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small molecular compound

Tenovin-6

发表于由

Tenovin-6

货号：
IT1590

品牌：
Jinpan

Tenovin-6

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产品简介
EC EINECS 200-256-5
别名 Tenovin6
英文名称 Tenovin-6
CAS 1011557-82-6
分子式 C25H34N4O2S
分子量 454.63
储存条件 2-8°C
纯度 Purity≥98%
单位 瓶
生物活性 Tenovin-6 是水溶的 SIRT1、SIRT2 抑制剂，p53 的激活剂，同时能抑制 HDAC8 的活性，对 SirT1 peptide deacetylase，SirT2 和 SirT3 的 IC50 值分别为 21 μM，10 μM 和 67 μM。[1-4]
IC50 SIRT2:10 μM ; SIRT1:21 μM ; SIRT3:67 μM [1-4]
In Vitro Tenovin-6（0至15μM）剂量依赖性地增加不同细胞类型中LC3-II的水平，并且该增加是ATG5/7依赖性的。在存在或不存在Torin 1的情况下，Tenovin-6处理也增加了自噬囊泡的数量和强度，并且防止了Torin 1诱导的SQSTM1/p62降解。 Tenovin-6影响自溶酶体的酸化并损害溶酶体的水解活性，但不影响自噬体和溶酶体之间的融合。 tenovin-6抑制自噬与p53活化无关，敲除或敲除对SIRT1/2的抑制作用不能模拟tenovin-6对LC3B积累的影响[2]。 Tenovin-6抑制酿酒酵母培养物的生长，IC50为30μM，对酵母的毒性大于水溶性较低的tenovin-1。 Tenovin-6迅速增加MCF-7细胞中内源性K382-Ac p53的水平[1]。Tenovin-6（0,1,2.5,5或10μM）在所有OCI-Ly1，DHL-10，U2932，RIVA，HBL1和OCI-Ly10细胞系中以剂量和时间依赖性方式有效抑制细胞增殖。 Tenovin-6通过抑制经典自噬途径而不激活p53，一致地增加DLBCL细胞系中的LC3B-II水平，并且该增加不依赖于SIRT1/2/3和p53。 Tenovin-6通过外在细胞死亡途径诱导细胞凋亡[3]。 Tenovin-6抑制UM细胞的生长，对于92.1，Mel 270，Omm 1和Omm 2.3细胞，IC50分别为12.8μM，11.0μM，14.58μM和9.62μM[4]。
In Vivo Tenovin-6（50 mg/kg，ip）抑制小鼠肿瘤的生长[1]。
激酶实验 相关的FdL底物以7μM使用，NAD +以1mM使用。将Tenovins溶解在DMSO中，反应中的最终DSMO浓度小于0.25％。对于SirT1和HDAC8，每个反应使用一个酶单位，对于SirT2和SirT3，每个反应使用五个单位。反应在37℃下进行1小时。
SMILES O=C(NC(NC1=CC=C(NC(CCCCN(C)C)=O)C=C1)=S)C2=CC=C(C(C)(C)C)C=C2
靶点 Sirtuin
动物实验 雌性SCID小鼠皮下注射悬浮在基质胶中的1×106个ARN8细胞。允许肿瘤达到约10mm 3的尺寸。通过腹膜内注射每天以50mg/kg施用Tenovin-6。用含有环糊精20％（w/v）和DMSO 10％（v/v）的载体溶液处理对照动物。
细胞实验 将UM细胞接种到96孔板的每个孔中（5,000个细胞/孔），并且第二天用对照或Tenovin-6以0至20μM的递增浓度处理68小时，然后以20μL添加MTS。 /或者在波长为490nm处读取，通过S形剂量 – 响应曲线的曲线拟合确定IC50。
数据来源文献 [1]. Lain S, et al. Discovery, in vivo activity, and mechanism of action of a small-molecule p53 activator. Cancer Cell. 2008 May;13(5):454-63.
[2]. Yuan H, et al. Tenovin-6 impairs autophagy by inhibiting autophagic flux. Cell Death Dis. 2017 Feb 9;8(2):e2608.
[3]. Yuan H, et al. Tenovin-6 inhibits proliferation and survival of diffuse large B-cell lymphoma cells by blocking autophagy. Oncotarget. 2017 Feb 28;8(9):14912-14924.
[4]. Dai W, et al. Class III-specific HDAC inhibitor Tenovin-6 induces apoptosis, suppresses migration and eliminates cancer stem cells in uveal melanoma. Sci Rep. 2016 Mar 4;6:22622
规格 5mg

Tenovin-6 是SIRT1、SIRT2 抑制剂，p53 的激活剂，同时能抑制 HDAC8 的活性。

PHA-793887

发表于由

PHA-793887

货号：
IP1560

品牌：
Jinpan

PHA-793887

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产品简介
别名 PHA793887
英文名称 PHA-793887
CAS 718630-59-2
分子式 C19H31N5O2
分子量 361.48
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 PHA-793887 是一种有效的, ATP 竞争性的 CDK 抑制剂, 可抑制 Cdk2, Cdk1, Cdk4 和 Cdk9 的活性, IC50 值分别为 8 nM, 60 nM, 62 nM 和 138 nM, 同时可抑制糖原合酶激酶 3β (GSK-3β) , IC50 值为 79 nM。[1-4]
IC50 Cdk5/p25:5 nM (IC50) cdk2/cyclin A:8 nM (IC50) CDK2/cyclinE:8 nM (IC50) CDK7/cyclin H:10 nM (IC50) Cdk1/cyclin B:60 nM (IC50) Cdk4/cyclin D1:62 nM (IC50) CDK9/cyclinT1:138 nM (IC50) GSK-3β:79 nM (IC50) [1-4]
In Vitro 在A2780肿瘤细胞系中, PHA-793887部分抑制1μM的Rb磷酸化, 几乎完全抑制3μM的Rb磷酸化。 PHA-793887 (1μM) 部分抑制A2780肿瘤细胞系中Cdk2底物Rb和NPM的磷酸化。 PHA-793887 (6μM) 显着抑制MCF7细胞系中的Rb和NPM磷酸化[1]。 PHA-793887在体外显示针对白血病细胞系的细胞毒活性, IC50范围为0.3至7μM。在菌落测定中, PHA-793887对白血病细胞系具有高度细胞毒性, IC50 <0.1μM。 PHA-793887诱导细胞周期停滞, 抑制Rb和核磷蛋白磷酸化, 并在0.2至1μM的低剂量下调节细胞周期蛋白E和cdc6表达, 并在5μM的最高剂量下诱导细胞凋亡。 PHA-793887是几种cdk的新型抑制剂, 包括cdk1, cdk2, cdk4, cdk5, cdk7和cdk9, IC50在5到140 nM范围内[3]。
In Vivo PHA-793887在CD-1裸鼠中以30mg / kg的剂量在15mg / kg至75％的剂量下诱导50％的肿瘤生长抑制。 PHA-793887 (30mg / kg, iv) 也诱导CD-1小鼠皮肤中58-基因组的显着下调[1]。 PHA-793887 (20mg / kg, iv) 在HL60模型中诱导肿瘤消退。在K562模型中, PHA-793887显着降低肿瘤生长。此外, PHA-793887 (20 mg / kg, iv) 在体内移植物中抑制人原发性白血病的生长[3]。
SMILES CC(C)CC(NC1=NNC2=C1CN(C(C3CCN(C)CC3)=O)C2(C)C)=O
靶点 CDK
动物实验 将107个HL60和K562细胞皮下接种在SCID小鼠中。每组7只小鼠随机分配动物。 PHA-793887以20mg / kg静脉内 (IV) 每天一次给药, 在HL60模型中持续10天 (从第9天至第18天) 并且具有两个5天周期 (从第9天至第13天并且来自第17天至第21天) 在携带K562的小鼠中。从第9天开始, 在K562异种移植模型中连续9天口服施用Glivec。每周两次评估肿瘤生长和净体重。根据下式计算肿瘤重量：肿瘤重量=长度 (mm) ×宽度2 (mm) / 2。抗癌治疗的效果被确定为肿瘤指数生长开始的延迟。该延迟 (T-C值) 定义为治疗肿瘤 (T) 和对照组 (C) 达到预定大小所需的中位时间 (以天计) 的差异。基于体重减轻来评估毒性。
细胞实验 使用Alamar蓝色活体染料进行细胞毒性测定。对于每个细胞系, 进行初步剂量 – 反应曲线以建立细胞浓度范围, 给出与荧光的线性关系。对于细胞系, 在存在或不存在增加剂量的药物 (0.01-10μM) 的情况下, 将5, 000至20, 000个细胞接种在96孔板中的200μL完全培养基中。对于ALL-2和AML-PS白血病, 将10×10 5个细胞/孔接种在StemSpanSFEM培养基中并用相同范围的药物浓度处理。在存在或不存在1μg/ mL植物血凝素或生长因子混合物 (50ng / mL干细胞因子, 每种粒细胞 – 巨噬细胞集落20ng / mL) 的情况下, 将外周血单核细胞和脐带血CD34 +细胞以1×10 5细胞/孔接种。 – 刺激因子, 粒细胞集落刺激因子, 白细胞介素-3, 白细胞介素-6和3U / mL促红细胞生成素) 。在所有情况下, 培养48小时后, 加入1/10体积的Alamar蓝溶液并孵育过夜。然后在荧光计中读取板, 激发波长为535nm, 发射波长为590nm。在没有细胞减去背景荧光后, 将细胞毒性计算为相对于未处理对照的荧光百分比。
数据来源文献 [1]. Locatelli G, et al. Transcriptional analysis of an E2F gene signature as a biomarker of activity of the cyclin-dependent kinase inhibitor PHA-793887 in tumor and skin biopsies from a phase I clinical study. Mol Cancer Ther. 2010 May; 9 (5) :1265-73.

[2]. Massard C, et al. A first in man, phase I dose-escalation study of PHA-793887, an inhibitor of multiple cyclin-dependent kinases (CDK2, 1 and 4) reveals unexpected hepatotoxicity in patients with solid tumors. Cell Cycle. 2011 Mar 15; 10 (6) :963-70. Epub 2011 Mar 15.

[3]. Alzani R, et al. Therapeutic efficacy of the pan-cdk inhibitor PHA-793887 in vitro and in vivo in engraftment and high-burden leukemia models. Exp Hematol. 2010 Apr; 38 (4) :259-269.e2.

[4]. Brasca MG, et al. Optimization of 6, 6-dimethyl pyrrolo[3, 4-c]pyrazoles: Identification of PHA-793887, a potent CDK inhibitor suitable for intravenous dosing. Bioorg Med Chem. 2010 Mar 1; 18 (5) :1844-53.
备注 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods.
规格 2mg 5mg 10mg

PHA-793887 是一种有效的，ATP 竞争性的 CDK 抑制剂。

Methylthiouracil 甲基硫脲嘧啶

发表于由

Methylthiouracil 甲基硫脲嘧啶

货号：
IM0210

品牌：
Jinpan

Methylthiouracil 甲基硫脲嘧啶

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产品简介
EC EINECS 200-252-3
MDL MFCD00006040
别名 6-甲基-2-硫尿嘧啶
CAS 56-04-2
分子式 C5H6N2OS
分子量 142.18
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 Methylthiouracil 是一种抗甲状腺剂。Methylthiouracil 抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生以及 NF-κB 和 ERK1/2 的活化[1]。
In Vitro 在加入LPS (100ng / mL) 4小时后, 用各种浓度的MTU (0-20μM) 处理HUVEC 6小时。 MTU抑制内皮细胞中LPS介导的高通透性, 最佳效果发生在5μM以上。通过用F-肌动蛋白标记的荧光素鬼笔环肽对HUVEC单层进行免疫荧光染色, 检测MTU对HUVEC肌动蛋白细胞骨架排列的影响。对照HUVEC在整个细胞中表现出F-肌动蛋白的随机分布, 其中肌动蛋白丝束在细胞边界处有一些定位。 LPS (100 ng / mL) 对屏障的破坏表现为HUVEC中细胞旁间隙的形成。此外, 用MTU (10或20μM) 进行后处理导致LPS诱导的细胞间隙的形成被抑制, 形成致密的F-肌动蛋白环。为了测试MTU的细胞毒性, 在用MTU处理24小时的HUVEC中进行细胞活力测定。在浓度高达20μM时, MTU不会影响细胞活力[1]。
In Vivo MTU处理导致LPS诱导的染料腹膜渗漏的显着抑制。小鼠的平均循环血量为72mL / kg。由于本研究中平均小鼠体重为27 g, 平均血容量为2 mL, 因此注射MTU (142或284μg/ kg) 导致外周血中最大浓度为10或20μM[1]。
SMILES O=C(C=C(C)N1)NC1=S
靶点 TNF-α;ERK1，2;NF-κB;IL-6
动物实验 小鼠[1]在该研究中使用雄性C57BL / 6小鼠 (6-7周龄; 平均体重, 27g) 。给小鼠施用LPS (0.3mg /小鼠或15mg / kg, 静脉内) 。 4小时后, 用MTU (142或284μg/ kg, 6小时) 静脉内处理小鼠, 并在生理盐水中注射1％伊文思蓝染料溶液。 6小时后, 处死小鼠并通过用5mL生理盐水洗涤腔并通过以200xg离心10分钟来收集腹膜渗出物。在650nm处读取上清液的吸光度。血管渗透率表示为渗透到腹膜腔中的μg染料/小鼠, 并使用标准曲线确定。
细胞实验 MTT用作细胞活力的指标。原代人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 以5×103细胞/孔的密度在96孔板中生长。 24小时后, 用新鲜培养基洗涤细胞, 并用MTU (0-20μM) 处理。孵育48小时后, 洗涤细胞, 加入100μLMTT (1mg / mL) , 然后温育4小时。最后, 加入DMSO (150μL) 以溶解形成的甲salt盐, 并通过使用酶标仪在540nm处测量OD来确定甲salt盐的量[1]。
数据来源文献 [1]. Ku SK, et al. Anti-inflammatory effects of methylthiouracil in vitro and in vivo. Toxicol Appl Pharmacol. 2015 Nov 1; 288 (3) :374-86
备注 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods.
规格 10mg 10mM*1mL (in DMSO) 50mg
是一种抗甲状腺剂。抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生以及 NF-κB 和 ERK1/2 的活化。

UPF-1069

发表于由

UPF-1069

货号：
IU0210

品牌：
Jinpan

UPF-1069

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产品简介
MDL MFCD00012952
别名 5-(2-氧代-2-苯基乙氧基)-1(2H)-异喹啉酮
CAS 1048371-03-4
分子式 C17H13NO3
分子量 279.29
储存条件 -20℃
纯度 Purity≥98%
单位 瓶
生物活性 UPF 1069 是一种 PARP 抑制剂，对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 8 和 0.3 μM。[1]
In Vitro UPF 1069（1μM）使残留的PARP活性降低约80％的PARP-1缺陷型成纤维细胞，但仅略微抑制野生型成纤维细胞中的酶活性。 UPF 1069（0.1-1μM）显著增强CA1海马损伤。 UPF 1069（10μM）也加剧器官型海马切片中的氧 – 葡萄糖剥夺（OGD）损伤。然而，UPF 1069减轻了混合皮质细胞培养物中OGD引起的损伤，显示出在选择性作用于PARP-2的浓度（1μM）和抑制PARP-1和PARP的浓度（10μM）时的强效神经保护活性。[2]。
SMILES O=C1NC=CC2=C1C=CC=C2OCC(C3=CC=CC=C3)=O
靶点 PARP
数据来源文献 [1]. Pellicciari R, et al. On the way to selective PARP-2 inhibitors. Design, synthesis, and preliminary evaluation of a series of isoquinolinone derivatives. ChemMedChem. 2008 Jun;3(6):914-23.
[2]. Moroni F, et al. Selective PARP-2 inhibitors increase apoptosis in hippocampal slices but protect cortical cells in models of post-ischaemic brain damage
规格 5mg 10mg

UPF 1069是一种选择性PARP2抑制剂。

L-Lysine monohydrocholoride；L-赖氨酸盐酸盐

发表于由

L-Lysine monohydrocholoride；L-赖氨酸盐酸盐

货号：
IL0470

品牌：
Jinpan

L-Lysine monohydrocholoride；L-赖氨酸盐酸盐

暂无详情
产品简介
MDL MFCD00064564
EC EINECS 211-519-9
别名 2,6-二氨基己酸盐酸盐;盐酸L-赖氨酸
英文名称 L-Lysine monohydrocholoride
CAS 657-27-2
分子式 C6H15ClN2O2
分子量 182.65
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 L-lysine hydrochloride人类必需的氨基酸，具有多种益处，包括治疗疱疹，增加钙吸收，减少糖尿病相关疾病和改善肠道健康。[1-3]
In Vivo L-赖氨酸处理通过抑制炎性细胞因子IL-6的释放并增强抗氧化活性来减弱由L-精氨酸诱导的胰腺组织损伤。用L-赖氨酸处理前或后处理导致丙二醛和一氧化氮水平显著降低，而在抗氧化酶（超氧化物歧化酶，过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶）和谷胱甘肽的活性中观察到显著增强[1]。补充L-赖氨酸几乎完全改善血管钙化。膳食L-赖氨酸强烈抑制腺嘌呤大鼠血浆完整的甲状旁腺激素，并支持适当的骨血管轴。 Lys组中股骨磷灰石的保守取向也证明了L-赖氨酸的骨保护作用。膳食L-赖氨酸升高血浆丙氨酸，脯氨酸，精氨酸和高精氨酸但不升高赖氨酸[2]。在人体中观察到在大鼠中观察到的胃排空的剂量依赖性延迟，其中胃排空4分钟/ g L-赖氨酸的半衰期增加。此外，观察到肠液积累的剂量依赖性增加（0.4mL/min/g L-赖氨酸）[3]。
SMILES N[C@@H](CCCCN)C(O)=O.[H]Cl
动物实验 大鼠：通过渗透微型泵以40μg/ kg /天的剂量连续注射大鼠PTH 1-34诱导6周龄雄性Wistar大鼠的肾钙质沉着50小时。在植入渗透泵后2小时，14小时，26小时和38小时，通过胃管给予剂量为20mmol/kg的L-赖氨酸HCl或甘氨酸。在指定的时期，血清和尿液生化参数，尿素氮，白蛋白，钙，无机磷酸盐和镁由临床诊断试剂确定[2]。小鼠：评估四组小鼠（每组10只）。第一组是控制。给组II-IV中的动物腹膜内注射L-精氨酸盐酸盐（400mg/kg体重[bw]）3天。 III组动物用L-赖氨酸（10mg/kg体重）口服预处理，而IV组动物用L-赖氨酸（10mg/kg体重）口服后处理。对血清样品进行淀粉酶，脂肪酶，转氨酶和白细胞介素-6（IL-6）测定。切除胰腺以测量丙二醛，一氧化氮，过氧化氢酶，超氧化物歧化酶，还原型谷胱甘肽和谷胱甘肽过氧化物酶的水平[1]。
数据来源文献 [1]. Al-Malki AL, et al. Suppression of acute pancreatitis by L-lysinein mice. BMC Complement Altern Med. 2015 Jun 23;15:193.

[2]. Shimomura A, et al. Dietary L-lysineprevents arterial calcification in adenine-induced uremic rats. J Am Soc Nephrol. 2014 Sep;25(9):1954-65.

[3]. Baruffol C, et al. L-lysine dose dependently delays gastric emptying and increases intestinal fluid volume in humans and rats. Neurogastroenterol Motil. 2014 Jul;26(7):999-1009
规格 500mg 1g

L-lysine hydrochloride人类必需的氨基酸。

Canertinib；卡奈替尼

发表于由

Canertinib；卡奈替尼

货号：
IC1740

品牌：
Jinpan

Canertinib；卡奈替尼

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产品简介
MDL MFCD09837878
EC EINECS 1308068-626-2
别名 卡纽替尼
英文名称 Canertinib
CAS 267243-28-7
分子式 C24H25ClFN5O3
分子量 485.94
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 Canertinib 是有效地，不可逆的 EGFR 抑制剂；抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分别为7.4和9 nM[1-2]。
IC50 EGFR:7.4 nM ErbB2:9 nM [1-2]
In Vitro Canertinib以剂量依赖性方式显著抑制培养的黑素瘤细胞RaH3和RaH5的生长。 IC50约为0.8μM，并且5μM两种细胞系在治疗72小时内完全生长停滞。用1μMCanertinib孵育指数生长的RaH3和RaH5在处理24小时内将细胞积聚在细胞周期的G1期而不诱导细胞凋亡。 1μMCanertinib抑制ErbB1-3受体磷酸化，伴随着两种细胞系中Akt-，Erk1/2-和Stat3活性的降低[2]。
In Vivo Canertinib显示出优异的体内抗肿瘤活性，使口服给药后A431异种移植物的生长延迟超过50天[1]。通过ip注射40mg/kg /天的canertinib显著抑制裸鼠中人恶性黑素瘤异种移植物RaH3和RaH5的生长（图4）。对黑素瘤异种移植物的抗增殖作用在治疗后4天内已经可见，并且在整个治疗期间进一步增加，如通过肿瘤体积的差异所观察到的，在治疗的18天内达到统计学显著性[2]。
SMILES O=C(NC1=C(C=C2C(C(NC3=CC=C(C(Cl)=C3)F)=NC=N2)=C1)OCCCN4CCOCC4)C=C
靶点 EGFR;ErbB2
动物实验 小鼠：当肿瘤显示可靠的生长时，Canertinib治疗开始。将小鼠随机分为对照组和治疗组。在canertinib处理的RaH3组（n = 4）和RaH5组（n = 7）中，每只小鼠每周5天在0.1ml 0.15M NaCl中腹膜内注射1.2mg卡培替尼（40mg/kg /天）。对照RaH3（n = 3）和RaH5（n = 7）小鼠仅根据相同的方案接受ip注射载体。在治疗期结束时，通过颈椎脱位处死小鼠，然后取出肿瘤并称重[2]。
细胞实验 用递增浓度（0-10μM）的Canertinib处理RaH3和RaH5细胞72小时。将细胞悬浮在缓冲液中并计数[2]。
数据来源文献 [1]. Smaill JB, et al. Tyrosine kinase inhibitors. 17. Irreversible inhibitors of the epidermal growth factor receptor: 4-(phenylamino)quinazoline- and 4-(phenylamino)pyrido[3,2-d]pyrimidine-6-acrylamides bearing additional solubilizing functions. J Med Chem. 2000 Apr 6;43(7):1380-97.
[2]. Djerf Severinsson EA, et al. The pan-ErbB receptor tyrosine kinase inhibitor canertinib promotes apoptosis of malignant melanoma in vitro and displays anti-tumor activity in vivo. Biochem Biophys Res Commun. 2011 Oct 28;414(3):563-8
规格 10mg 50mg

是有效地，不可逆的 EGFR 抑制剂。

Gossypol 棉籽酚/棉酚

发表于由

Gossypol 棉籽酚/棉酚

货号：
IG0420

品牌：
Jinpan

Gossypol 棉籽酚/棉酚

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产品简介
MDL MFCD00017352
EC EINECS 636-899-7
别名 棉子酚
CAS 303-45-7
分子式 C30H30O8
分子量 518.55
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Gossypol 是一种从棉籽和根中分离出来的天然产物，分别与 Bcl-xL 蛋白和 Bcl-2 蛋白结合，Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。[1]
In Vitro 棉酚，一种从棉籽和根中分离出来的天然产品，已被研究作为抗癌剂。外消旋形式的棉酚[（±） – 棉酚]在几个临床试验中进行了测试，并且耐受性良好。外消旋形式Gossypol（（±）-Gossypol）与Bcl-xL蛋白结合，Ki为0.5至0.6μM。 （±） – 棉酚也有效结合Bcl-2蛋白，Ki值为0.2-0.3mM。天然外消旋棉酚具有两种对映体，即（ – ） – 棉酚和（+） – 棉酚对映体。在6天MTT测定中，针对UM-SCC-6和UM-SCC-14A测试外消旋形式和棉酚的每种对映体。 （ – ） – 在所测试的两种细胞系中，棉酚相对于（±） – 棉酚表现出比（+） – 棉酚更大的生长抑制（P <0.001）。用（±）-Gossypol观察到中间生长抑制作用，但这种作用仅在较高剂量的棉酚（10μM，P <0.0001）[1]时观察到。
SMILES O=CC1=C(O)C(O)=C(C(C)C)C2=CC(C)=C(C3=C(C)C=C4C(C(C)C)=C(O)C(O)=C(C=O)C4=C3O)C(O)=C12
靶点 Bcl-2 Family;Bcl-xL
细胞实验 两种代表性的UM-SCC细胞系UM-SCC-6和UM-SCC-14A持续暴露于0（载体对照），5或10μM（±） – 棉酚，（ – ） – 棉酚或（+） – 棉酚在6天的MTT细胞存活试验中[1]。
数据来源文献 [1]. Oliver CL, et al. In vitro effects of the BH3 mimetic, (-)-Gossypol, on head and neck squamous cell carcinoma cells. Clin Cancer Res. 2004 Nov 15;10(22):7757-63.
规格 10mg 50mg

是一种 5α-reductase 1 和 3α-hydroxysteroid dehydrogenase 的有效抑制剂。还可抑制BH3肽与Bcl蛋白的结合。在各种癌细胞中可诱导凋亡和细胞的生长抑制。

苯甲酸阿格列汀

发表于由

苯甲酸阿格列汀

货号：
IA3170

品牌：
Jinpan

苯甲酸阿格列汀

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产品简介
EC EINECS 691-730-4
MDL MFCD00064836
描述 是高活性DPP-4抑制剂。
别名 SYR-322
英文名称 Alogliptin Benzoate
CAS 850649-62-6
分子式 C18H21N5O2·C7H6O2
分子量 461.51
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 Alogliptin benzoate是一种有效的，选择性的DPP-4抑制剂。[1]
In Vivo We thus evaluated the chronic effects of the DPP-4 inhibitor alogliptin benzoate (formerly SYR-322) on metabolic control and beta-cell function in obese diabetic ob/ob mice. Alogliptin (0.002%, 0.01%, or 0.03%) was administered in the diet to ob/ob mice for 2 days to determine effects on plasma DPP-4 activity and active GLP-1 levels and for 4 weeks to determine chronic effects on metabolic control and beta-cell function. After 2 days, alogliptin dose-dependently inhibited DPP-4 activity by 28-82% and increased active GLP-1 by 3.2-6.4-fold. After 4 weeks, alogliptin dose-dependently decreased glycosylated hemoglobin by 0.4-0.9%, plasma glucose by 7-28% and plasma triglycerides by 24-51%, increased plasma insulin by 1.5-2.0-fold, and decreased plasma glucagon by 23-26%, with neutral effects on body weight and food consumption. Importantly, alogliptin also increased pancreatic insulin content up to 2.5-fold, and induced intense insulin staining of islets, suggestive of improved beta-cell function. In conclusion, chronic treatment with alogliptin improved glycemic control, decreased triglycerides, and improved beta-cell function in ob/ob mice, and may exhibit similar effects in patients with type 2 diabetes.[1]
SMILES O=C(C=C(N1C[C@H](N)CCC1)N(C2=O)CC3=C(C#N)C=CC=C3)N2C.O=C(O)C4=CC=CC=C4
靶点 Dipeptidyl Peptidase（DPP-4）
数据来源文献 [1]. Moritoh Y, Takeuchi K, Asakawa T, Kataoka O, Odaka H. Chronic administration of alogliptin, a novel, potent, and highly selective dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, improves glycemic control and beta-cell function in obese diabetic ob/ob mice. Eur J Pharmacol. 2008 Jul 7;588(2-3):325-32.
规格 5mg 10mg 25mg

是一种有效的，选择性的DPP-4抑制剂。

Stavudine；司他夫定

发表于由

Stavudine；司他夫定

货号：
IS1300

品牌：
Jinpan

Stavudine；司他夫定

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产品简介
MDL MFCD00132921
EC EINECS 641-374-0
InChIKey XNKLLVCARDGLGL-JGVFFNPUSA-N
InChI InChI=1S/C10H12N2O4/c1-6-4-12(10(15)11-9(6)14)8-3-2-7(5-13)16-8/h2-4,7-8,13H,5H2,1H3,(H,11,14,15)/t7-,8+/m0/s1
PubChem CID 18283
别名 司他夫啶;Sanilvudine;Virostav;D4T;D4T
英文名称 Stavudine
CAS 3056-17-5
分子式 C10H12N2O4
分子量 224.21
纯度 Purity≥97%
单位 瓶
SMILES OC[C@H]1O[C@@H](N2C=C(C)C(NC2=O)=O)C=C1
靶点 HIV
规格 50mg 100mg 500mg
Stavudine是核苷类似物，能抑制HIV逆转录酶。

trans-Cinnamic acid；反式肉桂酸

发表于由

trans-Cinnamic acid；反式肉桂酸

货号：
IC0980

品牌：
Jinpan

trans-Cinnamic acid；反式肉桂酸

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产品简介
EC EINECS 205-398-1
MDL MFCD00004369
别名 3-苯基-2-丙烯酸;桂皮酸
英文名称 trans-Cinnamic acid
CAS 140-10-3
分子式 C9H8O2
分子量 148.17
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 trans-Cinnamic acid 是一种杀菌剂，对鱼的病原菌温和气单胞菌 (A. sobria, SY-AS1) 的最低抑制浓度 (MIC) 为 250 μg/mL[1].
In Vitro 反式肉桂酸具有抗菌活性，对鱼类病原体A. sobria，SY-AS1的抑制浓度（MIC）最低为250μg/ mL。反式肉桂酸对虹鳟肠道分离物A. sobria SY-AS3和S. baltica，SY-S145，鳃分离物F. spartansii SY-FS1和鱼类病原体A. salmonicida ATCC 33658，Listonella anguillarum，SY-具有中度抑制作用。 L24，V。crassostreae SY-VC10和Y. ruckeri E42。当培养基的pH不被中和时，反式肉桂酸对细菌更有效[1]。
SMILES O=C(O)/C=C/C1=CC=CC=C1
靶点 Bacterial
数据来源文献 [1]. Yilmaz S, et al. Antimicrobial activity of trans-cinnamic acid and commonly used antibiotics against important fish pathogens and nonpathogenic isolates. J Appl Microbiol. 2018 Sep 4
规格 20mg 50mg 100mg

trans-Cinnamic acid 是具有抗菌活性.