Paricalcitol;帕立骨化醇
货号:
IP1190
品牌:
Jinpan
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产品简介
EC | EINECS 658-064-6 |
别名 | Paracalcin |
英文名称 | Paricalcitol |
CAS | 131918-61-1 |
分子式 | C27H44O3 |
分子量 | 416.64 |
纯度 | ≥98% |
单位 | 支 |
生物活性 | Paricalcitol 是 vitamin D receptor 的激活剂,用于治疗继发性甲状旁腺功能亢进(分泌过多的甲状旁腺激素),该疾病与慢性肾功能衰竭有关。[1-2] |
In Vitro | 帕立骨化醇(3×10-8M; HP + PC)相对于在HP培养基中观察到的细胞中钙化显著降低。帕立骨化醇导致核β-连环蛋白水平降低至与对照细胞中观察到的水平相似的水平[1]。 |
In Vivo | 帕立骨化醇(300 ng/kg /天)显著降低Tau,并预防小鼠LV功能障碍。帕立骨化醇可降低TAC-pari小鼠中ANP,纤维连接蛋白和胶原蛋白III的mRNA表达[2]。 |
SMILES | C[C@]([C@]([C@H](C)/C=C/[C@H](C)C(C)(C)O)([H])CC1)(CCC/2)[C@]1([H])C2=CC=C3C[C@@H](O)C[C@H](O)C/3 |
靶点 | VD/VDR |
动物实验 | 在TAC或假手术后,用帕立骨化醇(一种选择性维生素D受体激活剂)处理一小部分小鼠,其活化VDR,最终剂量为300ng/kg /天。将帕立骨化醇溶于95%丙二醇和5%乙醇溶液中。在周一,周三和周五,小鼠每周三次腹膜内注射帕立骨化醇(或仅用载体)连续五周。还包括已建立的抗肥大和抗纤维化治疗,即血管紧张素II受体阻滞剂(ARB)氯沙坦。以前的实验表明,在浓度为30毫克/千克/天的情况下,将氯沙坦溶解在饮用水中是可行和有效的。小鼠连续治疗五周。因此,总共研究了八组。假(n = 10),TAC(n = 10),Sham + losartan(Sham-los,n = 10),TAC + losartan(TAC-los,n = 10),Sham + paricalcitol(Sham-pari,n = 10),TAC +帕立骨化醇(TAC-pari,n = 10),Sham +帕立骨化醇+氯沙坦(Sham-combi,n = 10)和TAC +帕立骨化醇+氯沙坦(TAC-combi,n = 10)。 |
数据来源文献 | [1]. Martinez-Moreno JM, et al. In vascular smooth muscle cells paricalcitol prevents phosphate-induced Wnt/beta-catenin activation. Am J Physiol Renal Physiol. 2012 Aug 8.
[2]. Meems LM, et al. The vitamin D receptor activator paricalcitol prevents fibrosis and diastolic dysfunction in a murine model of pressure overload. J Steroid Biochem Mol Biol. 2012 Jul 16;132(3-5):282-289 |
规格 | 1mg 5mg |
帕立骨化醇是一种具有生物活性的维生素D类似物。