Enoxolone;18β-甘草次酸

Enoxolone;18β-甘草次酸

货号:
IE0420

品牌:
Jinpan

Enoxolone;18β-甘草次酸

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产品简介
MDL MFCD00003706
EC EINECS 207-444-6
InChIKey MPDGHEJMBKOTSU-YKLVYJNSSA-N
InChI InChI=1S/C30H46O4/c1-25(2)21-8-11-30(7)23(28(21,5)10-9-22(25)32)20(31)16-18-19-17-27(4,24(33)34)13-12-26(19,3)14-15-29(18,30)6/h16,19,21-23,32H,8-15,17H2,1-7H3,(H,33,34)/t19-,21-,22-,23+,26+,27-,28-,29+,30+/m0/s1
PubChem CID 10114
别名 18β-GlycyrrhetinicAcid;Glycyrrhetinate
英文名称 Enoxolone
CAS 471-53-4
分子式 C30H46O4
分子量 470.68
纯度 HPLC≥98%
单位
生物活性 Enoxolone是甘草的主要生物活性成分,具有抗溃疡,抗炎和抗增殖的特性。[1-3]
In Vitro 18β-甘草次酸是甘草的主要生物活性成分, 具有抗溃疡, 抗炎和抗增殖的特性。 MTS测定表明, 18β-甘草次酸的24小时处理以剂量依赖性方式抑制两种细胞系中的细胞增殖。在160μM的18β-甘草次酸显着降低活细胞百分比至A549的约40.5±10.5%和NCI-H460的38.3±4.6% (分别为p <0.01) 。当用320μM18β-甘草次酸处理细胞时, 显示出对细胞增殖的更大抑制作用, 因为与未处理的对照相比, 活细胞的百分比低于30% (p <0.001) 。用180μM和320μM的18β-甘草次酸处理降低了全长PARP的水平并增加了切割的PARP水平[1]。
In Vivo 与TP大鼠相比, 接受低剂量18β-甘草次酸 (50mg / kg) 的18β-甘草次酸+雷公藤内酯醇 (TP) 组大鼠的三种血清参数均显着降低。 18β-甘草次酸+ TP组大鼠接受高剂量18β-甘草次酸 (100mg / kg) 后, 三种肝酶水平略有降低, 与TP组比较, 降低程度无统计学意义。相比之下, 预先给予低剂量18β-甘草次酸可以保护动物免受TP诱导的肝脏病变。相反, 低剂量的18β-甘草次酸 (50mg / kg) 显着抑制了上述四种细胞因子的释放[3]。
SMILES CC1(C)[C@@H](O)CC[C@]([C@@]1([H])CC[C@@]([C@@]2(CC[C@]3(CC[C@](C(O)=O)(C[C@]3(C2=C4)[H])C)C)C)5C)(C)[C@@]5([H])C4=O
靶点 Dehydrogenase inhibitor
动物实验 使用健康Wistar大鼠 (雄性, 200±20g) 并将其分成5组, 每组随机10个个体。正常对照 (NC) 组中的动物在最后3天接受蒸馏水6天和0.5%CMC-Na。雷公藤内酯模型组 (TP) , 18β-甘草次酸低剂量组 (GAL + TP) 和18β-甘草次酸高剂量组 (GAH + TP) 的大鼠接受蒸馏水, 18β-甘草次酸 (50mg / kg) , po, 溶于蒸馏水) , 或18β-甘草次酸 (100 mg / kg, po, 溶于蒸馏水) , 分别连续6天, TP引起肝损伤 (2.4 mg / kg, po, 暂停最后3天, 在0.5%CMC-Na中) 。在过去3天后, 上述三组动物在蒸馏水或18β-甘草次酸处理后6小时接受TP [3]。
细胞实验 在该研究中使用原代小胶质细胞培养物。对于治疗分析, 将小胶质细胞与完全DMEM一起孵育, 并在存在或不存在18β-甘草次酸 (25μM和50μM) 的条件下, 在37℃, 5%湿润培养箱中, 使用或不使用100 ng / mL IFN-γ进行刺激。 CO2。对于细胞迁移试验, 用或不用IFN-γ (100ng / mL) 刺激接种于完全DMEM培养基中的分离的原代小胶质细胞, 并用不同剂量的18β-甘草次酸处理, 24小时后, 小胶质细胞培养上清液为收集并添加到Transwell插入物的下室[2]。
数据来源文献 [1]. Huang RY, et al. 18β-Glycyrrhetinic acid suppresses cell proliferation through inhibiting thromboxane synthase in non-small cell lung cancer. PLoS One. 2014 Apr 2; 9 (4) :e93690.

[2]. Zhou J, et al. 18β-glycyrrhetinic acid suppresses experimental autoimmune encephalomyelitis through inhibition of microglia activation and promotion of remyelination. Sci Rep. 2015 Sep 2; 5:13713.

[3]. Yang G, et al. Protective Effect of 18β-Glycyrrhetinic Acid against Triptolide-Induced Hepatotoxicity in Rats. Evid Based Complement Alternat Med. 2017; 2017:3470320.

备注 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods.
规格 50mg 10mM*1mL in DMSO 100mg 500mg

是甘草的主要生物活性成分,具有抗溃疡,抗炎和抗增殖的活性。