PI 103
货号：
IP1330
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 别名 | PI103盐酸盐;PI-103抑制剂;X6K |
| 英文名称 | PI 103 |
| CAS | 371935-74-9 |
| 分子式 | C19H16N4O3 |
| 分子量 | 348.36 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | PI-103 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α，p110β，p110δ，p110γ，mTORC1 和 mTORC2，IC50 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK，IC50 为 2 nM。[1-4] |
| IC50 | p110α:8 nM ; PI3KC2β:26 nM ; DNA-PK:2 nM [1-4] |
| In Vitro | PI-103有效抑制蛋白激酶mTOR（mTORC1，IC50 = 20 nM）和（mTORC2，IC50 = 83 nM）复合物[4]。PI-103在一组人类癌细胞系中表现出抗增殖特性[1]。 PI-103对细胞系基本上是细胞抑制的，并且在G1期诱导细胞周期停滞。在胚细胞中，PI-103抑制白血病增殖，白血病祖细胞的克隆形成并诱导线粒体凋亡，尤其是在含有白血病干细胞的区室[2]。 |
| In Vivo | PI-103显示出对一系列人肿瘤异种移植物的治疗活性，表现出对血管生成，侵袭和转移的抑制，以及直接的抗增殖作用[1]。 PI-103诱导免疫抑制，促进体内肿瘤生长和抑制细胞凋亡。来自PI-103治疗的小鼠的肿瘤显示出更高水平的细胞周期蛋白D1和更多的增殖细胞[3]。 |
| SMILES | OC1=CC(C2=NC3=C(C(N4CCOCC4)=N2)OC5=C3C=CC=N5)=CC=C1 |
| 靶点 | PI3K |
| 动物实验 | 小鼠[3]将5至6个月大的FVB/N株或裸BALB/c株的雄性皮下注射PBS中的1百万个细胞。当肿瘤达到50和100mm 3之间时，每天通过IP注射用10mg/kg或70mg/kg的PI-103和/或50mg/kg索拉非尼治疗小鼠。用相同体积的DMSO处理对照小鼠。每2天监测肿瘤大小和小鼠体重。[3]。 |
| 细胞实验 | 对于增殖测定，MOLM14，OCI-AmL3和MV4-11细胞在105个细胞/ mL下培养48小时，一式三份，在10％FCS中，不含或含有0.1或1μMPI-103，然后用6小时脉冲培养6小时。 1μCi（37kBq）[4H] – 胸苷。在三氯乙酸沉淀后测定其活性[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Raynaud FI, et al. Biological properties of potent inhibitors of class I phosphatidylinositide 3-kinases: from PI-103through PI-540, PI-620 to the oral agent GDC-0941. Mol Cancer Ther. 2009 Jul;8(7):1725-39. [2]. Park S, et al. PI-103, a dual inhibitor of Class IA phosphatidylinositide 3-kinase anLeukemia. 2008 Sep;22(9):1698-706.d mTOR, has antileukemicactivity in AmL. Leukemia. 2008 Sep;22(9):1698-706. [3]. López-Fauqued M, et al. The dual PI3K/mTOR inhibitor PI-103 promotes immunosuppression, in vivo tumor growth and increases survival of sorafenib-treated melanoma cells. Int J Cancer. 2010 Apr 1;126(7):1549-61. [4]. Knight ZA, et al. A pharmacological map of the PI3-K family defines a role for p110alpha in insulin signaling. Cell. 2006 May 19;125(4):733-47. |
| 规格 | 5mg 10mg 50mg |
PI-103 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂。