伐度司他
货号：
IV0640
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 别名 | AKB-6548, PG-1016548 |
| 英文名称 | Vadadustat |
| CAS | 1000025-07-9 |
| 分子式 | C14H11ClN2O4 |
| 分子量 | 306.7 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | Purity≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Vadadustat是一种新型的可滴定口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂，目前开发用于治疗贫血。[1-2] |
| In Vitro | Vadadustat诱导内源性促红细胞生成素合成并增强铁的动员。 Vadadustat在健康志愿者和患有慢性肾病的患者中具有良好的耐受性，其以剂量依赖性方式增加网织红细胞，血浆EPO和Hb水平。用伏达他汀观察到的血浆EPO水平的增加在数量上与在中等高度的生理学上发生的相当，并且显示正常的昼夜模式，在下一次剂量之前返回到基线水平。 Vadadustat通过降低铁调素和增加转铁蛋白水平来改善铁稳态。每日一次口服vadadustat，滴定以增加和维持Hb在目标范围内，可提供优于传统ESAs的多重优势[1]。观察到Vadadustat的半衰期约为4.5小时。总体而言，患者表现出Hb水平增加，从基线时的9.91 g / dL增加到第29天的10.54 g / dL。到第29天，铁蛋白水平从基线时的334.1 ng / mL降至271.7 ng / mL [2]。 |
| 靶点 | HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase |
| 数据来源文献 | [1]. Pergola PE, et al. Vadadustat, a novel oral HIF stabilizer, provides effective anemia treatment in nondialysis-dependent chronic kidney disease. Kidney Int. 2016 Nov;90(5):1115-1122. [2]. Gupta N, et al. Hypoxia-Inducible Factor Prolyl Hydroxylase Inhibitors: A Potential New Treatment for Anemia in Patients With CKD. Am J Kidney Dis. 2017 Feb 24. pii: S0272-6386(17)30110-5. |
| 规格 | 2mg 5mg |
Vadadustat 是一种新型的HIF-PH抑制剂。