剂。

瑞帕利辛

发表于由

瑞帕利辛

货号：
IR0950

品牌：
Jinpan

瑞帕利辛

暂无详情
产品简介
有效期 2年
MDL MFCD18633292
别名 DF-1681Y
英文名称 Reparixin
CAS 266359-83-5
分子式 C14H21NO3S
分子量 283.39
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观（性状） White to off-white (Solid)
单位 瓶
SMILES CS(=O)(NC([C@@H](C1=CC=C(CC(C)C)C=C1)C)=O)=O
靶点 CXCR
规格 2mg 5mg
是一种新型的，有效的小分子变构趋化因子受体1/2（CXCR1 / 2）激活的变构抑制剂。