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埃格列净

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埃格列净

货号：
IE1500

品牌：
Jinpan

埃格列净

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产品简介
有效期 2年
MDL MFCD21609259
别名 PF-04971729
英文名称 Ertugliflozin
CAS 1210344-57-2
分子式 C22H25ClO7
分子量 436.88
储存条件 -20°C
纯度 ≥98%
外观（性状） White Powder
单位 瓶
生物活性 Ertugliflozin (PF-04971729) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的抑制剂。其对h-SGLT2 的 IC50 值为0.877 nM。是一种治疗2型糖尿病的临床药物[1-3]。
IC50 0.877 nM (h-SGLT2)[1-3].
In Vitro Ertugliflozin (it is claimed) has a 2000-fold increase in selectivity for human SGLT2 over SGLT1 (IC50: SGLT2 = 0.877 nM vs SGLT1 = 1960 nM) in vitro[3]。
In Vivo Ertugliflozin is rapidly absorbed in preclinical species after oral administration, and it is characterized by low clearance (excreted in the urine in preclinical species) and a moderate steady-state distribution volume. There is low potential for pharmacokinetic interaction of ertugliflozin. Ertugliflozin is well absorbed in humans and eliminated largely via glucuronidation. Ertugliflozin improved glycemic control, body weight and blood pressure in patients with T2DM suboptimally controlled by metformin, and is well-tolerated[3]。
SMILES ClC1=CC=C([C@]23O[C@@](CO)(CO3)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]2O)C=C1CC4=CC=C(OCC)C=C4
靶点 SGLT
数据来源文献 [1]. Mascitti V, et al. Discovery of a clinical candidate from the structurally unique dioxa-bicyclo[3.2.1]octane class of sodium-dependent glucose cotransporter 2 inhibitors. J Med Chem. 2011 Apr 28;54(8):2952-60.
[2]. Miao Z, et al. Pharmacokinetics, metabolism, and excretion of the antidiabetic agent ertugliflozin (PF-04971729) in healthy male subjects. Drug Metab Dispos. 2013 Feb;41(2):445-56.
[3]. Jiang M, Steyger PS. An evaluation of US patent 2015065565 (A1) for a new class of SGLT2 inhibitors for treatment 1 of type II diabetes mellitus. Expert Opin Ther Pat. 2015;25(11):1349-1352.
规格 1mg 5mg

是有效的、选择性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的抑制剂。可用于2型糖尿病的相关研究。

依格列净

发表于由

依格列净

货号：
II1480

品牌：
Jinpan

依格列净

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产品简介
有效期 2年
MDL MFCD19443744
别名 ASP-1941；脯氨酸依格列净
英文名称 Ipragliflozin
CAS 761423-87-4
分子式 C21H21FOS
分子量 404.45
储存条件 -20°C
纯度 ≥98%
外观（性状） Powder
单位 瓶
SMILES FC1=CC=C([C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O2)C=C1CC3=CC(C=CC=C4)=C4S3
靶点 SGLT
规格 5mg 10mg
是高活性SGLT2选择性抑制剂。

卡格列净

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卡格列净

货号：
IC1610

品牌：
Jinpan

卡格列净

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产品简介
含量 HPLC≥98%
MDL MFCD18251436
EC EINECS 695-192-1
别名 坎格列净;坎格列嗪;JNJ28431754
CAS 842133-18-0
分子式 C24H25FO5S
分子量 444.52
纯度 HPLC≥98%
单位 支
生物活性 Canagliflozin是选择性的 SGLT2 抑制剂，在mSGLT2，rSGLT2和hSGLT2细胞中的IC50分别为2 nM，3.7 nM和4.4 nM[1]。
In Vitro Canagliflozin是一种钠葡萄糖共转运蛋白（SGLT）2抑制剂。以浓度依赖性方式，Canagliflozin抑制CHO-hSGLT2细胞中Na +依赖性14C-AMG摄取，IC50为4.4±1.2nM。在CHO-rSGLT2和CHO-mSGLT2细胞中获得相似的IC50值（对于大鼠和小鼠SGLT2，IC50分别为3.7和2.0nM）。 Canagliflozin抑制CHO-hSGLT1和mSGLT1细胞中14C-AMG的摄取，IC50分别为684±159 nM和> 1,000 nM。在10μM时，Canagliflozin抑制L6成肌细胞中促进（非Na + – 连接）GLUT介导的3H-2-DG摄取少于50％[1]。
In Vivo Canagliflozin治疗（1 mg/kg）显著降低Zucker糖尿病性脂肪（ZDF）大鼠的葡萄糖排泄（RTG）的肾阈值至94±10 mg/dL。在第二项研究中，给予胰岛素输注以将血糖（BG）降低至约25mg/dL，然后给予分级葡萄糖输注（GGI）以将BG缓慢升高至约300mg/dL。在用Canagliflozin（1 mg/kg）治疗的ZDF大鼠中，当BG <90 mg>
SMILES FC1=CC=C(C2=CC=C(CC3=C(C=CC([C@@H]4O[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H]4O)O)O)CO)=C3)C)S2)C=C1
靶点 mSGLT2��rSGLT2��hSGLT2
动物实验 小鼠和大鼠[1]在这些实验中使用四种啮齿动物模型：（1）喂食高脂肪饮食的雄性C57BL/6J小鼠（D-12492，含60kcal％脂肪）（饮食诱导的肥胖，胰岛素抵抗小鼠[DIO] ]）; （2）雄性C57BL/ksj-db/db高血糖小鼠; （3）男性Zucker脂肪（ZF）肥胖，胰岛素抵抗大鼠; （4）雄性ZDF肥胖，高血糖大鼠。为了检查Canagliflozin对高血糖症的影响，将单剂量的Canagliflozin（0.1,1和10mg/kg）给予过夜禁食的db/db小鼠。在给药后0,0.5,1,3,6和24小时监测BG水平。 Canagliflozin也以不同剂量（3-30mg/kg）给予ZDF大鼠4周，以评估其对BG对照和胰腺β细胞功能的影响。每周监测BG水平，并在4周治疗结束时测定HbA1c，血浆葡萄糖和胰岛素水平。在治疗4周后，在ZDF大鼠中进行口服葡萄糖耐量试验（OGTT）（2mg/kg体重，通过管饲法给予）。在从尾静脉葡萄糖激发后0,30,60和120分钟对血液取样，使用血糖仪和血浆胰岛素使用ELISA方法测量BG水平。
细胞实验 表达人或小鼠SGLT1和SGLT2的表达SGLT1和SGLT2共转运蛋白亲本CHO-K（CHOK）细胞（用于基因过表达研究的常用哺乳动物细胞）的中国仓鼠卵巢（CHO）细胞中的钠依赖性葡萄糖摄取被用于该研究中。 。将细胞接种到96孔板中。然后在37℃下用0.15mL测定缓冲液（137mM NaCl，5mM KCl，1mM CaCl 2,1mM MgCl 2,50mM HEPES，pH 7.4）洗涤细胞一次。除去测定缓冲液后，加入50μL含有5μL卡那利嗪（0.3-300nM）的新鲜测定缓冲液，然后孵育10分钟。然后，将5μL的6mMα-甲基-D-吡喃葡萄糖苷（AMG，选择性SGLT1/2底物）/ 14C-AMG（0.07μCi）加入细胞中并在37℃下孵育2小时。接下来，用0.15mL冰冷的磷酸盐缓冲盐水（PBS）洗涤细胞3次。吸出最后一次洗涤后，加入50μL微型筛20。该板由TopCount [1]计数。
数据来源文献 [1]. Liang Y, et al. Effect of canagliflozin on renal threshold for glucose, glycemia, and body weight in normal and diabetic animal models. PLoS One. 2012;7(2):e30555.
[2]. Kobuchi S, et al. A validated LC-MS/MS method for the determination of canagliflozin, a sodium-glucose co-transporter 2 (SGLT-2) inhibitor, in a lower volume of rat plasma: application to pharmacokinetic studies in rats. Biomed Chromatogr. 2016 Oct;30(10):1549-55.
规格 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg 20mg

Canagliflozin是选择性的 SGLT2 抑制剂。

坎格列净半水合物

发表于由

坎格列净半水合物

货号：
IC3460

品牌：
Jinpan

坎格列净半水合物

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产品简介
有效期 2年
MDL MFCD28100582
EC EINECS 202-303-5
别名 坎格列嗪半水合物
英文名称 Canagliflozin Hemihydrate
CAS 928672-86-0
分子式 C24H25FO5S·1/2H2O
分子量 453.52
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
外观（性状） Off-white to yellow Solid
单位 瓶
SMILES CC1=CC=C([C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O2)C=C1CC3=CC=C(C4=CC=C(F)C=C4)S3.[0.5H2O]
靶点 SGLT
规格 5mg 10mg 20mg
是SGLT2的抑制剂。

恩格列净

发表于由

恩格列净

货号：
IE0630

品牌：
Jinpan

恩格列净

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产品简介
MDL MFCD22566222
EC EINECS 620-176-8
别名 BI10773
英文名称 Empagliflozin
CAS 864070-44-0
分子式 C23H27ClO7
分子量 450.91
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Empagliflozin是一种选择性(SGLT-2抑制剂，抑制人SGLT-2的IC50 为3.1 nM[1-4]。
In Vitro Empagliflozin是一种有效且具有竞争力的SGLT-2抑制剂，具有优异的选择性和测试的SGLT-2抑制剂相对于hSGLT-1的最高选择性窗口。 Empagliflozin以剂量依赖性方式通过hSGLT-2抑制[14 C]-α-甲基吡喃葡萄糖苷（AMG）的摄取，IC50为3.1 nM，但对其他SGLT的效力较低（IC50范围：1100-11000nM）。在动力学结合实验中，[3H] -Empagliflozin对SGLT-2表现出高亲和力，在没有葡萄糖的情况下平均Kd为57±37nM [1]。
In Vivo 在任一剂量的Empagliflozin处理8天后，葡萄糖不耐受显著改善（3mg/kg Empagliflozin 3058±180对10mg/kg Empagliflozin 3090±219）。因此，Empagliflozin的急性治疗对高血糖和葡萄糖耐受不良有益。由于两种不同剂量的Empagliflozin血糖稳态无显著差异，并且3mg/kg Empagliflozin显著改善T1DM小鼠的随机血糖水平，因此较低剂量的Empagliflozin（3mg/kg）的作用是研究保留β细胞的质量和功能[2]。
激酶实验 在存在或不存在20mM葡萄糖的情况下，在含有137mM NaCl的10mM 4-（2-羟乙基）-1-哌嗪乙磺酸（HEPES）缓冲液（pH7.4）中测定膜（60μg/孔），并指示浓度为[3H] -Empagliflozin在96孔板中在室温下保持2小时。通过用0.5％聚乙烯亚胺浸渍的GF/B滤板快速过滤来终止孵育，并用0.9％NaCl溶液预润湿，并使用Harvester Filtermate 96用0.9％NaCl溶液（4℃）洗涤四次。将滤板干燥2小时每孔加入50μLMicroscint20。使用TopCount NXT测量保留在过滤器上的放射性。同时，通过在放射性配体结合研究中将每孔加入的相同量的[3H] – 伊曲利嗪和4mL Ultima Gold Scintilator加入到5mL小瓶中并使用Tricarb测量来确定测定中使用的实际活性量。 2900TR。在30μM达格列嗪[1]存在下测定非特异性[3H] -Empagliflozin结合。
SMILES ClC(C=CC([C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O)=C2)=C2CC(C=C3)=CC=C3O[C@H]4CCOC4
靶点 SGLT
动物实验 小鼠[2]使用雄性C57BL/6J小鼠（10周龄）。将依帕列净溶于羟乙基纤维素（HEC）中，并通过口服管饲法每天一次给予实验组（3或10mg/kg）的小鼠8天，而赋形剂组仅给予相同体积的HEC。
数据来源文献 [1]. Grempler R, et al. Empagliflozin, a novel selective sodium glucose cotransporter-2 (SGLT-2) inhibitor: characterisation and comparison with other SGLT-2 inhibitors. Diabetes Obes Metab. 2012 Jan;14(1):83-90.
[2]. Cheng ST, et al. The Effects of Empagliflozin, an SGLT2 Inhibitor, on Pancreatic β-Cell Mass and Glucose Homeostasis in Type 1 Diabetes. PLoS One. 2016 Jan 25;11(1):e0147391.
[3]. Nikole J.ByrneBSc, et al. Empagliflozin Prevents Worsening of Cardiac Function in an Experimental Model of Pressure Overload-Induced Heart Failure. JACC Basic Transl Sci. 2017 Aug;2(4):347-354.
[4]. Sakaeda T, et al. Susceptibility to serious skin and subcutaneous tissue disorders and skin tissue distribution of sodium-dependent glucose co-transporter type 2 (SGLT2) inhibitors. Int J Med Sci. 2018 Jun 13;15(9):937-943.
规格 10mM*1mL in DMSO 50mg 100mg 250mg

Empagliflozin是一种选择性钠葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT-2) 抑制剂。

托格列净

发表于由

托格列净

货号：
IT1870

品牌：
Jinpan

托格列净

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产品简介
有效期 2年
别名 CSG-452；托格列净水合
英文名称 Tofogliflozin
CAS 1201913-82-7
分子式 C22H26O6·H2O
分子量 404.45
储存条件 -20°C
纯度 ≥98%
外观（性状） Powder
单位 瓶
SMILES O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]21OCC3=C2C=C(CC4=CC=C(CC)C=C4)C=C3.O
靶点 SGLT
规格 5mg 10mg
是SGLT2高效选择性抑制剂。

索格列净

发表于由

索格列净

货号：
IS2080

品牌：
Jinpan

索格列净

暂无详情
产品简介
有效期 2年
别名 LX-4211
英文名称 Sotagliflozin
CAS 1018899-04-1
分子式 C21H25ClO5S
分子量 424.94
储存条件 -20°C
纯度 ≥98%
外观（性状） White Powder
单位 瓶
SMILES ClC(C=CC([C@@H]1O[C@H](SC)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O)=C2)=C2CC3=CC=C(OCC)C=C3
靶点 SGLT
规格 2mg 5mg
是SGLT1/2抑制剂，可用于糖尿病的相关研究。

达格列净一水丙二醇

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达格列净一水丙二醇

货号：
ID2390

品牌：
Jinpan

达格列净一水丙二醇

暂无详情
产品简介
有效期 2年
EC EINECS 811-335-4
别名 丙二醇达格列嗪水合物
英文名称 Dapagliflozin Propanediol Monohydrate
CAS 960404-48-2
分子式 C21H25ClO6·C3H8O2·H2O
分子量 502.98
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观（性状） White to beige Solid
单位 瓶
SMILES O[C@H]1[C@H](C2=CC(CC3=CC=C(OCC)C=C3)=C(Cl)C=C2)O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]1O.C[C@H](O)CO.O
靶点 SGLT2
规格 5mg 10mg
是一种竞争性钠/葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂