U0126-EtOH
货号：
IU0160
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD02101663 |
| 别名 | U0126;U0126Ethanol;U0126EthanolU0126 |
| 英文名称 | U0126-EtOH |
| CAS | 1173097-76-1 |
| 分子式 | C18H16N6S2·C2H6O |
| 分子量 | 426.56 |
| 纯度 | Purity≥98% |
| 单位 | 支 |
| 生物活性 | U0126是一种有效, 非ATP竞争性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂, IC50 分别为70 nM和60 nM[1-4]。 |
| IC50 | MEK2:60 nM (IC50) MEK1:70 nM (IC50) [1-4] |
| In Vitro | 用U0126处理有效地降低了A549细胞中所有测试菌株的子代病毒滴度。虽然nM浓度的U0126有效降低H1N1v和H5N1 (MB1) , 但需要μM浓度的U0126来降低H5N1 (GSB) 和H7N7的病毒滴度。 U0126对H1N1v的EC50值在A549细胞中为1.2±0.4μM, 在MDCKII细胞中为74.7±1.0μM[2]。胎牛血清 (FCS) 刺激的肝癌细胞 (FAO) 在S期显示出显着比例 (32.62) U0126强烈降低S期细胞比例 (9.92％) , G0-G1期细胞比例增加, G2 / M期细胞比例增加[3]。 |
| In Vivo | 每天用U0126 (ip, 10.5mg / kg) 处理小鼠。在对照实验中, 肿瘤大小在整个动力学中是恒定的或略微增加的。相反, 在所有U0126实验中, 植入和早期肿瘤生长显着减少。此外, 注射后9天及之后, 用U0126治疗的肿瘤体积减少60-70％[3]。对大鼠进行120分钟的短暂大脑中动脉闭塞 (tMCAO) , 然后在再灌注0和24小时用U0126 (ip, 30mg / kg) 处理。用U0126治疗后, S6c的血管收缩明显减少[4]。 |
| SMILES | NC1=CC=CC=C1S/C(N)=C(/C(C#N)=C(SC2=C(C=CC=C2)N)N)C#N.CCO |
| 靶点 | MEK |
| 动物实验 | 小鼠[3]使用无胸腺雌性裸鼠 (SWISS, nu / nu) 。在注射之前, FI细胞用稳定的荧光染料分子, 10μg/ mL的DiA在37℃标记5小时。洗涤去除游离的DiA后, 用胰蛋白酶处理细胞用于接种 (U0126实验) 或转染 (RNAi实验) 。将胆管上皮细胞在指定的时间皮下注射到裸鼠的胫骨中。在化学实验中, 接种后3小时, 通过腹膜内注射每天用U0126 (10.5mg / kg) 处理小鼠。每天使用卡尺测量每个肿瘤的长度和宽度。以下公式用于计算肿瘤体积=宽度2×长度/ 2。在实验结束时杀死小鼠。肿瘤立即在液氮中冷冻。大鼠[4]使用12周龄雌性Wistar大鼠 (250至265 g) U0126 (30 mg / kg腹腔注射) 在tMCAO后再灌注0和24小时时根据之前对雄性大鼠的药物评估进行注射。研究II中的动物施用U0126或载体, 并在tMCAO后14天被杀死。实验组分配随机化并对手术实验者不知情。 |
| 细胞实验 | 将A549和MDCK II细胞接种于96孔培养板中, 密度为每孔8×104个细胞, 含有10％热灭活的胎牛血清 (FCS) , 100U / mL青霉素, 100的最小必需培养基 (MEM) mg / mL链霉素。将细胞在37℃, 5％CO 2下孵育过夜。此后, 用PBS洗涤细胞两次。将含有不同浓度的U0126 (0.001-1000μM) 的MEM加入细胞中。加入U0126后, 将细胞在37℃和5％CO 2下再培养48小时。然后, 通过在4℃下用100μL4％多聚甲醛 (PFA) 温育30分钟来固定细胞。在室温下加入100μL结晶紫30分钟染色活细胞。染色后, 洗涤板并干燥。为了从活细胞中提取结晶紫, 向每个孔中加入100μL的100％甲醇。在室温下孵育30分钟后, 用酶联免疫吸附测定 (ELISA) 读数器在OD = 490nm处测量消光。计算用抗病毒化合物处理后细胞存活率的百分比[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Duncia JV, et al. MEK inhibitors: the chemistry and biological activity of U0126, its analogs, and cyclization products. Bioorg Med Chem Lett. 1998, 8 (20) , 2839-2844.
[2]. Droebner K, et al. Antiviral activity of the MEK-inhibitor U0126 against pandemic H1N1v and highly pathogenic avian influenza virus in vitro and in vivo. Antiviral Res. 2011, 92 (2) , 195-203. [3]. Bessard A, et al. RNAi-mediated ERK2 knockdown inhibits growth of tumor cells in vitro and in vivo. Oncogene. 2008 Sep 11; 27 (40) :5315-25. [4]. Ahnstedt H, et al. U0126 attenuates cerebral vasoconstriction and improves long-term neurologic outcome after stroke in female rats. J Cereb Blood Flow Metab. 2015 Mar; 35 (3) :454-60 |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 | 5mg 10mg 25mg |
U0126是一种有效，非ATP竞争性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂。