Verteporfin；维替泊芬
货号：
IV0350
品牌：
Jinpan
暂无详情
产品简介
| MDL | MFCD28098202 |
| 别名 | Visudyne;Verteporphin |
| 英文名称 | Verteporfin |
| CAS | 129497-78-5 |
| 分子式 | C41H42N4O8 |
| 分子量 | 718.79 |
| 纯度 | Purity≥97% |
| 单位 | 支 |
| 生物活性 | Verteporfin是一种用于光动力疗法的光敏剂，用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin是一种 YAP 抑制剂，可破坏YAP-TEAD相互作用。[1-2] |
| In Vitro | Verteporfin通过PDX细胞筛选特异性选择。对PhLO，PhLH和PhLK产生50％生长抑制（GI50）的浓度分别为228 nM，395 nM和538 nM，而ALL-1，TCC-Y/sr和NPhA1的GI50为3.93μM，分别为2.11μM和5.61μM。 GSH显著降低3个PDX细胞中2个对verteporfin的敏感性。 Verteporfin可降低PDX细胞中的线粒体膜电位[1]。 Verteporfin通过抑制YAP表达降低HCT-8/T细胞的PTX抗性，并且与维替泊芬和紫杉醇（PTX）的联合治疗显示出对YAP的抑制和对HCT-8/T的细胞毒性的协同作用[2]。 |
| In Vivo | Verteporfin（10 mg/kg，csc）和达沙替尼显著降低白血病细胞比例，联合治疗进一步减少了脾脏中白血病细胞的数量[1]。 |
| SMILES | C[C@]1(/C2=C/C(N3)=C4C)C(C(/C=C(C(C)=C/5C=C)NC5=C/C6=N/C(C(CCC(OC)=O)=C6C)=CC3=C4CCC(O)=O)=N2)=CC=C(C(OC)=O)[C@H]1C(OC)=O.C[C@]7(/C8=C/C(N9)=C%10C)C(C(/C=C(C(C)=C/%11C=C)NC%11=C/C%12=N/C(C(CCC(O)=O)=C%12C)=CC9=C%10CCC(OC)=O)=N8)=CC=C(C(OC)=O)[C@H]7C(OC)=O |
| 靶点 | YAP |
| 动物实验 | 小鼠：将PhLO细胞（1.0×107 /小鼠）静脉注射到6周龄雄性NOG小鼠中，然后用载体，Verteporfin（140mg/kg /天），达沙替尼（20mg/kg /天）处理。从第22天到第28天这些药物的组合。使用Alzet渗透泵通过连续皮下输注（csc）给予Verteporfin。对达沙替尼进行腹膜内注射（ip）。在第28天处死所有小鼠，并使用抗人CD19抗体和抗小鼠CD45抗体通过流式细胞仪研究白血病细胞的嵌合状态。通过LCMS-2020计算Verteporfin的血液浓度。 |
| 细胞实验 | 用16种Verteporfin（60nM，120nM，180nM和240nM）和达沙替尼（12nM，24nM，36nM和48nM）的组合处理与S17细胞共培养的PDX细胞。在48小时后测量用每种组合处理的细胞的存活率。 |
| 数据来源文献 | [1]. Morishita T, et al. The photosensitizer verteporfin has light-independent anti-leukemic activity for Ph-positive acute lymphoblastic leukemia and synergistically works with dasatinib. Oncotarget. 2016 Aug 2. [2]. Pan W, et al. Verteporfin can Reverse the Paclitaxel Resistance Induced by YAP Over-Expression in HCT-8/T Cells without Photoactivation through Inhibiting YAP Expression. Cell Physiol Biochem. 2016;39(2):481-90. |
| 规格 | 5mg 10mg |
Verteporfin是一种 YAP 抑制剂，可破坏YAP-TEAD相互作用。