α-mangostin；α-倒捻子素
货号：
IM0500
品牌：
Jinpan
暂无详情
产品简介
| MDL | MFCD00135200 |
| EC | EINECS 448-420-7 |
| 别名 | Mangostin |
| 英文名称 | α-mangostin |
| CAS | 6147-11-1 |
| 分子式 | C24H26O6 |
| 分子量 | 410.46 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | α-mangostin对IDH1-R132H表现出选择性抑制作用，但对IDH1没有作用。 α-mangostin竞争性抑制α-mangostin（α-KG）与IDH1-R132H的结合。[1-2] |
| In Vitro | 结构关系研究表明，α-mangostin具有最强的核心抑制剂结构。 α-mangostin选择性地促进IDH1（+/R132H）MCF10A细胞中5-甲基胞嘧啶（5mC）和组蛋白H3三甲基化赖氨酸残基的去甲基化[1]。在用α-mangostin处理的细胞中，细胞增殖以剂量依赖性方式显著降低。 α-mangostin还增加Bax（促凋亡），切割的caspase-3，切割的caspase-9和切割的聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）的水平[2]。 |
| SMILES | O=C1C2=C(OC3=C1C(C/C=C(C)C)=C(OC)C(O)=C3)C=C(O)C(C/C=C(C)C)=C2O |
| 靶点 | Reactive oxygen species (ROS) |
| 细胞实验 | IDH1 +/+和IDH1 MCF10A细胞在DMEM/F-12培养基中生长，补充有5％马血清，20ng/mL EGF，0.5μg/ mL氢化可的松，10μg/ mL胰岛素。将IDH1 +/+和IDH1 MCF10A细胞接种在6孔板中。暴露于5μMα-mangostin后。在指定的时间后收集细胞，并使用血细胞计数器计数来计算活细胞数[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Kim HJ, et al. Discovery of α-mangostin as a novel competitive inhibitor against mutant isocitrate dehydrogenase-1. Bioorg Med Chem Lett. 2015 Dec 1;25(23):5625-31. [2]. Lee HN, et al. Antitumor and apoptosis-inducing effects of α-mangostin extracted from the pericarp of the mangosteen fruit (Garcinia mangostana L.) in YD-15 tongue mucoepidermoid carcinoma cells. Int J Mol Med. 2016 Apr;37(4):939-48. |
| 规格 | 10mg 10mM*1mL in DMSO 20mg |
是IDH1突变体 (IDH1-R132H) 的抑制剂。