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伊曲茶碱

发表于由

伊曲茶碱

货号：
II1500

品牌：
Jinpan

伊曲茶碱

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产品简介
有效期 2年
MDL MFCD00928421
别名 KW-6002
英文名称 Istradefylline
CAS 155270-99-8
分子式 C20H24N4O4
分子量 384.43
储存条件 -20°C
纯度 ≥98%
外观（性状） White to yellow Powder
单位 瓶
生物活性 Istradefylline 是一种有效的，选择性的，可口服的 adenosine A2A receptor 拮抗剂，在帕金森疾病模型试验中，Ki 值为 2.2 nM。[1-5]
In Vitro Istradefylline对A2AR的亲和力比A1受体高70倍，Ki为2.2 nM，而150 nM [1]。 Istradefylline导致原代大鼠纹状体星形胶质细胞中bFGF诱导星形胶质细胞增生的浓度依赖性消除[4]。 Istradefylline与人类A1受体，A2A受体和A3受体结合，Kis> 287 nM，9.12 nM，> 681 nM，大鼠的A1受体和A2A受体分别为50.9 nM和1.57 nM，105.02 nM和1.87 nM分别为小鼠的A1受体和A2A受体[5]。
In Vivo 在单剂量MPTP之前，Istradefylline（3.3 mg / kg，ip）治疗减弱1周后在纹状体中测量的部分多巴胺和DOPAC消耗[1]。 Istradefylline可逆转CGS21680诱导的和利血平诱导的强直性昏厥，ED50分别为0.05 mg / kg和0.26 mg / kg。与其他腺苷拮抗剂和多巴胺激动剂药物相比，Istradefylline在这些模型中的效力超过10倍。 Istradefylline联合L-dopa可对氟哌啶醇诱导和利血平诱导的强直性昏厥有潜在作用[2]。 Istradefylline（10 mg / kg，po）导致运动活性增加至对照的约两倍，并改善MPTP处理的普通mar猴的运动功能障碍。 Istradefylline（10 mg / kg，po）与SKF80723，喹吡罗或L-DOPA联合使用可对运动活动和运动功能障碍的改善产生显著的累加效应，但不会导致运动障碍[3]。
SMILES O=C1C2=C(N=C(/C=C/C3=CC(OC)=C(OC)C=C3)N2C)N(CC)C(N1CC)=O
靶点 Adenosine Receptor
动物实验 在标准条件下，在24-26℃和50-60％相对湿度的温度下，使用12小时光暗循环，将动物成对或单独饲养。饮食包括标准食物颗粒，新鲜水果和Mazuri Marmoset果冻。用MPTP以每天2.0mg / kg sc的剂量处理动物5天。在MPTP处理后，允许动物在约6-8周的时间内从急性效应中恢复。在MPTP治疗期间以及随后的几周内，动物用Mazuri mar猴果冻和新鲜水果泥手工喂养，直到它们能够维持它们自身为止。在进行行为测试之前，暴露于MPTP后6-8周至8个月，所有动物均表现出基础运动活动明显减少，运动速度减慢且协调性较差，身体某些部位姿势异常，以及减少的checKing运动和眼睛闪烁。将Istradefylline（KW-6002）悬浮于0.3％吐温-80和10％蔗糖溶液中，并通过口服强饲法以2.0mL / kg体重的最终体积给药。
细胞实验 永久表达人腺苷A1或A2A受体的CHO细胞系在补充有10％（v / v）胎牛血清，50U / mL青霉素和50μg/ mL链霉素的α-MEM中培养。细胞在37℃，5％CO 2的环境中生长。将这些细胞以15,000个细胞/孔的密度接种在黑色96孔测定板上，然后培养24小时。
数据来源文献 [1]. Chen JF, et al. Neuroprotection by caffeine and A(2A) adenosine receptor inactivation in a model of Parkinson’s disease. J Neurosci. 2001 May 15;21(10):RC143.
[2]. Shiozaki S, et al. Actions of adenosine A2A receptor antagonist KW-6002 on drug-induced catalepsy and hypokinesia caused by reserpine or MPTP. Psychopharmacology (Berl). 1999 Nov;147(1):90-5.
[3]. Kanda T, et al. Combined use of the adenosine A(2A) antagonist KW-6002 with L-DOPA or with selective D1 or D2 dopamine agonists increases antiparkinsonian activity but not dyskinesia in MPTP-treated monkeys. Exp Neurol. 2000 Apr;162(2):321-7.
[4]. Brambilla R, et al. Blockade of A2A adenosine receptors prevents basic fibroblast growth factor-induced reactive astrogliosis in rat striatal primary astrocytes. Glia. 2003 Aug;43(2):190-4.
[5]. Mihara T, et al. Pharmacological characterization of a novel, potent adenosine A1 and A2A receptor dual antagonist, 5-[5-amino-3-(4-fluorophenyl)pyrazin-2-yl]-1-isopropylpyridine-2(1H)-one (ASP5854), in models of Parkinson’s disease and cognition. J Pharm
规格 5mg 10mg

是一种有效的，选择性的 adenosine A2A receptor 拮抗剂。

伊曲康唑 标准品

发表于由

伊曲康唑 标准品

货号：
SI8860

品牌：
Jinpan

伊曲康唑 标准品

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产品简介
EC EINECS 617-596-9
MDL MFCD00870168
别名 依他康唑;斯皮仁诺;亚特那唑;
英文名称 Itraconazole
CAS 84625-61-6
分子式 C35H38Cl2N8O4
分子量 705.64
储存条件 2-8℃
纯度 HPLC≥98%
外观（性状） Powder
单位 瓶
SMILES ClC1=C(C=CC(Cl)=C1)[C@@]2(O[C@@H](COC3=CC=C(N4CCN(C5=CC=C(N(C=NN6C(C)CC)C6=O)C=C5)CC4)C=C3)CO2)CN7C=NC=N7
规格 100mg
本品为分析标准品

羟基伊曲康唑

发表于由

羟基伊曲康唑

货号：
IH1480

品牌：
Jinpan

羟基伊曲康唑

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产品简介
有效期 2年
描述 是一种三唑类抗真菌剂。
别名 伊曲康唑代谢物
英文名称 Hydroxy Itraconazole
CAS 112559-91-8
分子式 C35H38Cl2N8O4
分子量 721.63
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
外观（性状） White to off-white Solid
单位 瓶
SMILES O=C1N(C(C)C(O)C)N=CN1C2=CC=C(N3CCN(C4=CC=C(OCC5OC(CN6N=CN=C6)(C7=CC=C(Cl)C=C7Cl)OC5)C=C4)CC3)C=C2
靶点 Fungal
规格 1mg 5mg