匹立尼酸
货号：
IP4080
品牌：
Jinpan
暂无详情
产品简介
| 有效期 | 2年 |
| MDL | MFCD00191335 |
| InChIKey | SZRPDCCEHVWOJX-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C14H14ClN3O2S/c1-8-4-3-5-10(9(8)2)16-12-6-11(15)17-14(18-12)21-7-13(19)20/h3-6H,7H2,1-2H3,(H,19,20)(H,16,17,18) |
| PubChem CID | 5694 |
| 别名 | 皮利尼克酸；WY-14643 |
| 英文名称 | Pirinixic Acid |
| CAS | 50892-23-4 |
| 分子式 | C14H14ClN3O2S |
| 分子量 | 323.8 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | White to off-white Powder |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Pirinixic acid (Wy-14643) 是一种有效的 PPARα 激动剂，对鼠的 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 0.63 μM, 32 μM，对人的 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 5.0 μM，60 μM，35 μM。[1-3] |
| In Vitro | Pirinixic acid（Wy-14643）是PPARα的激动剂，对于小鼠PPARα和PPARγ，EC50为0.63μM，32μM，对于人PPARα，PPARγ和PPARδ分别为5.0μM，60μM，35μM[1]。 Pirinixic酸（Wy-14643;0,10,100μM）增强滑膜成纤维细胞中PPAR-α的蛋白质表达。 Pirinixic acid（0,10,100μM）显示出对LPS刺激的滑膜成纤维细胞中NO和PGE 2产生的抑制作用。 Pirinixic acid还有效下调滑膜成纤维细胞中炎症介质如VCAM-1，ICAM-1，ET-1和TF的表达，阻断滑膜成纤维细胞中LPS诱导的NF-κB活化，IkB磷酸化和NF-κB核转位，但Pirinixic酸对PPAR-α沉默细胞没有影响[2]。 |
| In Vivo | Pirinixic酸（Wy-14643; 10mg / kg，iv）降低肥胖大鼠的肝损伤和脂质过氧化（MDA）水平。 Pirinixic酸还在Sham和缺血再灌注（IR）组中引起SIRT1活性增加，但对SIRT3蛋白表达没有影响。 Pirinixic酸增强NAD +和ATP水平，并预防大鼠内质网应激（ERS）[3]。 |
| SMILES | O=C(O)CSC1=NC(NC2=CC=CC(C)=C2C)=CC(Cl)=N1 |
| 靶点 | PPARα |
| 动物实验 | 在存在或不存在Wy-14643的情况下，用LPS（100μg/ mL）处理滑膜成纤维细胞。 PPAR-αsiRNA转染的细胞也用LPS（100μg/ mL）和Wy-14643处理。刺激后，使用Griess试剂测定NO的产生。简而言之，将300μL上清液与100μLGriess试剂和2.6mL去离子水混合。将混合物在室温下温育30分钟，并测量548nm处的吸光度。从标准曲线[2]计算上清液中NO的浓度。 |
| 细胞实验 | 在存在或不存在Pirinixic酸的情况下，用LPS（100μg/ mL）处理滑膜成纤维细胞。 PPAR-αsiRNA转染的细胞也用LPS（100μg/ mL）和Pirinixic酸处理。刺激后，使用Griess试剂测定NO的产生。简而言之，将300μL上清液与100μLGriess试剂和2.6mL去离子水混合。将混合物在室温下温育30分钟，并测量548nm处的吸光度。从标准曲线[2]计算上清液中NO的浓度。 |
| 数据来源文献 | [1]. Willson TM, et al. The PPARs: from orphan receptors to drug discovery. J Med Chem. 2000 Feb 24;43(4):527-50. [2]. Huang D, et al. PPAR-α Agonist WY-14643 Inhibits LPS-Induced Inflammation in Synovial Fibroblasts via NF-kB Pathway. J Mol Neurosci. 2016 Aug;59(4):544-53. [3]. Pantazi E, et al. PPARα Agonist WY-14643 Induces SIRT1 Activity in Rat Fatty Liver Ischemia-Reperfusion Injury. Biomed Res Int. 2015;2015:894679. |
| 规格 | 10mg 50mg |
是一种有效的PPARα激活剂。