Hyodeoxycholic acid；猪去氧胆酸
货号：
IH0360
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00003681 |
| EC | EINECS 201-483-2 |
| 别名 | MFCD00003681 |
| 英文名称 | Hyodeoxycholic acid |
| CAS | 83-49-8 |
| 分子式 | C24H40O4 |
| 分子量 | 392.57 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Hyodeoxycholic acid 是有肠道菌群在小肠中形成的次级胆汁酸，为 TGR5 (GPCR19) 的激动剂，在 CHO 细胞中，EC50 值为 31.6 μM。[1-2] |
| In Vitro | 猪去氧胆酸是由肠道菌群在小肠中形成的二级亲水性胆汁酸, 并且作为TGR5的激动剂, 在CHO细胞中的EC50为31.6μM[1]。猪去氧胆酸 (50, 100μM) 增加RAW 264.7细胞中参与胆固醇流出的基因 (Abca1, Abcg1和Apoe) 的表达[2]。 |
| In Vivo | 猪去氧胆酸 (HDCA; 1.25％ (wt / wt) ) 显着降低脂肪量并增加瘦体重, 但不会提高LDLRKO小鼠中任何器官毒性标记物的血清水平。猪去氧胆酸抑制LDLRKO在多个部位的动脉粥样硬化病变形成, 改善血浆脂蛋白谱, 降低血浆葡萄糖水平和肠道胆固醇吸收效率, 并通过粪便输出增加每日胆固醇排泄。通过胆固醇外排试验测量, 猪去氧胆酸也可改善HDL功能[2]。 |
| SMILES | C[C@H](CCC(O)=O)[C@H]1CC[C@@]2([H])[C@]3([H])C[C@H](O)[C@]4([H])C[C@H](O)CC[C@]4(C)[C@@]3([H])CC[C@]12C |
| 靶点 | TGR5 (GPCR19) |
| 动物实验 | 小鼠[2]对于动脉粥样硬化研究, 给8周龄雌性LDLRKO小鼠喂食西方饮食 (21％脂肪, 0.15％胆固醇; TD.88137) 8周。在该时间点对一组小鼠 (基线组) 实施安乐死, 以测量主动脉根部区域和无名动脉中的损伤。在基线组中未检查整个主动脉中的动脉粥样硬化病变。然后将剩余的小鼠分成2组, 并在安乐死之前再喂食以下饮食15周：第1组, 食物饲料 (5％脂肪, AIN-76A啮齿动物饮食) ; 和组2, 食物饮食+ 1.25％ (wt / wt) 猪去氧胆酸。对于其他研究, 在表型测量之前, 将8周龄雌性LDLRKO小鼠喂食食物饲料或食物饲料+ 1.25％猪去氧胆酸3周。每周记录食物消耗和体重。使用Bruker Minispec和Eco Medical Systems的软件[2]通过磁共振成像 (MRI) 测量动物的总体脂肪量和瘦体重。 |
| 数据来源文献 | [1]. Sato H, et al. Novel potent and selective bile acid derivatives as TGR5 agonists: biological screening, structure-activity relationships, and molecular modeling studies. J Med Chem. 2008 Mar 27; 51 (6) :1831-41.
[2]. Shih DM, et al. Hyodeoxycholic acid improves HDL function and inhibits atherosclerotic lesion formation in LDLR-knockout mice. FASEB J. 2013 Sep; 27 (9) :3805-17. |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 | 50mg 100mg 500mg |
Hyodeoxycholic acid 为 TGR5 (GPCR19) 的激动剂。