Mifepristone 米非司酮
360.00￥/ 50mg 670.00￥/ 100mg
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产品简介
MDL
MFCD00867226
EC
EINECS 617-559-7
别名
RU-486
英文名称
Mifepristone
CAS
84371-65-3
分子式
C29H35NO2
分子量
429.59
纯度
GC≥98%
生物活性
Mifepristone是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，体外实验中的 IC50 值分别为0.2 nM 和2.6 nM。[1-3]
In Vitro
在10μM暴露于米非司酮4天后评估细胞生长，浓度接近人类可达到的血浆浓度。当与米非司酮联合给予HeLa细胞时，顺铂的抗增殖作用增强。在HeLa细胞中，顺铂与米非司酮组合的IC50比单独顺铂（34.2μM）低（14.2μM），差异大约为2.5倍。用米非司酮治疗后，细胞内顺铂在HeLa细胞中的积累量增加了2倍，显著差异（p = 0.009），与单独的顺铂相比，从0.79到1.52μg/ mg蛋白质[2]。
In Vivo
宫颈肿瘤异种移植模型仅用顺铂治疗，与对照组相比存在肿瘤生长抑制。然而，在所用剂量下，顺铂和米非司酮联合使用时肿瘤体重减轻更为显著（p <0.05），与研究结束时单独治疗相比，减少了约50％[2]。对成年雄性Sprague-Dawley大鼠进行4天狂欢样EtOH给药方案（每8小时3至5g / kg / ig，设计产生<300mg >
激酶实验
将T47D人乳腺癌细胞以每孔10,000个细胞接种于96孔组织培养板中的测定培养基[不含酚红的RPMI培养基含有5％（v/v）活性炭处理的FBS和1％（v/v）青霉素 – 链霉素。两天后，倾析培养基并在新鲜测定培养基中以0.1％（v/v）二甲基亚砜的终浓度加入米非司酮或对照。二十四小时后，使用SEAP试剂盒进行碱性磷酸酶测定。简而言之，倾析培养基并将细胞在室温下用5％（v/v）福尔马林固定30分钟。在室温下用Hanks缓冲盐水溶液洗涤细胞一次。然后加入等体积（0.05mL）的1x稀释缓冲液，测定缓冲液和1:20底物/增强剂混合物。在室温下在黑暗中孵育1小时后，将裂解物转移至白色96孔板中，并使用LuminoSkan Ascent [1]读取发光。
SMILES
C[C@@]12[C@@](C#CC)(O)CC[C@@]1([H])[C@]3([H])CCC4=CC(CCC4=C3[C@@H](C5=CC=C(N(C)C)C=C5)C2)=O
靶点
Progesterone Receptor
动物实验
小鼠[2]在6-8周龄的雌性裸鼠皮下植入6×106个HeLa细胞的侧腹。一旦肿瘤为~5×5mm，将动物配对进入治疗组和对照组。每组由8只荷瘤小鼠组成。腹膜内给药药物或载体在第0天开始。顺铂作为单一药剂，在第1天至第3天每天以3mg/kg的剂量腹膜内给药;作为单一药剂的米非司酮的剂量为2mg/kg /天，皮下注射3天;在组合研究中，小鼠以相同的时间表同时接受顺铂，并且在顺铂给药前3天以相同的剂量接受米非司酮。对照动物仅接受载体。给药后，称重小鼠，每周两次用卡尺测量肿瘤。计算肿瘤重量。实验进行了74天，之后将所有动物称重并人道地安乐死。大鼠[3]使用成年雄性Sprague-Dawley大鼠，在到达时体重为224-245g。在0800施用EtOH或对照饮食后，每天一次皮下（sc）施用米非司酮（20或40mg/kg）或媒介物（花生油）。将米非司酮悬浮在花生油中并在注射前至少24小时超声处理30分钟，然后将其储存在4℃直至需要。在给药之前和根据需要将悬浮液涡旋10至15分钟。
细胞实验
使用HeLa和CaSki人宫颈癌细胞系。使用XTT测定评估米非司酮对暴露于顺铂的细胞增殖的影响。该测定基于黄色四唑盐XTT的裂解，通过代谢活性细胞形成橙色甲dye染料。程序如下。将细胞接种到96孔板中;在100μL培养基中，每孔密度为6×103个活细胞。在单独使用顺铂或顺铂加米非司酮联合治疗结束时，每孔加入50μLXTT（终浓度0.3 mg/mL），然后在37°含5％CO2的潮湿气氛中孵育4小时。 C。使用微量滴定板ELISA读数器[2]在492nm处通过分光光度法测量样品的吸光度。
数据来源文献
[1]. Jiang W, et al. New progesterone receptor antagonists: phosphorus-containing 11beta-aryl-substituted steroids. Bioorg Med Chem. 2006 Oct 1;14(19):6726-32.
规格
50mg 100mg
Mifepristone是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂。
