Oxymatrine；氧化苦参碱
货号：
IO0240
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00210339 |
| EC | EINECS 605-514-4 |
| 别名 | 苦参素 |
| 英文名称 | Oxymatrine |
| CAS | 16837-52-8 |
| 分子式 | C15H24N2O2 |
| 分子量 | 264.36 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Oxymatrine是来自槐属物种根部的生物碱，具有抗炎，抗纤维化和抗肿瘤的作用。能抑制iNOS表达和TGF-β/Smad通路。[1-3] |
| In Vitro | 氧化苦参碱是一种从槐属植物根部提取的生物碱成分, 已被证明具有抗炎, 抗纤维化和抗肿瘤作用以及防止心肌损伤的能力等。参与氧化苦参碱临床应用的潜在信号通路可能包括TGF-β/ Smad, tolllike受体4 /活化B细胞核因子κ-轻链增强子, toll样受体9 / TRAF6, Janus激酶/信号转导和转录激活因子, 磷脂酰肌醇-3激酶/ Akt, δ-阿片类药物受体 – Bcl-2, CD40, 表皮生长因子受体, 核因子红细胞-2相关因子2 /血红素氧合酶-1信号通路, 以及二甲基精氨酸二甲氨基水解酶/不对称二甲基精氨酸代谢途径[1]。氧化苦参碱以时间和剂量依赖性方式显着抑制DU145和PC-3细胞系的增殖。相比之下, 在用氧化苦参碱治疗后, PNT1B健康的人前列腺细胞增殖不受抑制[2]。 |
| In Vivo | 小鼠肿瘤的体积和重量以剂量依赖性方式显着降低。氧化苦参碱可通过促进体内细胞凋亡来减少前列腺癌细胞的生长[2]。氧化苦参碱可有效减少实验大鼠肝组织中胶原蛋白的产生和沉积。氧化苦参碱可促进SD大鼠血浆中Smad 7的表达, 抑制Smal 3和CBP在CCl4诱导的肝纤维化中的表达, 从而调节TGFβ-Smad通路的纤维化信号转导[3]。 |
| SMILES | O=C1CCC[C@]2([H])[C@@]3([H])CCC[N@@+]4([O-])[C@@]3([H])[C@](CCC4)([H])CN21 |
| 靶点 | TGF-beta/Smad |
| 动物实验 | 大鼠：在研究中使用100只健康雄性SD大鼠 (体重140-160g) 。所有100只大鼠随机分为三组：对照组 (n = 20) , 治疗组 (n = 40) 和模型组 (n = 40) 。对于模型组, 每周两次以3 mL / kg的剂量皮下注射液体石蜡溶解的300 g / L CCl4 [6]。除注射CCl4外, 治疗的大鼠每周两次接受10mg / kg的氧化苦参碱腹腔注射[3]。小鼠：在该研究中使用BALB / c纯合 (nu / nu) 裸鼠。将24只荷瘤小鼠随机分成三组：对照组用PBS处理, 两组用不同浓度的氧化苦参碱 (50mg / kg和100mg / kg体重) 处理。每天腹腔注射给予小鼠氧化苦参碱[2]。 |
| 细胞实验 | 将DU145, PC-3和PNT1B细胞系 (3×10 4个细胞/孔) 接种到96孔板中, 并在37℃, 5％CO 2中孵育过夜。随后, 将细胞与不同浓度的氧化苦参碱 (0, 2, 4, 6和8mg / mL) 一起温育。加入MTT (10mL; 5mg / mL) 并将混合物在黑暗中于37℃温育2小时。使用酶标仪在波长490nm处测量吸光度[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Lu ML, et al. Potential Signaling Pathways Involved in the Clinical Application of Oxymatrine. Phytother Res. 2016 Jul; 30 (7) :1104-12.
[2]. Wu C, et al. Oxymatrine inhibits the proliferation of prostate cancer cells in vitro and in vivo. Mol Med Rep. 2015 Jun; 11 (6) :4129-34. [3]. Wu XL, et al. Effect of Oxymatrine on the TGFbeta-Smad signaling pathway in rats with CCl4-induced hepatic fibrosis. World J Gastroenterol. 2008 Apr 7; 14 (13) :2100-5 |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 | 100mg 10mM*1mL in DMSO 10mM*1mL in Water 500mg |
Oxymatrine能抑制iNOS表达和TGF-β/Smad通路。