Pravastatin Sodium；普伐他丁钠
货号：
IP1110
品牌：
Jinpan
暂无详情
产品简介
| EC | EINECS 1806241-263-5 |
| MDL | MFCD00887601 |
| 别名 | Oliprevin |
| 英文名称 | Pravastatin Sodium |
| CAS | 81131-70-6 |
| 分子式 | C23H35NaO7 |
| 分子量 | 446.52 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 支 |
| 生物活性 | Pravastatin sodium (CS-514)是一种HMG-CoA还原酶抑制剂，能抑制甾醇合成，其IC50为5.6 μM。[1-4] |
| In Vitro | 10 μM 的Pravastatin-Na抑制甾醇合成，其效率比在外周单个核细胞（PBMC）中强50%。[1] Pravastatin可以缓和单独的主动脉环，10 μM时最高血脉舒张为62.8%，持续8分钟。在培养的牛的大动脉血管内皮细胞中10分钟内Pravastatin (< 10 μM)能刺激NOS活性并释放NO，同时L-精氨酸响应Pravastatin (< 10 μM)的作用，能增强NO产生。[2] 在人的单核巨噬细胞(HMDM)、鼠的腹膜巨噬细胞(MPM)和J-774 A.1巨噬细胞样细胞系中，Pravastatin抑制巨噬细胞胆固醇的合成，且这种抑制是剂量依赖的。加入LDL后，低浓度pravastatin (< 0.19 μg/mL)能增加细胞胆固醇酯化效率，而高浓度(< 100 μg/mL)则会抑制酯化作用。[3] 在人的结肠和回肠移植体中Pravastatin (< 0.5 mM)减少Rho/ROCK通路活性导致CCN2 mRNA水平降低。在原发性人的平滑肌细胞中Pravastatin (<1 mM)还能诱导CCN2抑制。无论在人的结肠和回肠移植体还是原发性平滑肌细胞中Pravastatin (< 0.5 mM)都能减少I型胶原和纤连蛋白的mRNA水平。[4] |
| In Vivo | Pravastatin (40 mg, 单次量)能降低健康人单核巨噬细胞胆固醇合成的62%，对于血胆甾醇过高的病人来说能降低47%。同时用Pravastatin治疗血胆甾醇过高的病人，每天40 mg，8周后，能抑制55%的胆固醇合成，同时增加57% LDL降解。[3] |
| SMILES | O[C@@H](C[C@@H](O)CC([O-])=O)CC[C@@H]([C@H](C=C1)C)[C@@](C1=C[C@@H](O)C2)([H])[C@H]2OC([C@@H](C)CC)=O.[Na+] |
| 靶点 | HMG-CoA Reductase (HMGCR) |
| 细胞实验 | Animal Models: 辐射5周后的雌性Wistar 大鼠; Dosages: 每天30 mg/kg; Administration: 口服[4] Pravastatin (30 mg/kg/天)能减轻营养不良性病变并34%。接受辐射的雌性Wistar大鼠， CCN2水平降低，Pravastatin (30 mg/kg/天)能恢复其肌肉结构。[4] |
| 数据来源文献 | [1] Kurakata S, et al. Immunopharmacology, 1996, 34(1), 51-61. [2] Kaesemeyer WH, et al. J Am Coll Cardiol, 1999, 33(1), 234-241. [3] Keidar S, et al. Br J Clin Pharmacol, 1994, 38(6), 513-519. [4] Haydont V, et al. Clin Cancer Res, 2007, 13(18 Pt 1), 5331-5340. |
| 规格 | 10mg 20mg 10mM*1mL in DMSO |
Pravastatin是HMG-CoA还原酶抑制剂。