Ro-3306
货号：
IR0390
品牌：
Jinpan
暂无详情
产品简介
| MDL | MFCD17392573 |
| 别名 | 2-[[(噻吩-2-基)甲基]氨基]-5-[1-(喹啉-6-基)甲-(Z)-亚基]噻唑-4-酮 |
| 英文名称 | Ro-3306 |
| CAS | 872573-93-8 |
| 分子式 | C18H13N3OS2 |
| 分子量 | 351.45 |
| 纯度 | HPLC≥95% |
| 单位 | 支 |
| 生物活性 | Ro-3306 是一种有效，选择性的 CDK1 抑制剂，对 CDK1，CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E 的 Ki 值为分别为 20 nM，35 nM 和 340 nM。 RO-3306抑制p53诱导的p21合成。 RO-3306与Nutlin-3合作激活Bax并诱导线粒体凋亡。[1-3] |
| In Vitro | RO-3306是ATP竞争性抑制剂，抑制CDK1 /细胞周期蛋白A复合物，Ki为110 nM。 RO-3306阻断人癌细胞G2/M期的细胞周期。 RO-3306（4μM）诱导癌细胞凋亡[1]。 RO-3306（5μM）以时间依赖性方式诱导AML细胞的G2/M期细胞周期停滞和凋亡。 RO-3306处理显著增加了G1期细胞中膜联蛋白V阳性细胞的百分比，而不影响细胞周期分布。 RO-3306增强p53介导的细胞凋亡。 RO-3306与Nutlin-3合作激活Bax并诱导线粒体凋亡。 RO-3306（5μM）下调AML中的抗凋亡p21，Bcl-2和survivin蛋白表达。 RO-3306抑制p53诱导的p21合成。 RO-3306不抑制RNA聚合酶II CTD磷酸化[2]。 RO-3306（10μM）有效阻止卵母细胞成熟。 RO-3306减少卵母细胞中的胚泡形成[3]。 |
| SMILES | O=C1N=C(NCC2=CC=CS2)S/C1=CC3=CC=C4N=CC=CC4=C3 |
| 靶点 | CDK;PKCδ;ERK;SGK |
| 数据来源文献 | [1]. Vassilev LT, et al. Selective small-molecule inhibitor reveals critical mitotic functions of human CDK1. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Jul 11;103(28):10660-5. [2]. Kojima K, et al. Cyclin-dependent kinase 1 inhibitor RO-3306 enhances p53-mediated Bax activation and mitochondrial apoptosis in AML. Cancer Sci. 2009 Jun;100(6):1128-36. [3]. Jang WI, et al. A specific inhibitor of CDK1, RO-3306, reversibly arrests meiosis during in vitro maturation of porcine oocytes. Anim Reprod Sci. 2014 Jan 30;144(3-4):102-8 |
| 规格 | 5mg 10mg 50mg |
Ro-3306 是一种有效，选择性的 CDK1 抑制剂。